部份中文帕潘立酮棕榈酸酯处方资料（仅供参考）
通用名：Paliperidone Palmitate
商品名：Xeplion
中文名：帕潘立酮棕榈酸酯注射用混悬液
生产商：杨森制药
药品简介
2011年3月,欧盟委员会批准了杨森制药开发的棕榈酸帕利培酮(paliperidone palmitate)长效注射剂,商品名:Xeplion,用于一月1次肌肉内注射治疗精神分裂症。
精神分裂症是一种相对常见的精神疾病,总人口发病率约为1%,目前不能治愈,但能通过使用抗精神病药物得到很好控制。
不过,精神分裂症可能复发,且依从性差的患者的复发风险更高(高近5倍)。预防疾病复发是精神分裂症治疗的最重要目标之一,而Xeplion因剂量方案简便、可接受性提高,故有助于帮助患者维持治疗,由此减少疾病复发风险和提高生活质量。
作用机理
帕潘立酮是单胺作用的选择性阻断剂，其药理特性与传统抗精神病药不同。帕潘立酮与5-羟色胺能5-HT 2和多巴胺能D2受体牢固结合。帕潘立酮还阻断α1肾上腺素能受体，而H1组胺能和α2肾上腺素能受体的阻滞作用稍低。（+）-和（-）-帕潘立酮对映体的药理活性在质量和数量上相似。
帕潘立酮不与胆碱能受体结合。尽管帕潘立酮是一种强力的D2拮抗剂，据信可以缓解精神分裂症的积极症状，但与传统的抗精神病药相比，它引起的僵直症少，运动功能下降也少。主导中枢5-羟色胺拮抗作用可减少帕潘立酮引起锥体束外副作用的趋势。
治疗适应症
Xeplion适用于用帕潘立酮或利培酮稳定的成年患者进行精神分裂症的维持治疗。
在某些精神分裂症且先前对口服帕潘立酮或利培酮有反应的成年患者中，如果精神病症状为轻至中度且需要长效注射治疗，则可在没有事先稳定的情况下通过口服治疗使用Xeplion。
用法与用量
推荐的Xeplion起始剂量是在治疗的第1天服用150mg，然后在一周后（第8天）服用100mg，两者均在三角肌中给药，以快速达到治疗浓度。第三剂应在第二剂起始剂量后一个月服用。建议的每月维持剂量为75毫克；根据患者的耐受性和/或功效，某些患者可能会在建议的25至150mg范围内从较低或较高剂量中获益。超重或肥胖的患者可能需要上限剂量。在第二次起始剂量之后，可以在三角肌或臀肌中每月给予维持剂量。
维持剂量可以每月进行调整。进行剂量调整时，应考虑Xeplion的延长释放特性，因为维持剂量的全部效果可能几个月都不明显。
从口服缓释帕潘立酮或口服利培酮转换为Xeplion
Xeplion应该按照上面第4.2节开头的说明启动。在使用Xeplion进行的每月维持治疗期间，以前使用不同剂量的帕潘立酮缓释片剂稳定下来的患者可以通过注射达到类似的帕潘立酮稳态暴露。达到相似的稳态暴露所需的Xeplion维持剂量如下所示：
利培酮长效注射剂和Xeplion的剂量需要达到稳态时类似的帕潘立酮暴露量
以前的利培酮长效注射剂量     Xeplion注射液
每2周25毫克                   每月50毫克
每2周37.5毫克                 每月75毫克
每2周50毫克                   每月100毫克
应根据适当的处方信息停用抗精神病药物。如果停用Xeplion，则必须考虑其延长释放特性。应当继续对继续存在的锥体外系症状（EPS）药物的需求进行重新评估。
错过的剂量
避免错过剂量
建议在第一剂Xeplion后第二周开始第二剂。为了避免错过剂量，可以在一周（第8天）时间点之前或之后4天给患者第二剂量。同样，建议在开始方案后的第三次和后续注射每月一次。为了避免错过每月剂量，可以在每月时间点之前或之后7天给患者注射。
如果错过了第二次Xeplion注射的目标日期（8±4天），则建议的重新开始取决于患者第一次注射后经过的时间长度。
错过了第二次起始剂量（第一次注射后少于4周）
如果自第一次注射以来不到4周，则应尽快在三角肌中对患者进行100毫克的第二次注射。第一次注射后5周应第三次在三角肌或臀肌中注射75mg的Xeplion（与第二次注射的时间无关）。此后应遵循基于个体患者的耐受性和/或功效在25毫克至150毫克的三角肌或臀肌中进行正常的每月注射周期。
错过了第二次起始剂量（第一次注射后4-7周）
如果自第一次注射Xeplion后已过去4至7周，请以以下方式两次注射100mg重新开始给药：
1.尽快注射三角肌
2.一周后再次注射三角肌
