新药Trelegy Ellipta是美国食品和药物管理局（FDA）已批准第一个每日一次三联吸入疗法，用于慢性阻塞性肺病（COPD）患者长期维持治疗。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准每日一次的单吸入器三联疗法Trelegy Ellipta（fluticasone furoate/umeclidinium/vilanterol，糠酸氟替卡松/乌美溴铵/维兰特罗，FF/UMEC/VI）一个新的适应症，用于治疗哮喘成人患者。
Trelegy Ellipta是一种单吸入器三联（ICS/LAMA/LABA）疗法，通过Ellipta干粉吸入器每日给药一次，该药涵盖了目前临床治疗中使用最广的3类吸入性药物，其组成为：一种吸入性皮质类固醇（ICS）糠酸氟替卡松（fluticasone furoate，FF）、一种长效毒蕈碱拮抗剂（LAMA）乌美溴铵（umeclidinium，UMEC）以及一种长效β2受体激动剂（LAB）维兰特罗（vilanterol，VI）。
批准日期：2018年4月27日 公司：葛兰素史克
TRELEGY ELLIPTA（fluticasone furoate, umeclidinium, and vilanterolinhalation powder）吸入粉剂，用于吸入
美国最初批准：2017年
最近的重大变化
盒装警告已删除-4/2018
适应症和用法:4/2018
警告和注意事项，严重的哮喘相关事件 - 住院，插管，死亡：4/2018
警告和注意事项，肺炎：4/2018
警告和注意事项，心血管影响：4/2018
作用机制
TRELEGY ELLIPTA
TRELEGY ELLIPTA含有氟替卡松糠酸盐，umeclidinium和vilanterol。
下面描述的各个组件的动作机制适用于TRELEGY ELLIPTA。这些药物代表3种不同类别的药物（ICS，抗胆碱能药和LABA），每种药物对临床和生理指标都有不同的影响。
Fluticasone Furoate
糠酸氟替卡松是一种具有抗炎活性的合成三氟化皮质类固醇。
糠酸氟替卡松在体外已显示出对humanglucocorticoid受体的结合亲和力，其为地塞米松的约29.9倍和丙酸氟替卡松的1.7倍。这些发现的临床相关性尚不清楚。
糠酸氟替卡松影响COPD症状的确切机制尚不清楚。炎症是COPD发病机制中的重要组成部分。皮质类固醇已显示出对多种细胞类型（例如肥大细胞，嗜酸性粒细胞，嗜中性粒细胞，巨噬细胞，淋巴细胞）和参与炎症的介质（例如组胺，类二十烷酸，白三烯，细胞因子）具有广泛的作用。体外和体内模型中糠酸氟替卡松的特异性作用包括激活糖皮质激素反应元件，抑制促炎转录因子如NFkB，以及抑制致敏大鼠中抗原诱导的肺嗜酸性粒细胞增多。这些皮质类固醇的抗炎作用可能有助于其功效。
乌美溴铵
Umeclidinium是一种长效毒蕈碱拮抗剂，通常被称为ananticholinergic。它与毒蕈碱受体M1至M5的亚型具有相似的亲和力。在空气中，它通过在平滑肌上抑制M3受体而显示出药理作用，导致支气管扩张。与人和动物来源受体和分离的器官制剂相比，具有竞争性和可逆性的拮抗作用。在临床前体内和体内研究中，乙酰甲胆碱和乙酰胆碱诱导的支气管收缩效应的预防是剂量依赖性的并且持续超过24小时。这些发现的临床相关性尚不清楚。吸入后支气管扩张
umeclidinium主要是特定位点的效应。
维兰特罗
Vilanterol是LABA。体外试验表明，维生素醇的功能选择性与沙美特罗相似。这种体外发现的临床意义尚不清楚。尽管β2受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素能受体，β1受体是心脏中的主要受体，但人心脏中也存在β2受体，占10％~50％。 β-肾上腺素能受体总数。这些受体的确切功能尚未确定，但它们提出了即使是高选择性β2-激动剂也可能具有心脏作用的可能性。
β2-肾上腺素能激动剂药物（包括维兰特罗）的药理作用至少部分归因于细胞内腺苷酸环化酶的刺激，该酶催化三磷酸腺苷（ATP）转化为环状-3'，5'-腺苷一磷酸（环AMP）。增加的环AMP水平引起支气管平滑肌的松弛和抑制细胞，特别是肥大细胞的即时超敏反应介质的释放。
适应症和用法
TRELEGY ELLIPTA是糠酸氟替卡松，一种吸入性皮质类固醇（ICS）的组合; umeclidinium，一种抗胆碱能药;和维生素醇，顺式作用β2-肾上腺素能激动剂（LABA），适用于长期，每日一次，维持治疗慢性阻塞性肺病（COPD）患者的气流阻塞。TRELEGY ELLIPTA还可用于减少有急性病史的患者COPD恶化。
使用的重要限制：不适用于缓解急性支气管痉挛或哮喘的治疗。
剂量和给药
仅用于口服吸入。
COPD的维持治疗：每日1次吸入TRELEGY ELLIPTAonce。
剂量形式和强度
