近日，由葛兰素史克公司开发的VENTOLIN HFA (albuterol sulfate Inhalation Aerosol)已被FDA批准上市，用于治疗或预防4岁及以上患有可逆性阻塞性气道疾病的成人和儿童的支气管痉挛，以及用于预防4岁及以上患者的运动诱发的支气管痉挛。
批准日期：2006年6月9日 公司：葛兰素史克公司
VENTOLIN HFA（硫酸沙丁胺醇[albuterol sulfate]）吸入气雾剂，对于口服吸入
最初的美国批准：1981年
作用机制
体外研究和体内药理学研究表明，与异丙肾上腺素相比，沙丁胺醇对β2-肾上腺素能受体具有优先作用。虽然β2-肾上腺素能受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素能受体，而β1-肾上腺素能受体是心脏中的主要受体，但人心脏中也存在β2-肾上腺素受体，占总β-肾上腺素能受体的10％-50％。这些受体的确切功能尚未确定，但它们的存在提高了甚至选择性β2-激动剂可能具有心脏作用的可能性。
气道平滑肌上β2-肾上腺素能受体的激活导致腺苷酸环化酶的活化和环-3'，5'-腺苷一磷酸（环AMP）的细胞内浓度的增加。环AMP的这种增加导致蛋白激酶A的活化，其抑制肌球蛋白的磷酸化并降低细胞内离子钙浓度，导致松弛。沙丁胺醇可以放松所有气道的平滑肌，从气管到末端细支气管。沙丁胺醇作为一种功能性拮抗剂，可以放松气道而不管所涉及的痉挛剂，从而防止所有支气管收缩剂的挑战。增加的环AMP浓度也与抑制气道中肥大细胞释放介质有关。
在大多数对照临床试验中，沙丁胺醇在相当剂量下对支气管平滑肌松弛形式的呼吸道影响比异丙肾上腺素更多，同时产生较少的心血管作用。对照临床研究和其他临床经验表明，吸入沙丁胺醇与其他β-肾上腺素能激动剂药物一样，可以通过脉搏率，血压，症状和/或心电图改变来测量某些患者的心血管效应[见警告[注意事项]。
适应症和用法
VENTOLIN HFA是一种β2-肾上腺素能激动剂，适用于：
•治疗或预防4岁及以上可逆性阻塞性气道疾病患者的支气管痉挛。
•预防4岁及以上患者的运动引起的支气管痉挛。
剂量和给药
•仅适用于口腔吸入。
•治疗或预防成人和4岁及以上儿童的支气管痉挛：每4至6小时吸入2次。对于一些患者，每4小时吸入1次就足够了。
•预防成人和4岁及以上儿童的运动引起的支气管痉挛：运动前15至30分钟吸入2次。
•灌注信息：首次使用前，当吸入器使用超过2周或吸入器掉落时，使用VENTOLIN HFA。为了使VENTOLIN HFA起效，将4次喷雾剂喷到远离脸部的空气中，每次喷雾前都要充分摇匀。
•清洁信息：每周至少一次，用温水清洗执行机构，让其完全风干。
剂量形式和强度
吸入气溶胶。含有108mcg硫酸沙丁胺醇（90mcg沙丁胺醇碱）的吸入器作为气溶胶制剂用于口服吸入。
禁忌症
对任何成分过敏。
警告和注意事项
•可能发生危及生命的反常支气管痉挛。立即停用VENTOLIN HFA并进行替代疗法。
•需要比平常更多剂量的VENTOLIN HFA可能是哮喘恶化的标志，需要重新评估治疗。
•VENTOLIN HFA不能替代皮质类固醇。
•可能发生心血管效应。对拟交感神经药物和心血管疾病或惊厥性疾病患者敏感的患者慎用。
•过度使用可能是致命的。不要超过推荐剂量。
•可能发生即时超敏反应。立即停用VENTOLIN HFA。
•可能发生低钾血症和血糖变化。
不良反应
最常见的不良反应（发生率大于或等于3％）是咽喉刺激，病毒性呼吸道感染，上呼吸道炎症，咳嗽和肌肉骨骼疼痛。
要报告疑似不良反应，请致电1-888-825-5249联系葛兰素史克公司或1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
•β-受体阻滞剂：谨慎使用。可能阻断β-激动剂的支气管扩张作用并产生严重的支气管痉挛。
•利尿剂：谨慎使用。与非钾保留利尿剂相关的心电图改变和/或低钾血症可能伴随β-激动剂而恶化。
•地高辛：可降低血清地高辛水平。考虑监测地高辛水平。
•单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药：极其谨慎使用。可能增强沙丁胺醇对血管系统的作用。
包装提供/存储和处理
VENTOLIN HFA吸入气雾剂在下面的方框1中提供，作为加压铝罐，配有计数器，并配有蓝色塑料执行器和蓝色带帽：
NDC 0173-0682-20 18-g罐，包含200次驱动
NDC 0173-0682-24 8-g罐，包含60次驱动
每个吸入器都密封在一个带有防潮剂的小袋中，干燥剂应在打开小袋时丢弃。每个吸入器都包含患者信息传单。
VENTOLIN HFA随附的蓝色执行器不应与任何其他产品罐一起使用，其他产品的执行器不应与VENTOLIN HFA罐一起使用。
VENTOLIN HFA有一个安装在罐子上的柜台。计数器从204或64开始，每次释放喷雾时倒计时。在计数器读取000之后，即使罐未完全排空并且将继续操作，也不能确保每次致动中的正确药物量。当计数器从防潮铝箔袋中取出后需要000或12个月时，应先丢弃吸入器，以先到者为准。
请将本品放在儿童不能接触的地方。避免喷在眼睛上。
压力下的内容：不要刺破。请勿在高温或明火附近使用或存放。暴露在120°F以上的温度可能会导致爆裂。切勿将罐子放入火中或焚烧炉中。
在室温下储存在68°F至77°F（20°C至25°C）之间;允许从59°F到86°F（15°C到30°C）的偏移[参见USP受控室温]。将吸入器与吸嘴一起存放。为获得最佳效果，吸入器在使用前应处于室温。每次喷涂前都要摇匀。
完整说明附件：
https://www.gsksource.com/ventolinhfa
VENTOLIN HFA 60 DSE RETAIL ALBUTEROL SULFATE  GLAXOSMITHKLINE PHARM  00173-0682-21
VENTOLIN HFA 200DOSE W/COUNTER  ALBUTEROL SULFATE  GLAXOSMITHKLINE PHARM  00173-0682-20
VENTOLIN HFA 60 DSE W/CTR INST ALBUTEROL SULFATE  GLAXOSMITHKLINE PHARM  00173-0682-24