3.根据患者的耐受性和/或功效，恢复25毫克至150毫克的三角肌或臀肌的正常每月注射周期。
错过了第二次起始剂量（第一次注射后>7周）
如果自第一次注射Xeplion以来已超过7周，请按照上述最初推荐的Xeplion起始所述开始给药。
错过的每月维持剂量（1个月至6周）
启动后，建议的Xeplion注射周期为每月一次。如果自上次注射以来少于6周，则应尽快给予先前稳定的剂量，然后每月间隔注射一次。
错过的每月维持剂量（>6周至6个月）
如果自上次注射Xeplion以来已超过6周，则建议如下：
对于剂量稳定在25至100 mg的患者
1.以与患者先前稳定的剂量相同的剂量尽快进行三角肌注射
2.一周后（第8天）再次进行三角肌注射（相同剂量）
3.根据患者的耐受性和/或功效，恢复25毫克至150毫克的三角肌或臀肌的正常每月注射周期。
对于稳定于150毫克的患者
1.尽快以100 mg剂量进行三角肌注射
2.一周后（第8天）以100mg剂量再次进行三角肌注射
3.根据患者的耐受性和/或功效，恢复25毫克至150毫克的三角肌或臀肌的正常每月注射周期。
错过的每月维持剂量（>6个月）
如果自上次注射Xeplion以来已超过6个月，请按照上文有关最初推荐的Xeplion所述开始剂量。
特殊人群
老年
尚未确定65岁以上老年人的疗效和安全性。
一般而言，肾功能正常的老年患者推荐使用Xeplion的剂量与肾功能正常的年轻成人患者相同。但是，由于老年患者的肾功能可能减弱，因此可能需要调整剂量（参见以下肾功能不全患者的剂量建议）。
肾功能不全
对于肾功能不全的患者，尚未对Xeplion进行系统研究。对于轻度肾功能不全（肌酐清除率≥50至<80mL/min）的患者，建议在治疗的第1天开始服用Xeplion，第1天剂量为100mg，一周后服用75mg，均在三角肌中给药。根据患者的耐受性和/或疗效，建议的每月维持剂量为50mg，范围为25至100mg。
不建议在中度或重度肾功能不全（肌酐清除率<50mL/min）的患者中使用Xeplion。
肝功能不全
根据口服帕潘立酮的经验，轻度或中度肝功能不全的患者无需调整剂量。由于尚未对重度肝功能不全患者进行帕潘立酮研究，因此建议在此类患者中谨慎使用。
小儿人口
尚未确定Xeplion在18岁以下的儿童和青少年中的安全性和有效性。无可用数据。
给药方法
Xeplion仅用于肌内使用。不得通过任何其他途径进行管理。应该缓慢地将其注射到三角肌或臀肌深处。每次注射应由保健专业人员进行。给药应为单次注射。剂量不应分次注射。
第1天和第8天的起始剂量必须分别在三角肌中给药，以快速达到治疗浓度。在第二次起始剂量之后，可以在三角肌或臀肌中每月给予维持剂量。如果注射部位的不适感不能很好地忍受，则在注射部位疼痛的情况下，应考虑从臀肌转换为三角肌（反之亦然）。还建议在左右两侧之间交替（见下文）。
有关Xeplion的使用和处理说明，请参阅包装传单（适用于医疗或保健专业人员的信息）。
三角肌管理
Xeplion初始和维持性施用于三角肌的推荐针头大小取决于患者的体重。对于≥90kg的那些，建议使用1.5英寸，22规格的针（38.1毫米x0.72毫米）。对于那些<90kg的针，建议使用1英寸23号针（25.4mmx0.64mm）。三角肌注射应该在两个三角肌之间交替进行。
臀肌给药
维持Xeplion进入臀肌的推荐针头尺寸为1.5英寸，22号针头（38.1毫米x0.72毫米）。应在臀区域的上-外象限进行给药。臀肌注射应在两个臀肌之间交替进行。
保质期
2年
特殊的储存注意事项
请勿在30°C以上的温度下存放。
容器的性质和内容
预装注射器（环状烯烃共聚物），带有柱塞塞，止回器和端盖（溴丁基橡胶），带22G1½英寸安全针（0.72mmx38.1mm）和23G 1英寸安全针（0.64毫米x25.4毫米）。
包装尺寸：
装有1个预装注射器和2个针头。
完整说明资料附件:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7653/smpc
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XEPLION 150mg SUSPENSION INYECTABLE DE LIBERACION PROLONGADA , 1jeringa precargada de 1,5ml.
