部分中文奥氮平处方资料(仅供参考) 商品名:Zyprexa 英文名:Olanzapine 中文名:奥氮平速效肌内注射剂 生产商;礼来制药 ジプレキサ筋注用10mg 药用分类名称 抗精神病药物 批准日期:2012年11月 商標名 Zyprexa Rapid Acting Intra-Muscular Injection 一般名: オランザピン(JAN) Olanzapine 化学名: 2-Methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine 分子式: C17H20N4S 分子量: 312.43 構造式: 性状: 黄色结晶粉末。 不易溶于乙醇(99.5),不易溶于甲醇,几乎不溶于水。 融合点: 约195°C(分解) 分配系数: 1.8(pH5, 缓冲液-辛醇系统) 药效药理 奥兰扎平是一种非典型抗精神病药物,具有硫诺苯并二氮杂卓骨架。非临床药理学试验中,与常规抗精神病药物不同的药理学特征已经显现出来。 (1)药理作用 1)精神分裂症症状的动物模型的选择作用 奥兰扎平的剂量低于引起卡塔雷普西(金字塔外副作用指标)的剂量,条件避免反应(阳性症状指标),预脉冲诱导(阴性症状和认知障碍指标),社会接触减少(阴性症状指标),在动物模型中表现出改善作用,如冲突(阴性症状和焦虑指标)或强迫游泳(抑郁症症状指标)。 2)中脑边缘和大脑皮层前额野的选择性 奥兰扎平,在电生理试验和组织学测试中,比黑质线系统参与金字塔外路系统副作用,显示选择性的中脑边缘系统和大脑皮质前额体与抗精神病活性有关。 3)与精神分裂症不平衡神经系统的特定相互作用 在精神分裂症中,多巴胺D1系统在脑皮层前额体中的功能下降和谷氨酰胺神经系统的转移障碍被假设,但奥兰扎平增加了多巴胺和诺拉肾上腺素在大脑皮质前额部的游离,恢复谷氨酸神经系统的转移紊乱。 (2)操作机制 奥兰扎平不仅通过作用于多种神经物质受体,还导致精神分裂症的阳性症状,以及阴性症状、认知障碍、焦虑症状、抑郁症等的影响,以及缓解金字塔外症状(多源作用类型:多作用类型:多作用),对许多受体的作用导致对大脑作用部位的选择性(受体靶向:受体靶向)被认为是。奥兰扎平,多巴胺D2型(D2,D3,D4),血清素5-HT2A,2B,2C,5-HT6,α1-肾上腺素和组胺H1受体表现出几乎相同的浓度范围内的高亲和力,多巴胺D1型(D1,D5)和血清素5-HT3受体结合的亲和力略低。此外,与体外相比,穆斯卡林(M1、M2、M3、M4、M5)受体的亲和力在体内较弱。奥兰扎平作为这些受体的拮抗剂。此外,多巴胺和诺拉肾上腺素的游离增加在大脑皮质前额前场由奥兰扎平,谷氨酸神经系统的转移紊乱的恢复也可能导致奥兰扎平和多个受体之间的相互作用。 适应症 精神分裂症中的精神运动兴奋 用量用法 通常,成人在肌肉内注射10mg作为奥兰扎平一次。 如果效果不足,可以施用一次,直到10mg,从上次给药2小时以上。此外,给药次数,每天最多两次,包括额外的给药。根据年龄和症状考虑用药。 包装 注射 10mg:1小瓶 制造与销售 礼来制药有限公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179408E1020_1_09/?view=frame&style=SGML&lang=ja