部份中多索茶碱文处方资料（仅供参考）
英文名：Doxofylline  Doxofillina
商品名：ANSIMAR SCIR FL 200ML 2%
中文名：多索茶碱输液
剂型：Injection
规格：ANSIMAR SCIR FL 200ML 2%
上市国：Italy S.P.A.
生产公司：ABC Farmaceutici (Italy)
药理作用
本药是甲基黄嘌呤的衍生物，为支气管扩张药，可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10～15倍，并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用，故与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应，但大剂量给药仍可引起血压下降等。另外，体内外研究证实本药还具有抑制血小板活化因子(PAF)诱导的支气管收缩以及继发的血栓素A2生成的作用。在大鼠体内研究中发现本药可抑制PAF诱导的胸膜炎及渗出，还可抑制白三烯C4的生成。
药动学
本药口服吸收迅速，口服片剂的生物利用度为62.6%。健康成人单次口服本药片剂400mg后，1.18h达血药浓度峰值1.75μg/ml；如为单次口服本药胶囊400mg后，1.22h达血药浓度峰值1.9μg/ml；慢性支气管炎患者静脉注射100mg(注射时间超过10min)，6min后达血药浓度峰值2.50μg/ml。本药吸收后广泛分布于各脏器及体液中，以肺组织中含量最高。总蛋白结合率为48%，超过90%的药物在肝内代谢，主要代谢产物为β-羟乙基茶碱，代谢产物无活性。以原形及代谢产物的形式自尿中排出。
口服给药的清除半衰期为7.27h；静脉给药的清除半衰期为1.83h，总清除率为683.6±197.81ml/min。
适应证
用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
禁忌证
1.对本药或黄嘌呤衍生物类药过敏者。
2.急性心肌梗死患者。
3.哺乳期妇女。
注意事项
1.慎用：
(1)胃、十二指肠溃疡等消化性溃疡患者。
(2)慢性肺心病患者。
(3)快速性心律失常(国外资料)、心脏供血不足等心脏病患者。
(4)严重血氧供应不足者。
(5)高血压患者。
(6)甲状腺功能亢进患者。
(7)肝病患者。
(8)肾功能不全或合并感染的患者。
(9)癫痫发作患者(国外资料)。
2.药物对老人的影响：老年患者对本药清除率可能不同，用药时应监测血药浓度，慎用。
3.药物对妊娠的影响：动物实验研究表明，本药对出生后发育无影响，但尚无足够的人类临床研究资料，孕妇应慎用。
4.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女禁用。
5.茶碱类药物个体差异较大，应根据患者病情变化确定给药剂量及方法。必要时应监测血药浓度(如在增大使用剂量时，应注意监测血药浓度，20μg/ml及以上浓度为中毒浓度)。
6.本药不应与其他黄嘌呤类药物同用，与麻黄素或其他肾上腺素类药物同用时须慎用；与氟喹酮类药物(如依诺沙星、环丙沙星)合用时宜减量；建议用药时避免饮用含咖啡因的饮料或食品。
7.用药时应避免滥用乙醇类制品。
8.用药过量可导致严重心律不齐及阵发性痉挛等，此表现为初期中毒症状，应暂停用药，监测血药浓度，在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。
不良反应
少数患者服药后有心悸、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿、纳差、恶心、呕吐、上腹不适或疼痛、头痛、失眠、易怒等。
国外不良反应参考：
1.心血管系统：与其他甲基黄嘌呤类药物如茶碱相比，本药致心率失常作用明显较低。此外，有本药导致心悸及心动过速的报道，尤其是大剂量或静脉给药时。
2.中枢神经系统：有极少数患者出现震颤和失眠；有静脉给药后发生轻度嗜睡的报道。
3.胃肠道：罕见恶心、呕吐、消化不良、胃灼热感。
4.皮肤：有静脉滴注本药引起皮肤潮红和灼热感的报道。
用法用量
成人常规剂量：
口服给药：
1.片剂：一次200～400mg，一日2次，餐前或餐后3h服用。
2.胶囊：一次300～400mg，一日2次。静脉注射：一次200mg，每12小时1次，以50%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20min以上，5～l0日为一疗程。静脉滴注：将本药300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30min，一日1次，5～10日为一疗程。其他疾病时剂量：合并高血压、充血性心力衰竭、肺源性心脏病、甲状腺功能亢进、肝脏疾病、肾功能减退的患者用药时应减量。
国外用法用量参考：
成人常规剂量：
口服给药：
1.支气管哮喘：一次400mg，一日2～3次。
2.慢性阻塞性肺疾病：一次400mg，一日2～3次。
静脉给药：支气管哮喘急性发作：单次静脉给予100～200mg；或稀释后给予一日3～5mg/kg。
肝功能不全时剂量：
肝功能不全的代谢能力降低，故应减量。
其他疾病时剂量：
肺源性心脏病患者存在心力衰竭时，本药的清除率明显下降，应根据患者的病情调节剂量。
儿童常规剂量：
口服给药：一次200mg，一日2～3次；或一日12～18mg/kg。肝功能不全时剂量：参见成人。
ANSIMAR SCIR FL 200ML 2%
ABC FARMACEUTICI SpA
Denominazione
ANSIMAR
Formulazioni
Ansimar-20cpr 400mg
Ansimar-Iniet 3f 100mg/10ml
Ansimar-Scir Fl 200ml 2%
Categoria farmacoterapeutica
Farmaci sistemici per disturbi ostruttivi delle vie respiratorie.
