新药Airsupra是一种β2-肾上腺素能激动剂沙丁胺醇和皮质类固醇布地奈德的组合，用于根据需要治疗或预防支气管收缩，并降低18岁及以上哮喘患者的恶化风险。
近日，新药Airsupra（albuterol/budesonide，原名PT027 沙丁胺醇/布地奈德）吸入气雾剂已获美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于根据需要治疗或预防支气管收缩，并降低18岁及以上哮喘患者恶化的风险。
Airsupra(albuterol/budesonide)沙丁胺醇/布地奈德是首创的加压定量吸入器(pMDI)固定剂量组合救援药物，含有一种短效β2激动剂(SABA)沙丁胺醇，和一种抗炎吸入皮质类固醇 (ICS)布地奈德。
哮喘（asthma）是一种慢性炎症性呼吸道疾病，症状多样，影响全球多达2.62亿人，其中美国超过2500万人。哮喘患者会反复出现呼吸困难和喘息，其严重程度和频率随时间而变化。这些患者无论其疾病严重程度、治疗依从性或控制水平如何，都存在严重恶化的风险。炎症是哮喘症状和恶化的核心。许多有哮喘症状的患者使用SABA（如沙丁胺醇）作为急救药物；然而，单独服用SABA并不能解决炎症，使患者面临严重恶化的风险，这可能导致生活质量受损，住院治疗和频繁使用口服皮质类固醇 (OCS)。用少至1-3个短疗程的OCS治疗恶化会增加不良健康状况的风险，包括2型糖尿病、抑郁/焦虑、肾功能损害、白内障、心血管疾病、肺炎和骨折。来自全球哮喘倡议的国际建议不再推荐单独使用SABA作为首选的抢救疗法。
批准日期：2023年01月11日 公司：阿斯利康
Airsupra（沙丁胺醇和布地奈德[albuterol and budesonide]）吸入气雾剂，口服，吸入性使用
美国初始批准日期：2023
作用机制
AIRSUPRA含有沙丁胺醇和布地奈德；因此，下面描述的作用机制适用于AIRSUPRA。这些药物代表两类药物（a短效选择性β2肾上腺素能激动剂和合成皮质类固醇）哮喘的临床、生理和炎症指标。
沙丁胺醇
体外研究和体内药理学研究表明，沙丁胺醇具有β2肾上腺素能受体的影响。尽管β2肾上腺素能受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素能受体和β1肾上腺素能受体是心脏中的主要受体，人类心脏中也有β2肾上腺素受体，占10%占总β肾上腺素受体的50%。这些受体的精确功能尚未建立，但它们的存在增加了甚至选择性β2激动剂可能具有心脏效应的可能性。气道平滑肌上β2肾上腺素能受体的激活导致腺嘌呤的激活环化酶与细胞内环-3′，5′-腺苷一磷酸浓度的增加（循环AMP）。环状AMP的增加导致蛋白激酶A的激活，从而抑制肌球蛋白磷酸化并降低细胞内离子钙浓度，导致松弛。
沙丁胺醇可以放松从气管到终末细支气管的所有气道的平滑肌。沙丁胺醇作为一种功能性拮抗剂，无论涉及哪种痉挛原，都能放松气道，因此；防止所有支气管收缩挑战。增加的环AMP浓度也与抑制气道中肥大细胞释放介质有关。
在大多数对照临床试验中，沙丁胺醇以支气管平滑肌松弛的形式对呼吸道的影响大于异丙肾上腺素，而在产生减少心血管影响。对照临床研究和其他临床经验表明；吸入沙丁胺醇和其他β-肾上腺素能激动剂药物一样，可以通过脉搏率、血压、症状和/或心电图对某些患者产生显著的心血管效应更改[参见警告和注意事项]。
布地奈德
布地奈德是一种抗炎皮质类固醇，表现出强大的糖皮质激素活性盐皮质活性。在标准的体外和动物模型中，布地奈德大约有200-对糖皮质激素受体的亲和力高出1000倍，局部抗炎药的亲和力高1000倍比皮质醇（大鼠巴豆油耳水肿试验）更有效。作为衡量全身活动的指标，皮下注射布地奈德的效力是皮质醇的40倍在大鼠胸腺退化试验中口服给药。其临床意义尚不清楚。在糖皮质激素受体亲和力研究中，22R形式的活性是22S差向异构体的两倍。在里面体外研究表明，两种形式的布地奈德不会相互转化。皮质类固醇对哮喘炎症的确切作用机制尚不清楚。发炎是哮喘发病机制中的重要组成部分。皮质类固醇具有广泛的抑制作用对多种细胞类型（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞和淋巴细胞）和介导过敏性和非过敏性炎症的介质（如组胺、二十烷类、白三烯和细胞因子）。皮质类固醇的抗炎作用可能有助于其在哮喘中的疗效。
对哮喘患者的研究表明，局部抗炎活性和大剂量吸入对基因组和非基因组系统性皮质类固醇的影响布地奈德。这是由相对较高的局部抗炎作用，口服药物的广泛首次肝降解（85-95%）代谢产物（见下文）。
适应症和用法
