Elaspol 10vial×100mg（Sivelestat Sodium Hydrate 西维来特钠冻干粉注射剂） - 肺部感染

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Elaspol 10vial×100mg（Sivelestat Sodium Hydrate 西维来特钠冻干粉注射剂）

药店国别：

产地国家：

日本

处方药：

是

所属类别：

100毫克/10毫升/瓶 10瓶/盒

包装规格：

100毫克/10毫升/瓶 10瓶/盒

计价单位：

盒

生产厂家中文参考译名:

丸石制药

生产厂家英文名:

Maruishi Pharmaceutical Co.Ltd.

该药品相关信息网址1:

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999422D1020_1_11/

该药品相关信息网址2:

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

ELASPOL（注射用エラスポール）100mg/10mL//Vial 10Vial/box

原产地英文药品名:

Sivelestat Sodium Hydrate

中文参考商品译名:

ELASPOL（注射用エラスポール）100毫克/10毫升/瓶 10瓶/盒

中文参考药品译名:

西维来特钠水合物

曾用名:

简介：

部分中文西维来特钠处方资料（仅供参考）
英文名：Sivelestat Sodium Hydrate
商品名：ELASPOL for Injection
中文名：西维来特钠冻干粉注射剂
生产商：丸石制药
药品简介
ELASPOL(Sivelestat 西维来司钠，注射用エラスポール）冻干粉注射剂是由小野制药开发的世界上第一种药物，用于治疗全身性炎症反应综合征（SIRS）的急性肺损伤。于2002年获日本首次批准。
注射用エラスポール100
药物分类名称
中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂
批准日期：2018年12月
商標名
ELASPOL
一般名：シベレスタットナトリウム水和物
（Sivelestat Sodium Hydrate）
化学名：Monosodium N-{2-[4-(2,2-dimethylpropanoyloxy)phenylsulfonylamino]benzoyl}aminoacetate tetrahydrate
構造式
分子式：C20H21N2NaO7S・4H2O
分子量：528.51
性状
该产品为白色结晶粉末。
该产品易溶于甲醇，难溶于乙醇（99.5），难溶于水。
该产品可溶于氢氧化钠试液。
熔点约190℃（分解，然而在减压下在60℃下干燥2小时后）
分配系数0.2（pH 8.0，正辛醇/缓冲液）
12.0（pH 5.4，正辛醇/缓冲溶液）
药用药理学
1.作用机制
中性粒细胞弹性蛋白酶是蛋白水解酶之一，并从肺中积累的中性粒细胞中释放出来。中性粒细胞弹性蛋白酶降解肺结缔组织，增强肺血管通透性，并诱导急性肺损伤。此外，它还促进中性粒细胞迁移因子的产生，放大炎症反应，并作为伴随全身炎症反应综合征的急性肺损伤的重要障碍因素而受到关注。该药物是中性粒细胞弹性蛋白酶的选择性抑制剂。
2.药理作用
（1）中性粒细胞弹性蛋白酶抑制作用
1）该药物强烈抑制源自人和各种动物的中性粒细胞弹性蛋白酶活性，其抑制方式为拮抗抑制。它对其他丝氨酸蛋白酶，半胱氨酸蛋白酶，金属蛋白酶几乎没有抑制作用，并且是对中性粒细胞弹性蛋白酶具有选择性的抑制剂（体外）。
2）α-体内1-抗胰弹性蛋白酶抑制剂失去弹性蛋白酶容易通过从嗜中性粒细胞产生的活性氧种的抑制效果，药物的弹性蛋白酶抑制作用不会受到活性氧种（体外）。
（2）急性肺损伤模型的影响
1）在由人中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的仓鼠急性肺损伤模型中，连续给药静脉注射剂量依赖性地抑制支气管肺泡灌洗液的出血，并显示抑制肺损伤的效果与其抑制作用相关。
2）在由眼镜蛇毒或内毒素诱导的仓鼠急性肺损伤模型中，连续给药静脉注射剂量依赖性地抑制血浆或支气管肺泡灌洗液中弹性蛋白酶活性的增加，肺损伤与其抑制作用相关它显示出抑制效果。
（3）改善肺功能
在由盐酸诱导的仓鼠吸入肺损伤模型中，连续静脉内施用抑制肺功能（动脉氧分压）的降低并且显示出提高存活率的效果。
适应症
改善与全身炎症反应综合征相关的急性肺损伤
用法与用量
通常，将该药物溶解在生理盐水中后，用250-500 mL输液稀释每日剂量（4.8mg/kg，如Siberaceut sodium hydrate），孵育24小时（0.2mg/kg /小时）在一段时间内静脉内继续给药。管理期限应在14天之内。
包装
注射用Elastol
100（100mg）：10个小瓶
制造销售
丸石制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999422D1020_2_01/