部份中文利奈唑胺处方资料（仅供参考）
商品名：Zyvoxid  Filmtabletten
英文名：Linezolid
中文名：利奈唑胺薄膜片
生产商：辉瑞制药
药品简介
Zyvox（利奈唑胺）是一种恶唑烷酮抗生素，可对抗体内细菌。也是一种MAO（单胺氧化酶）抑制剂，用于治疗不同类型的细菌感染，例如肺炎、皮肤感染和对其他抗生素有抗药性的感染。
药理作用
本品特点为对肠球菌和葡萄球菌起抑菌作用，对链球菌的多数菌株起杀菌作用。也可用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MR-SA)经用万古霉素(去甲万古霉素)无效的病例。本品的应用需严格掌握适应证，避免不适当的广泛应用，促使细菌耐药性的发展(耐万古霉素肠球菌对其他抗生素均耐药，本品是目前惟一有效的治疗药物)。
适应症
医院获得性肺炎
社区获得性肺炎
当已知或怀疑由易感革兰氏阳性菌引起时，Zyvox适用于成人社区获得性肺炎和医院获得性肺炎的治疗。在确定Zyvox是否是一种适当的治疗方法时，应考虑微生物测试结果或革兰氏阳性菌对抗菌剂耐药性的普遍性信息。
利奈唑胺对革兰氏阴性病原体引起的感染无效。如果记录或怀疑存在革兰氏阴性病原体，则必须同时启动针对革兰氏阴性菌的特异性治疗。
复杂的皮肤和软组织感染
Zyvox仅适用于成人治疗复杂的皮肤和软组织感染，前提是微生物检测已确定感染是由易感革兰氏阳性菌引起的。
利奈唑胺对革兰氏阴性病原体引起的感染无效。利奈唑胺应仅用于患有复杂皮肤和软组织感染且已知或可能同时感染革兰氏阴性菌的患者，如果没有可用的替代治疗方案。在这些情况下，必须同时开始针对革兰氏阴性菌的治疗。
利奈唑胺只能在医院环境中并在咨询相关专家（如微生物学家或传染病专家）后开始使用。
应考虑适当使用抗菌剂的官方指南。
用法与用量
剂量
用于输注的Zyvox溶液、薄膜包衣片剂或口服混悬剂可用作初始治疗。当有临床指征时，开始使用肠胃外制剂治疗的患者可以改为口服给药。在这种情况下，不需要调整剂量，因为利奈唑胺的口服生物利用度约为100%。
成人推荐剂量和治疗时间：
治疗的持续时间取决于病原体、感染部位及其严重程度，以及患者的临床反应。
以下关于治疗持续时间的建议反映了临床试验中使用的建议。较短的治疗方案可能适用于某些类型的感染，但尚未在临床试验中进行评估。
最长治疗时间为28天。利奈唑胺给药超过28天的安全性和有效性尚未确定。
并发菌血症相关感染不需要增加推荐剂量或治疗时间。
输液溶液和口服混悬液的片剂/颗粒剂的推荐剂量相同，如下：
感染                   剂量           治疗时间
医院获得性肺炎
                       每天两次600毫克  连续10-14天
社区获得性肺炎
复杂的皮肤和软组织感染 每天两次600毫克
儿科人群：
利奈唑胺对18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。当前可用的数据在进行了描述，但无法就剂量学提出建议
老年：
无需调整剂量。
肾功能不全：
无需调整剂量。
严重肾功能损害（即 CLCR<30ml/min）：
无需调整剂量。由于对严重肾功能不全患者利奈唑胺的两种主要代谢物的较高暴露（高达10倍）的临床意义未知，因此在这些患者中应特别谨慎使用利奈唑胺，并且仅当认为预期益处超过理论风险。
由于大约30%的利奈唑胺剂量在血液透析3小时内被去除，因此接受此类治疗的患者应在透析后给予利奈唑胺。利奈唑胺的主要代谢物通过血液透析在一定程度上被去除，但这些代谢物的浓度在透析后仍显着高于在肾功能正常或轻度至中度肾功能不全患者中观察到的浓度。
因此，对正在接受透析的严重肾功能不全患者使用利奈唑胺时应特别谨慎，并且只有在认为预期益处超过理论风险时才应使用利奈唑胺。
迄今为止，尚无对接受持续非卧床腹膜透析(CAPD)或肾衰竭替代治疗（血液透析除外）的患者使用利奈唑胺的经验。
肝功能损害：
无需调整剂量。然而，临床数据有限，建议仅在认为预期益处超过理论风险时才将利奈唑胺用于此类患者。
给药方法：
推荐的利奈唑胺剂量应每天口服两次。
给药途径：口服。
薄膜包衣片剂可带或不带食物服用。
禁忌症
对利奈唑胺或列出的任何赋形剂过敏。
利奈唑胺不应用于服用任何抑制单胺氧化酶A或B的药物（例如苯乙肼、异卡波肼、司来吉兰、吗氯贝胺）或服用任何此类药物两周内的患者。
除非有可用于密切观察和监测血压的设施，否则不应将利奈唑胺用于具有以下潜在临床状况或以下类型的伴随药物的患者：
- 患有不受控制的高血压、嗜铬细胞瘤、类癌、甲状腺毒症、双相抑郁症、分裂情感障碍、急性精神错乱状态的患者。
- 服用以下任何药物的患者：5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、5-羟色胺5-HT1 受体激动剂（曲坦类）、直接和间接作用的拟交感神经药（包括肾上腺素能支气管扩张剂、伪麻黄碱和苯丙醇胺），血管抑制剂（例如肾上腺素、去甲肾上腺素）、多巴胺能药物（例如多巴胺、多巴酚丁胺）、哌替啶或丁螺环酮。
