部份中文吡非尼酮处方资料（仅供参考）
商品名：Esbriet Filmtabletten
英文名：pirfenidone
中文名：吡非尼酮速释片
生产商：罗氏制药
药品简介
2017年6月29日，欧盟委员会（EC）已批准新的速释片剂剂型Esbriet（pirfenidone，比非尼酮）用于轻度至中度特发性肺纤维化（IPF）患者的治疗。
此次批准的剂型为801mg或267mg片剂，旨在为IPF患者群体提供一种服药负担更少、更灵活的用药方案。之前，Esbriet以胶囊剂型上市销售，患者每日服用3次、每次需要服用3颗；而片剂剂型Esbriet，每日服用3次，每次只需服用一片，将大幅降低患者的服药负担。
药理作用
吡非尼酮的作用机制尚未完全确定。然而，现有数据表明，吡非尼酮在各种体外系统和肺纤维化动物模型（博莱霉素和移植诱导的纤维化）中发挥抗纤维化和抗炎特性。
IPF是一种慢性纤维化和炎症性肺部疾病，受促炎细胞因子的合成和释放影响，包括肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1-β(IL-1β)，而吡非尼酮已被证明可减少炎症细胞对各种刺激作出反应而积聚。
吡非尼酮减弱成纤维细胞增殖、纤维化相关蛋白和细胞因子的产生，以及细胞外基质的生物合成和积累增加，以响应细胞因子生长因子，如转化生长因子-β(TGF-β)和血小板衍生生长因子 (PDGF) 。
适应症
Esbriet适用于成人治疗轻度至中度特发性肺纤维化(IPF)。
用法与用量
剂量
成年人
在开始治疗后，剂量应在14天的时间内滴定至推荐的每日剂量2403毫克/天，如下所示：
● 第1天至第7天：每天 3次服用 267毫克的剂量（801毫克/天）
● 第8天至第14天：每天3次服用534毫克的剂量（1602毫克/天）
● 第15天以后：每天3次服用801毫克的剂量（2403毫克/天）
Esbriet的推荐维持日剂量为801毫克，每天3次，随餐服用，总计2403毫克/天。
不建议任何患者服用超过2403毫克/天的剂量。
连续14天或更长时间错过Esbriet治疗的患者应通过最初2周的滴定方案重新开始治疗，直至达到推荐的每日剂量。
对于少于连续14天的治疗中断，剂量可以恢复为先前推荐的每日剂量而无需滴定。
剂量调整和其他安全使用注意事项
胃肠道事件：对于因胃肠道不良反应而对治疗不耐受的患者，应提醒患者将药物与食物一起服用。如果症状持续存在，吡非尼酮的剂量可减至267mg–534mg，每日2至3次随餐服用，并在耐受时重新递增至推荐的每日剂量。如果症状持续，可能会指示患者中断治疗一到两周，以使症状消失。
光敏反应或皮疹：应提醒出现轻度至中度光敏反应或皮疹的患者每天使用防晒霜并避免暴露在阳光下。吡非尼酮的剂量可减至每天801毫克（每天3次，每次267毫克）。如果皮疹在7天后持续存在，应停用Esbriet 15天，并以与剂量递增期相同的方式重新递增至推荐的每日剂量。
应指导出现严重光敏反应或皮疹的患者中断给药并寻求医疗建议。一旦皮疹消退，根据医生的判断，可以重新引入Esbriet并重新增加至推荐的每日剂量。
肝功能：如果丙氨酸和/或天冬氨酸氨基转移酶（ALT/AST）显着升高，伴或不伴胆红素升高，应根据列出的指南调整吡非尼酮的剂量或停止治疗。
特殊人群
老年
65 岁及以上的患者无需调整剂量。
肝功能损害
轻度至中度肝功能损害（即Child-Pugh A级和B级）患者无需调整剂量。然而，由于某些轻度至中度肝功能不全的个体中吡非尼酮的血浆水平可能会增加，因此在该人群中使用Esbriet治疗时应谨慎。Esbriet治疗不应用于患有严重肝功能损害或终末期肝病的患者。
肾功能不全
轻度肾功能不全患者无需调整剂量。中度（CrCl 30-50 ml/min）肾功能不全的患者应谨慎使用 Esbriet。 Esbriet 治疗不应用于重度肾功能损害（CrCl <30 ml/min）或需要透析的终末期肾病患者。
儿科人群
Esbriet在儿科人群中没有相关用途用于IPF的适应症。
给药方法
Esbriet用于口服。片剂应用水整片吞服并与食物一起服用，以减少恶心和头晕的可能性。
禁忌症
• 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
• 吡非尼酮的血管性水肿病史。
• 同时使用氟伏沙明。
• 严重肝功能损害或终末期肝病。
• 严重肾功能损害（CrCl<30ml/min）或需要透析的终末期肾病。
保质期
267毫克片剂和801毫克片剂
水泡3年。
瓶装4年。
534毫克片剂
2年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件
容器的性质和内容
高密度聚乙烯 (HDPE) 瓶，带有防儿童和防篡改螺旋盖
包装尺寸
267毫克薄膜衣片
1 瓶含21片薄膜衣片
2瓶，每瓶含21片薄膜衣片（共42片薄膜衣片）
1 瓶含42片薄膜衣片
1 瓶含90片薄膜衣片
2瓶每瓶含90片薄膜衣片（共180片薄膜衣片）
1 瓶含180片薄膜衣片
534毫克薄膜衣片
1瓶含21片薄膜衣片
1瓶含90片薄膜衣片
801毫克薄膜包衣片
1瓶含90片薄膜衣片
PVC/Aclar(PCTFE)铝箔泡罩
包装尺寸
267毫克薄膜衣片
1个泡罩包含21片薄膜包衣片（共21片。
2个泡罩，每个泡罩包含21片薄膜衣片（共42片）。
4个泡罩，每个泡罩包含21片薄膜衣片（共84片）。
8个泡罩，每个泡罩包含21片薄膜包衣片（共168片）。
2 周治疗起始包装：包含63片（1包包含1个21泡罩和1包包含2个泡罩21）薄膜包衣片的多包装。
连续包装：包含252片（每包3包，每包4个泡罩，共21个）薄膜包衣片的多件装。
801毫克薄膜包衣片
4个泡罩，每个含有21片薄膜衣片（共84片）
连续包装：包含252片（每包3包，每包4个泡罩，每包21个）薄膜包衣片的多件装。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/2731/smpc
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Esbriet 267mg
Roche Pharma AG
