近日，美国FDA批准了首个ProAir-HFA（albuterol sulfate，中文译名：硫酸沙丁胺醇）吸入气雾剂仿制药（Perrigo Pharmaceutical Co），用于治疗或预防4岁及4岁以上可逆性阻塞性气道疾病患者的支气管痉挛，以及预防4岁及4岁以上患者因运动引起的支气管痉挛。
批准日期：2012年12月03日 公司：梯瓦制药
PROAIR HFA（硫酸沙丁胺醇[albuterol sulfate]）吸入气雾剂
美国初次批准：1981年
作用机理
硫酸沙丁胺醇是一种β2-肾上腺素能激动剂。硫酸沙丁胺醇的药理作用可归因于气道平滑肌上β2-肾上腺素能受体的活化。β2-肾上腺素能受体的激活导致腺苷酸环化酶的激活并导致环内3'，5'-腺苷一磷酸（环AMP）的细胞内浓度增加。环AMP的这种增加与蛋白激酶A的激活有关进而抑制肌球蛋白的磷酸化并降低细胞内离子钙浓度，从而导致肌肉松弛。Albuterol放松从气管到末梢细支气管的所有气道平滑肌。沙丁胺醇是使呼吸道放松的功能性拮抗剂，而与涉及的痉挛无关，因此可抵抗所有支气管收缩剂的挑战。环AMP浓度的升高还与抑制气道肥大细胞释放介体有关。肾上腺素能受体是支气管平滑肌的主要受体，数据表明人心脏中存在β受体，其中10％至5​​0％是心脏β2肾上腺素能受体。这些受体的确切功能尚未确定[见警告和注意事项]。
在大多数对照临床试验中，沙丁胺醇以相当的剂量比异丙肾上腺素对支气管平滑肌舒张的形式对呼吸道的影响更大，而对心血管的影响则较小。但是，与其他β-肾上腺素能激动剂药物一样，吸入的沙丁胺醇在某些患者中可产生明显的心血管作用，如脉搏率，血压，症状和/或心电图变化所见[请参阅警告和注意事项]。
适应症和用途
PROAIR HFA吸入气雾剂是一种β2肾上腺素能激动剂，用于：
4岁及以上可逆性阻塞性气道疾病患者的治疗或预防支气管痉挛。
4岁及以上患者预防运动引起的支气管痉挛。
剂量和给药
仅用于口服吸入
成人或4岁以上儿童的支气管痉挛的治疗或预防：每4至6小时吸入2次。在某些患者中，每4小时一次吸入可能就足够了。
在成人和4岁及4岁以上的儿童中预防运动引起的支气管痉挛：运动前15至30分钟两次吸入。
灌注信息：初次使用前或当吸入器使用超过2周时，请灌注PROAIR HFA。要灌注PROAIR HFA，请从脸部向空中释放3股喷雾剂。每次喷涂前都要摇匀。
清洁信息：每周至少一次用温水清洗执行器，甩掉多余的，并彻底风干。
当剂量计数器显示0或产品的失效日期之后（以先到者为准），应丢弃PROAIR HFA吸入器。
剂量形式和强度
吸入气雾剂：每次致动都会从致动器咬嘴中输送108mcg硫酸沙丁胺醇（相当于90mcg沙丁胺醇碱）。提供8.5g罐，内含200次启动。
禁忌症
对沙丁胺醇和任何其他PROAIR HFA吸入气雾剂成分过敏。
警告和注意事项
可能发生威胁生命的悖论性支气管痉挛。立即中止PROAIR HFA，并用替代疗法治疗。
需要比平时更多剂量的PROAIR HFA可能是哮喘恶化的征兆，需要重新评估治疗方法。
PROAIR HFA不能替代皮质类固醇。
可能会产生心血管作用。在对拟交感神经药敏感的患者以及患有心血管或惊厥性疾病的患者中谨慎使用。
过度使用可能会致命。不要超过推荐剂量。
可能会立即发生超敏反应。立即停用PROAIR HFA。
低钾血症和血糖变化可能会发生。
不良反应
最常见的不良反应（≥3.0％并且>安慰剂）是头痛，心动过速，疼痛，头晕，咽炎和鼻炎。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-482-9522与Teva Respiratory，LLC联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
其他短效拟交感神经气管支气管扩张药和肾上腺素药物：可能会增强疗效。
Beta受体阻滞剂：可能会降低PROAIR HFA的效力并产生严重的支气管痉挛。哮喘患者通常不应使用β受体阻滞剂治疗。
利尿剂或非钾保留性利尿剂：可能增强低钾血症或心电图改变。考虑监测钾水平。
地高辛：可能会降低血清地高辛水平。考虑监测地高辛水平。
单胺氧化酶（MAO）抑制剂和三环抗抑郁药：可能增强沙丁胺醇对心血管系统的作用。考虑服用MAO或三环类抗抑郁药的患者的替代疗法。
包装供应/存储和处理方式
PROAIR HFA（硫酸丁烯醇）吸入气雾剂是作为加压铝罐提供的，带有一个红色塑料致动器，一个剂量计数器和白色防尘帽，每盒一个。每个罐包含8.5克配方，可提供200次驱动（NDC 59310-579-22）。每次致动都会从滤罐阀输送120mcg的硫酸沙丁胺醇，从致动器的咬嘴输送108mcg的硫酸沙丁胺醇（相当于90mcg的沙丁胺醇碱）。
使用前请摇匀。存放在15°至25°C（59°至77°F）之间。内容承受压力。请勿刺穿或焚烧。防止冰冻温度和长时间暴露于直射阳光下。暴露在高于120°F的温度下可能会引起爆裂。为了获得最佳效果，罐在使用前应处于室温。避免喷在眼睛上。请将本品放在儿童不能接触的地方。
有关注底和清洁说明，请参阅FDA批准的患者标签。
PROAIR HFA吸入气雾剂随附的红色执行器不应与任何其他吸入气雾剂产品的罐一起使用。 PROAIR HFA吸入式气雾罐不得与任何其他吸入式气雾产品的执行器一起使用。
PROAIR HFA吸入器的执行器上装有剂量计数器。患者切勿尝试更改剂量计数器的编号或篡改执行器内部的销钉机构。当计数器显示0或产品的到期日期之后（以先到者为准），丢弃PROAIR HFA吸入器。在计数器显示0之后，即使罐没有完全排空并且仍将继续运行，也无法确保每次启动中标记的药物量。切勿将罐子浸入水中以确定罐子有多满（“浮动测试”）。
PROAIR HFA吸入气雾剂不含氯氟烃（CFC）作为推进剂。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=8e701d71-1dcb-4b84-bada-84e4f04f5e62
The U.S. Food and Drug Administration today approved the first generic of ProAir HFA (albuterol sulfate)Inhalation Aerosol for the treatment or prevention of bronchospasm in patients four years of age and older with reversible obstructive airway disease and the prevention of exercise-induced bronchospasm in patients four years of age and older.
NDC 59310-579-22
PROAIR® HFA(albuterol sulfate)Inhalation Aerosol
90 mcg per actuation
With Dose
Counter
For Oral
Inhalation with
ProAir® HFA
Actuator Only
Rx only
200Metered Inhalations
8.5 g Net Contents
TEVA
Teva Respiratory