Precio XEPLION 150 mg SUSPENSION INYECTABLE DE LIBERACION PROLONGADA , 1jeringa precargada de 1,5 ml: PVP 612.73 Euros.(30 de Octubre de 2020).
Laboratorio titular: JANSSEN-CILAG INTERNATIONAL N.V.
Laboratorio comercializador: JANSSEN-CILAG, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: SISTEMA NERVIOSO. Grupo Terapéutico principal: PSICOLÉPTICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: ANTIPSICÓTICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Otros antipsicóticos. Sustancia final: Paliperidona.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/07/2020, la dosificación es 150 mg inyectable 1,5 ml y el contenido son 1 jeringa precargada de 1,5 ml.
Vías de administración:
VÍA INTRAMUSCULAR.
Composición (1 principios activos):
1.- PALIPERIDONA PALMITATO. Principio activo: 100 mg. Composición: 1 ml. Administración: 1 jeringa precargada. Prescripción: 150 mg. Unidad administración: 1.5 ml.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Medicamentos con el mismo principio activo y misma vía de administración:
XEPLION 50 mg SUSPENSION INYECTABLE DE LIBERACION PROLONGADA , 1 jeringa precargada de 0,5 ml. PVP 362.65
XEPLION 75 mg SUSPENSION INYECTABLE DE LIBERACION PROLONGADA , 1 jeringa precargada de 0,75 ml. PVP 410.31
XEPLION 100 mg SUSPENSION INYECTABLE DE LIBERACION PROLONGADA , 1 jeringa precargada de 1 ml. PVP 472.81
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 22 de Marzo de 2011.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 23 de Noviembre de 2011.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 22 de Marzo de 2011.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 11 de Noviembre de 2016.
3 excipientes:
XEPLION 150 mg SUSPENSION INYECTABLE DE LIBERACION PROLONGADA SÍ contiene 3 excipientes de declaración obligatoria.
FOSFATO DISODICO.
DIHIDROGENOFOSFATO DE SODIO MONOHIDRATO.
HIDROXIDO DE SODIO (E-524).
Medicamento desaconsejado en geriatría:
Alerta: Utilización superior a un mes en pacientes con Parkinson Riesgo paciente: Riesgo de agravamiento de los síntomas extrapiramidales. Recomendación: Los neurolépticos no deberían utilizarse en pacientes con Parkinson. Si fuesen necesarios, los de elección son quetiapina o clozapina a dosis bajas.
Alerta: Usados como hipnóticos, excepto en el caso que el desorden del sueño se deba a psicosis o demencia Riesgo paciente: Aumenta el riesgo de confusión, hipotensión, síntomas extrapiramidales y caídas. Recomendación: Evitar su utilización como tratamiento en los trastornos del sueño. En el caso de utilizarlo en pacientes con demencia, el tratamiento no debería mantenerse durante más de tres meses, si se han estabilizado los síntomas.
Alerta: Pacientes tratados con fármacos que aumentan el riesgo de caídas y fracturas (G_Riesgo caídas y fracturas) y/o paciente con historia de fractura Riesgo paciente: Aumento
del riesgo de agitación, somnolencia, confusión, mareo y alteraciones en la marcha, entre otros efectos anticolinérgicos. Recomendación: Evitar una utilización superior a un mes.
Alerta: Pacientes con demencia Riesgo paciente: Aumento del riesgo de accidente cerebrovascular y de la mortalidad. Recomendación: Evitar su utilización en problemas conductuales de la demencia, excepto en el caso de que las medidas no farmacológicas hayan fracasado. Si hay que instaurarlos y los síntomas están estabilizados, el tratamiento no debería de mantenerse más de tres meses
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: paliperidona.
Descripción clínica del producto: Paliperidona 150 mg inyectable 1,5 ml jeringa precargada.
Descripción clínica del producto con formato: Paliperidona 150 mg inyectable 1,5 ml 1 jeringa precargada.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Códigos nacionales anteriores relacionados a este código nacional: 665967, 700536.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que empiezan por la letra X.
Datos del medicamento actualizados el: 30 de Octubre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 700662. Número Definitivo: 11672005.