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Pirfenidon                         267mg
Cellulose, mikrokristallin         Hilfstoff
Croscarmellose, Natriumsalz        Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser Hilfstoff
Macrogol 3350                      Hilfstoff
Magnesium stearat                  Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)                 Hilfstoff
Povidon K30                        Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers       Hilfstoff
Talkum                             Hilfstoff
Titan dioxid                       Hilfstoff
Produktinformation zu Esbriet 267mg ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Pirfenidon und wird zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer idiopathischer pulmonaler Fibrose (IPF) bei Erwachsenen angewendet.
IPF ist eine Erkrankung, bei der das Lungengewebe sich mit der Zeit verdickt und vernarbt, sodass die tiefe Atmung erschwert wird. Dadurch kann die Lunge nicht mehr richtig arbeiten. Das Präparat trägt dazu bei, die Vernarbung und Verdickung des Lungengewebes zu verringern und erleichtert dadurch die Atmung.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Pirfenidon oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
wenn Sie schon einmal ein Angioödem nach der Einnahme von Pirfenidon hatten, dazu gehören Anzeichen wie Schwellung von Gesicht, Lippen und/oder Zunge, die zusammen mit Schwierigkeiten beim Atmen oder pfeifenden Atemgeräuschen auftreten können
wenn Sie ein Arzneimittel mit dem Wirkstoff Fluvoxamin (zur Behandlung von Depressionen und Zwangsstörungen) einnehmen
wenn Sie eine schwere oder terminale Lebererkrankung haben
wenn Sie eine schwere oder dialysepflichtige terminale Nierenerkrankung haben.
Wenn einer dieser Punkte auf Sie zutrifft, nehmen Sie das Präparat nicht ein. Wenn Sie sich nicht sicher sind, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Dosierung von Esbriet 267mg
Die Behandlung sollte von einem Facharzt mit Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von IPF begonnen und überwacht werden.
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Nehmen Sie das Arzneimittel in steigenden Dosen folgendermaßen ein:
an den ersten 7 Tagen eine Dosis von 267 mg dreimal täglich zu den Mahlzeiten (insgesamt 801 mg/Tag)
vom 8. bis zum 14. Tag eine Dosis von 534 mg dreimal täglich zu den Mahlzeiten (insgesamt 1.602 mg/Tag)
ab dem 15. Tag (Erhaltungsphase) eine Dosis von 801 mg dreimal täglich zu den Mahlzeiten (insgesamt 2.403 mg/Tag).
Die empfohlene tägliche Erhaltungsdosis beträgt 801 mg dreimal täglich zu den Mahlzeiten, entsprechend einer Gesamtdosis von 2.403 mg pro Tag.