动物数据表明，利奈唑胺及其代谢物可能会进入母乳，因此在给药前和给药期间应停止母乳喂养。
保质期
3年。
存放的特殊注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
白色HDPE瓶，带有聚丙烯螺旋盖，包含10*、14*、20*、24、30、50或60片。
白色 HDPE 瓶，带有聚丙烯螺旋盖，可容纳 100 片药片（仅供医院使用）。
笔记：
*上述瓶子也可以5或 10个“医院包装”提供。
聚氯乙烯 (PVC)/铝箔泡罩，每盒10 片装。 包装尺寸：10*、20*、30、50或60片。
聚氯乙烯 (PVC)/铝箔泡罩，每盒10 片装。 包装尺寸：100 片（仅供医院使用）。
笔记：
*上述盒子也可以5 或10个“医院包装”提供。
请参阅随附的Zyvoxid完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/1688/smpc
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ZYVOXID 10CPR RIV 600MG BLIST
PFIZER ITALIA Srl
Principio attivo: LINEZOLID
Polmonite nosocomiale. Polmonite acquisita in comunità. Zyvoxid è indicato negli adulti per il trattamento delle polmoniti acquisite in comunità e delle polmoniti nosocomiali quando si sospetta o si ha la certezza che siano causate da batteri Gram–positivi sensibili.
Si devono prendere in considerazione i risultati dei test microbiologici o le informazioni sulla preva lenza della resistenza agli agenti batterici dei batteri Gram–positivi per determinare l’appropriatezza del trattamento con Zyvoxid (vedere paragrafo 5.1 per gli organismi appropriati). Linezolid non è attivo nelle infezioni causate da patogeni Gram–negativi. Nel caso in cui si accerti o si sospetti la presenza di patogeni Gram–negativi, deve essere contemporaneamente avviata una terapia specifica per questi microrganismi.
Infezioni complicate della cute e dei tessuti molli (vedere paragrafo 4.4).
Zyvoxid è indicato negli adulti per il trattamento delle infezioni complicate della cute e dei tessuti molli solo quando il test microbiologico ha accertato che l’infezione è causata da batteri Gram–positivi sensibili. Linezolid non è attivo nelle infezioni causate da patogeni Gram–negativi. Linezolid deve essere utilizzato nei pazienti con infezioni complicate della cute e dei tessuti molli, quando si sospetta o si ha la certezza che siano causate da coinfezioni con patogeni Gram–negativi, solo quando non sono disponibili altre alternative terapeutiche (vedere paragrafo 4.4).