AIRSUPRA是一种β2肾上腺素能激动剂沙丁胺醇和皮质类固醇布地奈德的组合，用于根据需要治疗或预防支气管收缩，并降低18岁及以上哮喘住院患者恶化的风险。
剂量和给药
•推荐剂量：AIRSUPRA 180mcg/160mcg（作为沙丁胺醇/布地奈德90mcg/80mcg的促动剂），根据哮喘症状的需要，通过口服吸入。
•24小时内不要服用超过6剂（12次吸入）。
•首次使用前给吸入器注油。当吸入器未使用超过7天、掉落或清洁后重新灌注。
•当剂量计数器显示0时放弃。
剂型和强度
吸入气雾剂：加压计量吸入器，每次驱动时可提供90mcg沙丁胺醇和80mcg布地奈德的组合。
禁忌症
对沙丁胺醇、布地奈德或任何赋形剂过敏。
警告和预防措施
•如果使用AIRSUPRA后症状持续，这可能是哮喘病情恶化的标志，需要重新评估治疗。
•如果出现反常支气管痉挛，立即停止AIRSUPRA并进行替代治疗。
•可能发生心血管效应。对拟交感神经药物敏感的患者和心血管疾病患者慎用。
•过度使用可能致命。不要超过建议的最大剂量。
•可能发生过敏反应。立即停止AIRSUPRA。
•痉挛性疾病、甲亢、糖尿病和酮症酸中毒患者慎用。
•可能出现低钾血症。
•潜在的感染恶化（例如，现有的结核病；真菌、细菌、病毒或寄生虫感染；或眼部单纯疱疹）。这些感染患者慎用。易感患者可能发生更严重甚至致命的水痘或麻疹。
•可能发生口咽念珠菌病。建议患者用水漱口（如果可用），使用后不要吞咽。定期监测患者。
•在易感人群中，高剂量可能会出现皮质亢进和肾上腺抑制。如果发生这种变化，请考虑适当的治疗。
•监测骨矿物质含量降低的主要危险因素患者。
•可能发生青光眼和白内障。对于出现眼部症状的患者，考虑转诊给眼科医生。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥1%）是头痛、口腔溃疡、咳嗽、发音困难。
要报告可疑不良反应，请联系阿斯利康1-800-236-9933或FDA 1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
•强效细胞色素P450 3A4抑制剂（如利托那韦）：慎用。可能引起系统皮质类固醇效应。
•其他短效支气管扩张剂：谨慎使用其他短效β激动剂。
•β受体阻滞剂：可能降低AIRSUPRA的有效性，并产生严重的支气管痉挛。当没有可接受的替代使用β肾上腺素能阻断剂时，考虑使用心脏选择性β阻断剂并谨慎使用。
•利尿剂或非保钾利尿剂：可能会加重尿失禁或心电图改变。考虑同时监测钾水平。
•地高辛：可降低血清地高辛水平。仔细评估同时使用的地高辛水平。
•单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和三环类抗抑郁药：同时使用AIRSUPRA时应极其谨慎。
在特定人群中使用
肝损害：严重肝损害患者全身暴露布地奈德可能增加。监测肝病患者。
包装供应/储存和处理
AIRSUPRA吸入气雾剂作为加压铝罐提供，附带剂量指示器和一个白色塑料执行器，上面拴着一个磨砂透明塑料防尘帽包装在带有干燥剂袋的铝箔外包装袋中并放入纸箱中。每个纸箱包含一个吸入罐和一份患者信息传单。每个120吸入罐的净重为10.7克。
AIRSUPRA的包装尺寸如下表3所示：
AIRSUPRA的套餐信息
包装尺寸          剂量        每个罐的充气次数   NDC
           沙丁胺醇/布地奈德      
AIRSUPRA      90微克/80微克         120          0310-9080-12
AIRSUPRA罐只能与AIRSUPRA执行器和AIRSUPRA一起使用
致动器不应与任何其他吸入药物产品一起使用。
柜台
每次吸入药物的正确量不能在
当剂量指示器指针达到零时，尽管罐可能感觉不到完全空。当剂量指示器显示时，应丢弃AIRSUPRA指针达到零，或取下箔袋后12个月，以先到者为准。切勿沉浸其中将滤罐放入水中，以确定滤罐中的剩余量（“浮子测试”）。
存储
储存在受控室温20°C至25°C（68°F至77°F）下；允许偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）[见USP]。保存在干燥的地方，远离热源和阳光。
为了获得最佳效果，在使用前，容器应处于室温。使用前摇匀。保持儿童接触不到的地方。
压力下的内容物。不要穿刺。请勿在高温或明火附近使用或储存。暴露于温度高于49°C（120°F）可能会导致爆裂。切勿将碳罐扔进火或焚烧炉。避免喷入眼睛。
请参阅随附的Airsupra完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/214070s000lbl.pdf