Keras Capsules 100×10mg（Ibudilast 异丁司特胶囊） - 哮喘药物

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Keras Capsules 100×10mg（Ibudilast 异丁司特胶囊）

药店国别：

产地国家：

日本

处方药：

是

所属类别：

10毫克/胶囊 100胶囊/盒

包装规格：

10毫克/胶囊 100胶囊/盒

计价单位：

盒

生产厂家中文参考译名:

杏林药业

生产厂家英文名:

Kyorin Pharmacetical Co

该药品相关信息网址1:

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4490010N1021_1_20/

该药品相关信息网址2:

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

KETAS（ケタスカプセル）10mg/Capsules 100Capsules/box

原产地英文药品名:

Ibudilast

中文参考商品译名:

KETAS(ケタスカプセル)10毫克/胶囊 100胶囊/盒

中文参考药品译名:

异丁司特

曾用名:

简介：

部份中文异丁司特胶囊处方资料（仅供参考）
英文名：Ibudilast
商品名：Keras Capsules
中文名：异丁司特胶囊
生产商：杏林药业
ケタスカプセル10mg
药用分类名称
磷酸二酯酶抑制剂
脑血管疾病和支气管哮喘改善剂
批准日期：1989年 5月
欧文商標名
KETAS Capsules 10mg
一般名：イブジラスト (Ibudilast) [JAN]
化学名：1-[2-(1-Methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-2-methylpropan-1-one
分子式：C14H18N2O
分子量：230.31
融点：54〜58℃
性状：本产品为白色结晶粉末。本产品很容易溶于甲醇，容易溶于乙醇（99.5）或醋酸氢化物，不易溶于水。
分配系数：
化学構造式：
有効成分に関する理化学的知見の表

有機溶媒相	水相	分配係数
1-オクタノール	水	2.57×l0³
クロロホルム	水	2.40×10⁴

(25℃)
药效药理
1. 脑血管疾病的影响
（1）临床药理作用
1）脑血流量增加作用
在脑血管疾病患者中，增加脑血流量（PET）。
2）内颈动脉平均血流量改善作用
在慢性脑循环衰竭患者中，增加总颈动脉的平均血流量，降低循环阻力。
3）血小板活化抑制作用
在脑血管病患者中，抑制血小板的激活。
4）血小板聚集抑制作用
在脑血管病患者中，抑制血小板聚集。
5）血管内皮保护作用
在脑梗死患者中，抑制血管内皮细胞粘附分子的表达。
（2）基础药理作用
通过磷酸二酯酶抑制作用RT-PCR方法克隆的抑制人类心脏和大脑磷酸二酯酶的活性。
1）血管扩张作用
在切除的狗脑底动脉中，前列腺素增强血管松弛作用。
此外，还增加了脑梗死模型大鼠的脑局部血流量。与正常大鼠相比，其增长率更高。
2）抗炎作用
抑制小鼠胶质细胞的TNF+和NO的产生。
此外，还观察到慢性脑低灌注模型大鼠的视索、内含物和脑梁中白质病变的抑制作用。
3）血栓形成抑制作用
在脑血栓模型小鼠中，抑制血栓形成，在脑血栓模型大鼠中，抑制脑血管阻塞引起的脑电波扁平化。
4）神经保护作用
抑制大鼠海马神经中谷氨酸引起的神经损伤。
此外，在暂时性脑缺血模型大鼠中，缺血导致神经密度下降。
2. 对支气管哮喘的影响
（1）临床药理作用
1）改善气道易怒
在支气管哮喘患者的美沙胆碱吸入试验中，提高了气道易怒性。
2）抗原吸入诱导对支气管反应的抑制作用
在支气管哮喘患者的抗原吸入诱导试验中，抑制了即时支气管反应和晚期支气管反应。
（2）基础药理作用
1）嗜酸性粒细胞和气道平滑肌磷酸二酯酶抑制作用
它抑制了从豚鼠嗜酸性粒细胞和牛气道平滑肌中提取的磷酸二酯酶活性。
2）气道反应增强的作用
在豚鼠中，通过PAF给药抑制气道反应性增强。
3）罗伊·科托里安·PAF对抗作用
切除豚鼠气道平滑肌和豚鼠，在猫的气道中，有选择地抑制白细胞KotoneenD4或PAF的收缩反应。
此外，在豚鼠中，我抑制了白细胞三烯D4或PAF的血管渗透性增强。
4）白细胞三烯自由抑制作用
抑制白细胞Kotolien C4和B4从健康成人和支气管哮喘患者的外周白细胞中自由释放。
5）实验性哮喘抑制作用
在豚鼠和大鼠的实验哮喘模型中，抑制了气道收缩。
此外，这种作用，即使在模型，豚鼠的内源性白细胞三烯强烈参与，是显着的。
6）气道分泌和粘液线毛传递能力的促进作用
在大鼠中，建议促进低粘度气道液的分泌。此外，在青蛙的味觉粘膜中，促进粘液线毛的运输能力。
适应症
1. 支气管哮喘
2. 脑梗死后遗症引起的慢性脑循环障碍改善眩晕
用法与用量
1. 支气管哮喘
通常，作为伊布吉拉斯®，成人每天口服10mg两次。
2. 脑血管疾病
通常，作为伊布吉拉斯®，成人每天口服10mg3次。
另外，根据症状适当增加或减少。
包装
胶囊 10毫克
PTP 包装：100胶囊（10胶囊×10）500胶囊（10胶囊 × 50） 1000胶囊（10胶囊×100） 2100胶囊（21胶囊x100）
瓶装包装：500粒
制造商
杏林药业
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4490010N1021_1_21/