Principi attivi
Compresse da 400 mg: doxofillina 400 mg. Ogni fiala da 10 ml contiene:doxofillina 100 mg. Ogni bustina contiene: doxofillina 200 mg. 100 ml di sciroppo contengono: doxofillina 2 g. Fialoide miniflebo (uso ospe daliero): un fialoide da 100 ml contiene doxofillina 300 mg.
Eccipienti
Compresse da 400 mg: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina esodio carbossimetilcellulosa, amido di mais pregelatinizzato, silice colloidale anidra, silice colloidale idrata, talco, magnesio stearato,povidone K30. Fiale: acqua distillata. Bustine per uso pediatrico: sa ccarosio, ammonio glicirizzinato, essenza di menta. Sciroppo: saccarosio, alcool etilico, metile p-idrossibenzoato, essenza di menta, ammonio glicirizzinato, acqua depurata. Miniflebo: acqua distillata.
Indicazioni
Asma bronchiale. Affezioni polmonari con componente spastica bronchiale.
Controindicazioni/effetti secondari
Il preparato e' controindicato nei soggetti con ipersensibilita' nota al farmaco o verso altri derivati xantinici, in caso di infarto miocardico acuto, negli stati ipotensivi e durante l'allattamento.
Posologia
>>Compresse da 400 mg: 1 compressa due/tre volte al giorno negli adulti. >>Fiale da 100 mg: negli adulti 2 fiale per via endovenosa somministrate in pazienti in clinostatismo e lentamente (15-20 minuti), preferibilmente diluite, in fase acuta. La somministrazione puo' essere ripetuta ogni 12 ore, a giudizio del medico. >>Bustine da 200 mg. Bambini in eta' scolare (6-12 anni): 1-3 bustine al giorno (12-18 mg/kg) sciolte in abbondante acqua. >>Sciroppo al 2%: 1 misurino da 20 ml due/tre volte al giorno negli adulti (1 misurino da 20 ml corrisponde a 400 mgdi doxofillina)>> Fialoide miniflebo 300 mg: per via endovenosa a goc cia lenta sotto controllo medico, da somministrare solo negli adulti. Alla posologia consigliata i livelli plasmatici di doxofillina generalmente non superano i 20 mcg/ml, pertanto non si rende indispensabile controllare periodicamente tali livelli. In caso di aumento di tale posologia e' necessario ricorrere al controllo dei livelli ematici del farmaco (valori terapeutici intorno ai 10 mcg/ml, valori ai limiti dellatossicita' 20 mcg/ml).
Conserazione
Il preparato deve essere conservato "nelle ordinarie condizioni ambiente" previste dalla F.U.IX Ed.
Avvertenze
Numerosi fattori possono ridurre la clearance epatica dei derivati xantinici con aumenti dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sonocompresi l'eta', lo scompenso cardiaco congestizio, le affezioni ostr uttive croniche del polmone, le gravi epatopatie, le infezioni concomitanti, la contemporanea somministrazione di molti farmaci quali: eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale, propranololo. In questi casi puo' essere necessario ridurre il dosaggio del farmaco. La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo della sigaretta possono aumentare la clearance dei derivati xantinici con riduzione dell'emivita plasmatica. In questi casi puo' essere necessario aumentare il dosaggio del farmaco. In caso di fattori che possano influire sulla clearance dei derivati xantinici si raccomanda un monitoraggio della concentrazione dei livelli ematici delfarmaco ai fini del controllo del range terapeutico. La somministrazi one del prodotto deve avvenire con prudenza nei cardiopatici, negli ipertesi, negli anziani ed in pazienti con grave ipossiemia, ipertiroidismo, cuore polmonare cronico, insufficienza cardiaca congestizia, epatopatia, ulcera peptica e in pazienti con funzioni renali carenti. In particolare va usato con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia in quanto in questi pazienti vi e' un notevole rallentamento della clearance del farmaco, con persistenza per lunghi periodi, anche dopo sospensione del trattamento, di elevati livelli ematici. Non esiste alcun rischio di assuefazione, dipendenza o altro.
Interazioni
Il medicinale non deve essere somministrato insieme ad altri preparatixantinici. Si consiglia un uso moderato di bevande ed alimenti conten enti caffeina. L'associazione tra il prodotto ed efedrina o altri simpaticomimetici richiede cautela. La contemporanea somministrazione di molti farmaci quali eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale, propranololo puo' ridurrela clearance epatica dei derivati xantinici con aumento dei livelli p lasmatici del farmaco. La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo di sigaretta possono aumentare la clearance dei derivati xantinici con riduzione dell'emivita plasmatica. In questi casi puo' essere necessario aumentare il dosaggio del farmaco.
Effetti indesiderati
Con l'impiego di derivati xantinici possono manifestarsi nausea, vomito, dolore epigastrico, cefalea, irritabilita', insonnia, tachicardia, extrasistole, tachipnea ed occasionalmente iperglicemia ed albuminuria. In caso di sovradosaggio possono comparire aritmie cardiache gravi ecrisi convulsive tonico-cloniche. Tali manifestazioni possono costitu ire i primi segni di intossicazione. La comparsa di effetti collaterali puo' richiedere la sospensione del trattamento che, se necessario a giudizio del medico, potra' essere ripreso a dosi piu' basse dopo la scomparsa di tutti i segni ed i sintomi di tossicita'.
Gravidanza e allattamento
Le indagini eseguite sull'animale hanno indicato che il principio attivo del preparato il farmaco non interferisce con lo sviluppo pre- e post-natale. Tuttavia, poiche' non esiste sufficiente sperimentazione clinica in gravidanza, l'uso del farmaco in corso di gestazione deve essere attentamente valutato caso per caso secondo il criterio rischio- beneficio. Il farmaco e' controindicato durante l'allattamento.