部份中文盐酸布瑞索卡替处方资料（仅供参考）

英文名：Brensocatib Hydrate

商品名：Brinsupri tablets

中文名：盐酸布瑞索卡替片

生产商：Imlid Corporation

药品简介

2026年08月24日，日本厚生劳动省（MHLW）已批准BRINSUPRI®（brensocatib ）上市。BRINSUPRI®是一种口服、每日一次的药物，用于治疗成人和12岁及以上儿童的非囊性纤维化支气管扩张症（NCFB）。

BRINSUPRI®是首个也是目前唯一一个获得厚生劳动省批准的NCFB治疗药物，为NCFB患者及其临床医生提供了一种新的治疗选择，以控制这种慢性进行性疾病，避免其导致永久性肺损伤和肺功能下降。

非囊性纤维化支气管扩张症（Non-Cystic Fibrosis Bronchiectasis, NCFB）是一种慢性、进行性炎症性肺部疾病，由于感染、炎症、肺组织损伤和黏液纤毛功能障碍的恶性循环，导致气道永久性扩张。NCFB患者常反复出现病情加重，需要抗生素治疗和/或住院治疗。症状包括慢性咳嗽、痰量过多、呼吸困难、疲劳和反复呼吸道感染，这些症状会加重原发疾病。

ブリヌスプリ錠25mg

药效分类名称

选择性可逆性（DPP1）抑制剂

嗜中性粒细胞性炎症抑制药

批准日期：2026年8月24日

商標名

Brinsupri tablets

一般名：

ブレンソカチブ水和物（Brensocatib Hydrate）（JAN）

化学名：

(2S)-N-{(1S)-1-Cyano-2-[4-(3-methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1,3-benzoxazol-5-yl)phenyl]ethyl}-1,4-oxazepane-2-

carboxamide monohydrate

分子式：

C23H24N4O4・H2O

分子量：

438.48

性状：

白色～灰白色固体

構造式：

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

盐酸布瑞索卡替是DPP1的竞争性和可逆性选择性抑制剂（IC50:17.1nmol/L），降低了嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶的活性，包括嗜中性粒细胞弹性蛋白酶、胰蛋白酶G和蛋白酶3。DPP1在骨髓中嗜中性粒细胞成熟期间激活促炎症嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶。活化的嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶参与非囊性纤维化支气管扩张的病症。

咯痰中及对血中嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶的作用

在以18岁至85岁的非囊性纤维化支气管扩张症患者为对象的海外Ⅱ期临床试验11）和以12岁至85岁的非囊性纤维化支气管扩张症患者为对象的国际共同Ⅲ期临床试验中，每天给药1次布伦索卡布，活性型嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶浓度（包括嗜中性粒细胞弹性蛋白酶、胰蛋白酶G、蛋白酶3）随时间和暴露量而减少。该效果在盐酸布瑞索卡替给药开始约4周后达到最大，给药结束2～4周后活性型嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶浓度恢复到盐酸布瑞索卡替给药开始前的值。

对咳痰中嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶的作用

在以12岁至85岁的非囊性纤维化支气管扩张症患者为对象的国际共同Ⅲ期临床试验中，每日1次给予布伦索卡替布后，咯痰中活性型嗜中性粒细胞弹性蛋白酶、胰蛋白酶G及蛋白酶3的浓度分别平均减少35.9%、58.0%及46.9%（布伦索卡替布开始给药4周后至52周后的减少率的中值的平均值）。

对血中嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶的作用

在以12岁至85岁的非囊性纤维化支气管扩张症患者为对象的国际共同Ⅲ期临床试验中，每日1次给予盐酸布瑞索卡替，血中活性型嗜中性粒细胞弹性蛋白酶、胰蛋白酶G及蛋白酶3的浓度平均分别减少42.1%、81.7%及18.0%（布伦索卡布开始给药4周后至52周后的减少率的中值的平均值）。

适应症

非囊性纤维化性支气管扩张症

用法与用量

通常，成人及12岁以上的儿童，作为盐酸布瑞索卡替，每天1次经口给予25mg。

包装

30片〔10片（PTP）×3〕

贮存法：室温保存

有效期：2年

制造商

Imlid Corporation

インスメッド合同会社

注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方为准。

完整说明资料附件：

https://insmednavi.jp/wp/wp-content/themes/wp-insmed/assets/downloads/brinsupri/di/brinsupri_di.pdf