Dosisreduktion aufgrund von Nebenwirkungen
Der Arzt kann Ihre Dosis herabsetzen, wenn Nebenwirkungen wie z. B. Magenbeschwerden, Hautreaktionen auf Sonnenlicht oder UV-Bestrahlung oder wesentliche Veränderungen Ihrer Leberenzyme bei Ihnen auftreten.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenden Sie sich umgehend an Ihren Arzt, Apotheker oder die Notaufnahme des nächstgelegenen Krankenhauses, wenn Sie mehr Tabletten eingenommen haben, als Sie sollten, und nehmen Sie das Arzneimittel mit.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie die vergessene Dosis ein, sobald Sie es bemerken. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um eine vergessene Dosis nachzuholen. Zwischen den einzelnen Dosen muss ein Zeitraum von mindestens 3 Stunden liegen. Nehmen Sie pro Tag nicht mehr Tabletten ein als die Ihnen verordnete tägliche Dosis.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
In einigen Situationen kann Ihr Arzt Sie anweisen, die Einnahme zu beenden. Wenn Sie die Einnahme aus irgendeinem Grund länger als 14 Tage in Folge unterbrechen müssen, beginnt der Arzt Ihre Behandlung neu mit einer Dosis von 267 mg dreimal täglich. Anschließend wird die Dosis nach und nach wieder auf eine Dosis von 801 mg dreimal täglich erhöht.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen.
Wenn Sie das Präparat einnehmen, können Sie empfindlicher auf Sonnenlicht reagieren (Photosensibilitätsreaktion). Meiden Sie die Sonne (und Sonnenstudios), während Sie Pirfenidon einnehmen. Tragen Sie täglich ein Sonnenschutzmittel auf und bedecken Sie Arme, Beine und den Kopf zum Schutz vor Sonnenlicht (siehe Kategorie "Nebenwirkungen")..
Sie dürfen keine anderen Arzneimittel einnehmen, die dazu führen können, dass Sie empfindlicher auf Sonnenlicht reagieren, wie zum Beispiel Tetrazyklin-Antibiotika (z. B. Doxycyclin).
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie an einer Nierenerkrankung leiden.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie an einer leichten bis mittelschweren Lebererkrankung leiden.
Vor und während der Behandlung sollten Sie mit dem Rauchen aufhören. Rauchen kann die Wirkung von Pirfenidon herabsetzen.
Das Arzneimittel kann Schwindel und Müdigkeit verursachen. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Tätigkeiten ausüben müssen, bei denen Sie wach und koordinationsfähig sein müssen.
Pirfenidon kann Gewichtsverlust verursachen. Ihr Arzt kontrolliert regelmäßig Ihr Körpergewicht, während Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
Das Arzneimittel kann zu schweren Leberproblemen führen. Einzelfälle hatten einen tödlichen Ausgang. Bevor Sie mit der Einnahme beginnen, muss ein Bluttest durchgeführt werden, um Ihre Leberfunktion zu überprüfen. Dieser Kontrolltest muss in den ersten 6 Monaten der Behandlung einmal monatlich und danach alle 3 Monate wiederholt werden. Es ist wichtig, dass diese Bluttests regelmäßig durchgeführt werden, solange Sie das Arzneimittel einnehmen.
Kinder und Jugendliche
Wenden Sie das Präparat nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren an.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Führen Sie kein Fahrzeug oder bedienen Sie keine Maschinen, wenn Sie nach der Einnahme müde sind oder Ihnen schwindlig ist.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Als eine Vorsichtsmaßnahme sollten Sie das Arzneimittel nicht einnehmen, wenn Sie schwanger sind, beabsichtigen, schwanger zu werden oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, da das mögliche Risiko für das ungeborene Kind nicht bekannt ist.
Stillzeit
Wenn Sie stillen oder beabsichtigen zu stillen, nehmen Sie das Präparat nur nach Rücksprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Da nicht bekannt ist, ob Pirfenidon in die Muttermilch übergeht, wird Ihr Arzt mit Ihnen über die Risiken und den Nutzen der Behandlung während der Stillzeit sprechen, wenn Sie sich für das Stillen entscheiden.
Einnahme Art und Weise
Schlucken Sie die Tabletten als Ganzes mit etwas Wasser während oder nach einer Mahlzeit, um das Risiko für Nebenwirkungen wie Übelkeit und Schwindel zu verringern. Falls Beschwerden länger anhalten, suchen Sie Ihren Arzt auf.
Wechselwirkungen bei Esbriet 267mg
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.
Dies ist besonders wichtig, wenn Sie die folgenden Arzneimittel einnehmen, da diese die Wirkung von Pirfenidon beeinflussen können.
Arzneimittel, die Nebenwirkungen von Pirfenidon verstärken können:
Enoxacin (ein Antibiotikum)
Ciprofloxacin (ein Antibiotikum)
Amiodaron (zur Behandlung einiger Arten von Herzkrankheiten)
Propafenon (zur Behandlung einiger Arten von Herzkrankheiten)
Fluvoxamin (zur Behandlung von Depressionen oder Zwangsstörungen).
Arzneimittel, die die Wirkung von Pirfenidon verringern können:
Omeprazol (zur Behandlung von Verdauungsbeschwerden oder gastroösophagealer Refluxkrankheit)
Rifampicin (ein Antibiotikum).
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Trinken Sie keinen Grapefruitsaft, während Sie das Arzneimittel einnehmen. Grapefruit kann die Wirkung beeinträchtigen.
Erfahrungsberichte zu Esbriet 267mg, 252ST