吸入粉末：吸入器含有2个用于口腔吸入的粉末制剂的箔泡罩条。一条含有氟哌酸糠酸酯100毫克水疱，另一条含有umeclidinium/vilanterol 62.5mcg/25mcgper水泡。
禁忌症
对牛奶蛋白质或任何成分的严重超敏反应。
警告和注意事项
LABA单一疗法增加了严重哮喘相关事件的风险。
不要急性恶化COPD。不要用于治疗急性症状。
由于过量服用的风险，请勿与含有alabA的其他药物联合使用。
可能发生白色念珠菌感染的口腔和咽部。定期监视患者。建议患者在吸入后不用吞咽水冲洗他/她的嘴，以帮助降低风险。
COPD患者肺炎风险增加。监测患者的肺炎症状和症状。
感染的潜在恶化（例如，现有的结核病;真菌，细菌，病毒或寄生虫感染;单纯眼单纯疱疹）。对患有这些感染的患者使用。易感患者可能出现更严重甚至致命的水痘或麻疹病程。
从全身性皮质激素转移时肾上腺功能受损的风险。如果转移到TRELEGY ELLIPTA，锥体患者从全身性皮质类固醇缓慢转变。
高敏感性和肾上腺抑制可能在非常高剂量或易感个体的常规剂量下发生。如果发生这种变化，请考虑进行适当的治疗。
如果出现反常的支气管痉挛，停止TRELEGY ELLIPTA并进行替代治疗。
由于β肾上腺素能刺激引起的心血管疾病患者慎用。
首先评估骨矿物质密度的降低，然后定期评估。
有必要密切监测青光眼和白内障。可能会出现狭窄角膜青光眼的恶化。对于患有小角度青光眼的患者慎用，并指导患者在出现症状时立即联系医疗保健提供者。
可能发生尿潴留恶化。前列腺增生或膀胱颈梗阻患者慎用，并指导患者在出现症状时立即联系医务人员。
对于患有惊厥性疾病，甲状腺毒症，糖尿病和酮症酸中毒的患者慎用。
警惕低钾血症和高血糖症。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥1％）是上呼吸道感染，肺炎，支气管炎，口腔念珠菌病，头痛，背痛，关节痛，流感，鼻窦炎，咽炎，鼻炎，味觉障碍，便秘，尿路感染，腹泻，肠胃炎，口咽疼痛，咳嗽和发音困难。
要报告疑似不良反应，请致电1-888-825-5249联系葛兰素史克公司，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
强细胞色素P450 3A4抑制剂（例如酮康唑）：用于治疗。可能引起全身性皮质类固醇和心血管的影响。
单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药：使用极为谨慎。可能增强维兰特罗对血管系统的作用。
β-受体阻滞剂：谨慎使用。可能阻断β受体激动剂的支气管扩张作用并产生严重的支气管痉挛。
利尿剂：谨慎使用。与不含钾的利尿剂相关的心电图改变和/或低钾血症可能与伴随的β-激动剂相关。
抗胆碱能药：可以与浓度相互作用
包装提供/存储和处理
TRELEGY ELLIPTA以一次性浅灰色和米色塑料吸入器供应，含有2个箔带，每个带有30个水泡（或14个用于机构包装的水泡）。一条包含糠酸氟替卡松（每个水泡100微克），另一条包含umeclidinium的混合物
和维兰特罗（分别为62.5mcg和25mcg /水泡）。来自每个条带的泡罩用于制造1剂。吸入器包装在带有干燥剂和防潮剂的防潮铝箔托盘内以下包装中的可剥离盖子：
NDC 0173-0887-10 TRELEGY ELLIPTA 30吸入（60个水泡）
NDC 0173-0887-14 TRELEGY ELLIPTA 14吸入（28个水泡），机构包在室温下储存在68°F至77°F（20°C至25°C）之间;允许的短途旅行59°F至86°F（15°C至30°C）[参见USP受控室温]。存放在干燥的地方
远离直接热源或阳光。请将本品放在儿童不能接触的地方。
TRELEGY ELLIPTA应存放在未开封的防潮铝箔托盘内仅在初次使用前立即从托盘中取出。放弃TRELEGY ELLIPTA 6打开铝箔托盘后数周或计数器显示“0”（使用所有水泡后），以先到者为准。吸入器不可重复使用。不要试图将吸入器分开。
请参阅随附的TRELEGY ELLIPTA完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b5a81d5a-4648-4c7a-951d-33c014a63c7e
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TRELEGY ELLIPTA INH 30 RETAIL FLUTICASONE/UMECLIDIN/VILANTER 持证商：GLAXOSMITHKLINE PHARM NDC:00173-0887-10 参考价格（美元）：751.65
TRELEGY ELLIPTA INST 14       FLUTICASONE/UMECLIDIN/VILANTER 持证商：GLAXOSMITHKLINE PHARM NDC:00173-0887-14 参考价格（美元）：350.29