部份中文齐留通处方资料（仅供参考）
药品英文名
Zileuton
药品别名
Zyflo、A-64077、Leutrol
药物剂型
片剂：每片含本品600mg。
药理作用
本品为5-脂氧合酶抑制剂，在体内和体外的药理作用均与白三烯的形成有关，剂量依赖性地抑制5-脂氧合酶所催化的生物合成，IC50＝7µmol/L。在60µmol/L浓度的花生四烯酸下的IC50值为9nmol/L。本品还抑制白三烯LTB4的产生，对各种类型细胞中白三烯的产生都有抑制作用。本品对过氧化物酶、巨细胞组胺释放酶或磷脂酶A2的活性均无影响。 本品在豚鼠的体内和体外实验中显示出显著的抗过敏活性。
药动学
口服吸收迅速，给药剂量600mg时，全身平均血药浓度为19.2(µg·h)/ml，tmax为1.7小时，Cmax为4.98µg/ml。绝对生物利用度尚未知。血浆浓度同剂量呈比例，稳态水平可由单剂量药动数据推知，半衰期为2.5小时。清除率为7.0ml/(min·kg)，主要代谢途径为N-羟基脲基团的葡萄糖醛酸化。
适应证
用于成人以及12周岁以上的儿童哮喘的预防和慢性哮喘的治疗。
注意事项
本品作用与白三烯受体拮抗药作用相似，但是长期使用可致肝功能改变，转氨酶升高。
不良反应
主要的不良反应有头痛、疼痛(非特异的)、腰痛、无力和意外损伤。
用法用量
口服，本品推荐剂量为600mg/次，4次/d，可在用饭时和睡时服用。使用前以及使用中需注意检测肝转氨酶活性。
临床研究
在一多剂量的临床Ⅰ期试验中，健康者服用本品600mg/次，4次/d，共14天，可减少全血中LTB4生成并回到对照组水平。 在多中心Ⅱ期临床试验中，轻中度的溃疡性结肠炎患者口服本品800mg/次，2次/d，共4周有较好的疗效。单次口服本品800mg可保护由抗原经激发致敏的患者不出现严重充血反应。在一双盲、安慰剂对照试验中、轻度至中度哮喘患者服用本品600mg/次，4次/d，共4周，治疗组患者与安慰剂组比较有显著的改善，表现为FEV1提高13.4%，早晨呼吸量峰值提高了10%，β激动剂的用量减少了24%，总的症状改善率提高了37%。
NDC：10122-0901-12
完整说明书附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=aee65202-fddb-497f-9f11-17cc727cb157
ZILEUTON (Zelphalan)
Zelphalan is an oral 5-lipoxygenase inhibitor that can be used to treat asthma by inhibiting the formation of leukotrienes (LTB4, LTC4, LTD4 and LTE4).
Qi Lutong was approved by the FDA in 1996 to reduce the number of acute episodes of mild to moderate asthma, and the release preparations were approved in 2007. The immediate release preparation (ZYFLO®) takes 4 times a day and the sustained release formulation (ZYRLO CR®) takes 2 times daily.
February 2008 300mg of the immediate release formulations have been withdrawn from the US market, the access to Qi Lutong slow release tablets first imitation approved the company PACK PHARMS, approved specifications for the 600mg.