In queste circostanze deve essere contemporaneamente iniziato un trattamento contro i patogeni Gram–negativi. Il trattamento con linezolid deve essere iniziato solamente in ambito ospedaliero e dopo consultazione con uno specialista qualificato, come un microbiologo o un infettivologo. Devono essere tenute in considerazione le linee guida ufficiali sul corretto utilizzo degli agenti antibatterici.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Inibitori delle monoamino–ossidasi Il linezolid è un inibitore reversibile, non selettivo, delle monoamino–ossidasi (MAOI). Sono disponibili dati molto limitati sia dagli studi d’interazione farmacologica che sulla sicurezza del linezolid somministrato a pazienti in terapia concomitante con medicinali che possono comportare un rischio di inibizione delle MAO. L’impiego del linezolid non è quindi raccomandato in queste circostanze, a meno che sia possibile una stretta sorveglianza e il monitoraggio accurato del paziente (vedere paragrafi 4.3 e 4.4). Potenziali interazioni che producono aumenti della pressione sanguigna In volontari sani normotesi, il linezolid ha potenziato l’aumento della pressione arteriosa indotto da pseudoefedrina e fenilpropanolamina cloridrato.
La somministrazione concomitante di linezolid con pseudoefedrina e fenilpropanolamina ha indotto aumenti medi della pressione arteriosa sistolica dell’ordine di 30–40 mmHg, rispetto a incrementi di 11–15 mmHg con il solo linezolid, 14–18 mmHg con la sola pseudoefedrina o fenilpropanolamina, e 8–11 mmHg con il placebo. Non sono stati condotti studi analoghi nei soggetti ipertesi.
Si raccomanda di titolare accuratamente il dosaggio dei medicinali con azione vasopressoria, incluse le sostanze dopaminergiche, allo scopo di ottenere la risposta desiderata quando vengono somministrati in concomitanza con il linezolid. Potenziali interazioni serotoninergiche La potenziale interazione farmaco–farmaco con il destrometorfano è stata studiata in volontari sani.
I soggetti sono stati trattati con destrometorfano (due dosi da 20 mg con un intervallo di 4 ore), con o senza linezolid.
Nei soggetti normali trattati con linezolid e destrometorfano non è stato osservato alcun effetto della sindrome serotoninergica (confusione, delirio, irrequietezza, tremori, eritemi, diaforesi e iperpiressia). Esperienza dopo la commercializzazione: è stato riportato un report di un paziente che ha manifestato effetti analoghi a quelli della sindrome serotoninergica durante l’assunzione concomitante di linezolid e destrometorfano, che si sono risolti con la sospensione di entrambi i trattamenti.
Nell’esperienza clinica con l’uso concomitante di linezolid e medicinali serotoninergici, compresi gli antidepressivi appartenenti alla classe degli inibitori del re–uptake della serotonina(SSRI), sono stati segnalati casi di sindrome serotoninergica.
La somministrazione concomitante è pertanto controindicata (vedere paragrafo 4.3), ma la gestione dei pazienti per i quali il trattamento con linezolid e medicinali serotoninergici è essenziale è descritta al paragrafo 4.4.
Uso con alimenti ricchi di tiramina I soggetti trattati con linezolid e meno di 100 mg di tiramina non hanno evidenziato alcuna risposta pressoria significativa. Questo indica che è necessario solo evitare di ingerire quantità eccessive di alimenti e bevande con un elevato contenuto di tiramina (per es., formaggio stagionato, estratti di lievito, bevande alcoliche non distillate e prodotti con soia fermentata come la salsa di soia).
Medicinali metabolizzati dal citocromo P450 Il linezolid non viene metabolizzato in quantità rilevabile dal sistema enzimatico del citocromo P450(CYP)e non inibisce alcuna delle isoforme clinicamente significative del CYP umano (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4).
Similmente, il linezolid non induce isoenzimi del P450 nei ratti. Non è pertanto attesa alcuna interazione farmacologica CYP450–indotta con il linezolid.
Rifampicina L’effetto della rifampicina sulla farmacocinetica del linezolid è stato studiato su sedici volontari sani maschi adulti ai quali è stato somministrato linezolid 600 mg due volte al giorno per 2,5 giorni con e senza rifampicina 600 mg una volta al giorno per 8 giorni.
La rifampicina ha abbassato la Cmax e l’AUC del linezolid rispettivamente del 21% in media[90% IC, 15, 27] e del 32% in media [90% IC, 27, 37].
Il meccanismo di questa interazione e il suo significato clinico non sono noti. Warfarin Quando è stato associato il warfarin alla terapia con linezolid, in condizioni di steady–state, si è osservata una riduzione del 10% della INR(International Normalized Ratio) massima media durante la somministrazione concomitante, con una riduzione del 5% della AUC INR. Non è possibile definire il significato clinico di questi riscontri, se esistente, poiché i dati dei pazienti trattati con warfarin e linezolid sono insufficienti.
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Ogni compressa contiene 600 mg di linezolid Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1