近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Alvesco（ciclesonide，来自Nycomed）吸入气雾剂，用于预防和维持治疗≥12岁的哮喘患者。
Alvesco是一种肺激活的皮质类固醇前药，可抑制多种炎症细胞类型和与哮喘相关的化学物质。
Alvesco（ciclesonide）具有新型释放和分布机制的吸入型糖皮质激素。吸入型糖皮质激素是哮喘治疗的基础，能缓解肺部和呼吸道的炎症。
批准日期：2008年1月16日 公司：COVIS PHARMACEUTICALS INC
Alvesco（环索奈德[ciclesonide]）吸入气雾剂，用于口服吸入
美国首次批准：2006年
作用机制
Ciclesonide是一种前药，在口服吸入后被酶水解为药理学活性代谢产物C21去异丁基ciclesonid（des-Ciclesonide或RM1）。得西乐索尼具有抗炎活性，对糖皮质激素受体的亲和力是母体化合物的120倍，是地塞米松的12倍。这些发现的临床意义尚不清楚。
皮质类固醇在哮喘中作用的确切机制尚不清楚。炎症被认为是哮喘发病机制中的一个重要组成部分。皮质类固醇已被证明对参与哮喘反应的多种细胞类型（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞、淋巴细胞、巨噬细胞和中性粒细胞）和介质（如组胺、类二十碳烷、白三烯和细胞因子）具有广泛的抑制活性。皮质类固醇的这些抗炎作用可能有助于它们在哮喘中的疗效。皮质类固醇虽然对哮喘有效，但不会立即影响哮喘症状。个别患者的发病时间和症状缓解程度各不相同。在开始治疗后的四周或更长时间内，可能无法达到最大效益。停用皮质类固醇后，哮喘的稳定性可能会持续几天或更长时间。
适应症和用法
ALVESCO是一种吸入性皮质类固醇，适用于12岁及以上成人和儿童患者的哮喘维持治疗，作为预防性治疗。
使用限制：
ALVESCO不适用于缓解急性支气管痉挛或12岁以下儿童患者。
剂量和给药
•仅用于口服吸入。
•首次使用前或吸入器超过10天未使用时，给ALVESCO涂底漆。
以前的治疗               推荐起始剂量          最高推荐剂量
年龄≥12岁且单独使用   80微克，每日两次      160微克，每日两次
支气管扩张剂的患者。
接受吸入皮质类固醇     80微克，每日两次      320微克，每日两次
治疗的≥12岁患者。
接受口服皮质类固醇     320微克，每日两次     320微克，每日两次
治疗的≥12岁的患者。
从接受ALVESCO治疗至少1周后开始，应逐渐减少泼尼松，每周减少速度不超过2.5mg/d。应仔细监测患者哮喘不稳定的迹象，包括监测气流的一系列客观指标，以及在类固醇减量期间和停止口服皮质类固醇治疗后肾上腺功能不全的迹象[参见警告和注意事项]。
剂型和强度
吸入气溶胶：每次启动80 mcg或每次启动160mcg。
禁忌症
•哮喘持续状态或其他哮喘急性发作的患者，需要采取强化措施。
•已知对ciclesonide或ALVESCO任何成分过敏的患者。
警告和注意事项
•口腔和咽部白色念珠菌感染。定期监测患者口腔不良反应的迹象。建议患者在吸入后漱口。
•现有结核病的潜在恶化：真菌、细菌、病毒或寄生虫感染；或单纯性眼部疱疹。易感患者水痘或麻疹更严重甚至致命的病程。患有上述疾病的患者应谨慎使用，因为这些感染可能会恶化。
•从口服类固醇转为吸入皮质类固醇时，肾上腺功能受损的风险。如果转移到ALVESCO，则缓慢减少患者使用全身皮质类固醇。
•在易感个体中，高剂量或常规剂量可抑制下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）功能。如果发生此类变化，请缓慢停止ALVESCO。
•抑制儿童生长。常规监测接受ALVESCO治疗的儿科患者的生长情况。
•发展为青光眼、眼压升高和后囊下白内障。密切监测视力变化或有眼压升高、青光眼和/或白内障病史的患者。
不良反应
最常见的不良反应（≥3%）为头痛、鼻咽炎、鼻窦炎、咽喉疼痛、上呼吸道感染、关节痛、鼻塞、四肢疼痛和背痛。
其他不良反应也有报道。
要报告疑似不良反应，请致电1-866-488-423与Covis Pharma联系，或致电1-800-FDA-1088与美国食品药品监督管理局联系，或拨打WWW.FDA。GOV/MEDWATCH。
包装供应/储存和处理
ALVESCO提供以下优势和容器演示。
每次启动的微克数    每个碳罐的驱动次数    碳罐重量    每盒碳罐     NDC编号
ALVESCO 80微克              60              6.1克        1         70515-711-01
ALVESCO 160微克             60              6.1克        1         70515-712-01
ALVESCO 80微克              30              4.7克        1         70515-711-04
ALVESCO 160微克             30              4.7克        1         70515-712-04
ALVESCO 80微克              60              6.1克        1         70515-711-05
ALVESCO 160微克             60              6.1克        1         70515-712-05
ALVESCO（ciclesonide）80 mcg吸入气雾剂配有带红色防尘帽的棕色塑料执行器。吸入器的每次致动从致动器输送80mcg环索奈德，并包含60个致动填充物/罐。
ALVESCO 160（ciclesonide）mcg吸入气雾剂配有带红色防尘帽的红色塑料执行器。吸入器的每次致动从致动器输送160 mcg环索奈德，并包含60个致动填充物/罐。
ALVESCO罐仅与ALVESCO执行机构一起使用。执行器配有剂量指示器，不应与其他药物一起使用。当剂量指示器显示窗口显示为零时，即使罐不是完全空的，也不能从标记为包含60次致动的罐中确保每次致动中的正确药物量。当剂量指示器显示窗口显示为零时，应丢弃容器。
储存温度为25°C（77°F）。允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间进行漂移（见USP）。为了获得最佳效果，使用时应将碳罐置于室温下。
压力下的内容物。不要刺破。请勿在高温或明火附近使用或储存。暴露在49°C（120°F）以上的温度下可能会导致爆裂。切勿将碳罐扔进火或焚烧炉。
请参阅随附的Alvesco完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9f6112fb-78ef-43cf-8ae3-36370eb45468