部份中文布地奈德/格隆溴铵/福莫特罗富马酸盐水合物处方资料（仅供参考）

英文名：Budesonide/Glycopyrronium Bromide/Formoterol Fumarate Hydrate

商品名：Breztri Aerosphere

中文名：布地奈德/格隆溴铵/富马酸福莫特罗吸入气雾剂

生产商：阿斯利康

药品简介

2019年06月20日，Breztri Aerosphere（曾用名：PT010）获得日本厚生劳动省（MHLW）批准上市，缓解慢性阻塞性肺病（COPD）患者的症状。Breztri Aerosphere是由布地奈德、格隆溴铵、富马酸福莫特罗三种活性成分构成的三联疗法，使用Aerosphere递送技术给药。这是这款三联疗法在全球范围内首次获得批准。

Breztri Aerosphere又名PT010，是一是一种固定剂量三合一吸入制剂（吸入性皮质类固醇），搭载创新的令畅装置，应用创新的共悬浮载药技术，联合递送布地奈德（吸入糖皮质激素ICS）/格隆溴铵（长效抗胆碱能药物LAMA）/富马酸福莫特罗（长效β2受体激动剂LABA）三种药物成分，为稳定期的慢阻肺患者提供了重要的治疗选择.

Breztri Aerosphere（Budesonide/Glycopyrronium Bromide/Formoterol Fumarate Hydrate）吸入气雾剂分别于2019年6月、12月在日本和中国批准上市，用于COPD患者的维持治疗。

ビレーズトリエアロスフィア56吸入/ビレーズトリエアロスフィア120吸入

药物类别名称

COPD治疗制剂

Budesonide/Glycopyrronium Bromide/Formoterol Fumarate Hydrate水合物制剂

批准日期：

56吸入:2019年06月20日

120吸入:2022年6月

商品名

Breztri Aerosphere 56・120inhalations

布地奈德

ブデソニド

*一般的名称

ブデソニド（Budesonide）（JAN）（日局）

化学名

16α,17-[(1RS )-Butylidenebis(oxy)]-11β,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione

分子式

C25H34O6

分子量

430.53

性状

布地奈德是白色～微黄白色的结晶或结晶性粉末。

布地奈德略易溶于甲醇，略难溶于乙腈或乙醇（99.5），几乎不溶于水。

化学構造式

格隆溴铵

一般的名称

グリコピロニウム臭化物（Glycopyrronium Bromide)（JAN）

化学名

(3RS )-3-[(2SR )-(2-Cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylacetyl)oxy]-1,1-dimethylpyrrolidinium bromide

分子式

C19H28BrNO3

分子量

398.33

性状

乙氧基吡咯鎓溴化物是白色结晶粉末。

化学構造式

富马酸福莫特罗水合物

一般的名称

ホルモテロールフマル酸塩水和物（Formoterol FumarateHydrate）（JAN）（日局）

化学名

N -(2-Hydroxy-5-{(1RS )-1-hydroxy-2-[(2RS )-1-(4-methoxyphenyl)propan-2-ylamino]ethyl}phenyl)formamide

hemifumarate monohydrate

分子式

(C19H24N2O4)2・C4H4O4・2H2O

分子量

840.91

性状

富马酸福莫特罗水合物为白色～带黄白色结晶性粉末。易溶于醋酸（100），略溶于甲醇，极难溶于水或乙醇（95），几乎不溶于二乙醚。本品的甲醇溶液（1→100）不显示旋光性。

化学構造式

使用上的注意事项

易拉罐空了也不要砸，不要打洞，不要扔进火里。不要在火焰或烟火附近使用或保管。

遵守地方自治体规定的废弃处理法。

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机理

布地奈德

布地奈德是糖皮质激素，其表现出特有的动态特性。吸入的布地奈德主要在气道组织内受到可逆脂肪酸酯化，但该特性被认为有助于布地奈德的持续局部组织结合和抗炎作用。

格隆溴铵

格隆溴铵是一种长期作用的麝香葡萄素受体拮抗剂，通过抑制乙酰胆碱的M3受体结合而显示出抑制支气管收缩的作用。

富马酸福莫特罗水合物

富马酸福莫特罗水合物是一种长时间作用的β2刺激剂。

抗炎作用

布地奈德

在In vitro中，抑制了各种炎症介质及细胞因子的产生及游离，通过对动物模型的局部给药，对呼吸道内嗜酸粒细胞数增加、血管通透性亢进、炎症性肺浮肿形成及呼吸道粘液纤毛运输能力降低显示出抑制作用。

对气道过敏反应的抑制作用

布地奈德

在各种动物哮喘模型中，抑制了抗原给药后的即时型和迟发型哮喘反应以及气道过敏反应。

对毒蕈碱受体亚型的选择性

格隆溴铵

使用表达人麝香葡萄素受体的中国仓鼠卵巢细胞的竞争结合数据表明，溴化甘聚糖对M3受体和M1受体的亲和力略高于对M2受体的亲和力。

抑制气道收缩作用

格隆溴铵

通过对大鼠进行气管内给药，抑制了甲沙胆碱诱发的支气管收缩。

支气管扩张作用

富马酸福莫特罗

对豚鼠摘除气管的卡巴考诱发的收缩显示出迅速且持续的松弛作用。另外，在豚鼠哮喘模型中，通过吸入给药，以低于经口给药的剂量显示支气管扩张作用，其作用比猴猪莫尔强。

适应症

慢性阻塞性肺疾病（慢性支气管炎、肺气肿）的各种症状的缓解（需要同时使用吸入类固醇剂、长时间作用性吸入抗胆碱剂及长时间作用性吸入β2刺激剂时）

用法与用量

通常，成人1次吸入2次（作为布地奈德为320µg，作为格隆溴铵为14.4µg，作为富马酸福莫特罗为9.6µg），1天吸入2次。

包装

<Breztri吸入空气过滤器 56 >

1件〔1件（铝袋、装有干燥剂）×1〕

<Breztri吸入空气过滤器 120>

1件〔1件（铝袋、装有干燥剂）×1〕

贮存法：室温保存

有效期：36个月

制造商

阿斯利康株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://els-jpoc-prod-s3-bucket.s3.ap-northeast-1.amazonaws.com/DrugInfoPdf/00070279.pdf