部份中文帕潘立酮棕榈酸酯处方资料（仅供参考）
通用名：Paliperidone Palmitate
商品名：Xeplion LP
中文名：帕潘立酮棕榈酸酯注射用混悬液
生产商：杨森制药
药品简介
2011年3月,欧盟委员会批准了杨森制药开发的棕榈酸帕利培酮(paliperidone palmitate)长效注射剂,商品名:Xeplion,用于一月1次肌肉内注射治疗精神分裂症。
精神分裂症是一种相对常见的精神疾病,总人口发病率约为1%,目前不能治愈,但能通过使用抗精神病药物得到很好控制。
不过,精神分裂症可能复发,且依从性差的患者的复发风险更高(高近5倍)。预防疾病复发是精神分裂症治疗的最重要目标之一,而Xeplion因剂量方案简便、可接受性提高,故有助于帮助患者维持治疗,由此减少疾病复发风险和提高生活质量。
作用机理
帕潘立酮是单胺作用的选择性阻断剂，其药理特性与传统抗精神病药不同。帕潘立酮与5-羟色胺能5-HT 2和多巴胺能D2受体牢固结合。帕潘立酮还阻断α1肾上腺素能受体，而H1组胺能和α2肾上腺素能受体的阻滞作用稍低。（+）-和（-）-帕潘立酮对映体的药理活性在质量和数量上相似。
帕潘立酮不与胆碱能受体结合。尽管帕潘立酮是一种强力的D2拮抗剂，据信可以缓解精神分裂症的积极症状，但与传统的抗精神病药相比，它引起的僵直症少，运动功能下降也少。主导中枢5-羟色胺拮抗作用可减少帕潘立酮引起锥体束外副作用的趋势。
治疗适应症
Xeplion适用于用帕潘立酮或利培酮稳定的成年患者进行精神分裂症的维持治疗。
在某些精神分裂症且先前对口服帕潘立酮或利培酮有反应的成年患者中，如果精神病症状为轻至中度且需要长效注射治疗，则可在没有事先稳定的情况下通过口服治疗使用Xeplion。
用法与用量
推荐的Xeplion起始剂量是在治疗的第1天服用150mg，然后在一周后（第8天）服用100mg，两者均在三角肌中给药，以快速达到治疗浓度。第三剂应在第二剂起始剂量后一个月服用。建议的每月维持剂量为75毫克；根据患者的耐受性和/或功效，某些患者可能会在建议的25至150mg范围内从较低或较高剂量中获益。超重或肥胖的患者可能需要上限剂量。在第二次起始剂量之后，可以在三角肌或臀肌中每月给予维持剂量。
维持剂量可以每月进行调整。进行剂量调整时，应考虑Xeplion的延长释放特性，因为维持剂量的全部效果可能几个月都不明显。
从口服缓释帕潘立酮或口服利培酮转换为Xeplion
Xeplion应该按照上面第4.2节开头的说明启动。在使用Xeplion进行的每月维持治疗期间，以前使用不同剂量的帕潘立酮缓释片剂稳定下来的患者可以通过注射达到类似的帕潘立酮稳态暴露。达到相似的稳态暴露所需的Xeplion维持剂量如下所示：
利培酮长效注射剂和Xeplion的剂量需要达到稳态时类似的帕潘立酮暴露量
以前的利培酮长效注射剂量     Xeplion注射液
每2周25毫克                   每月50毫克
每2周37.5毫克                 每月75毫克
每2周50毫克                   每月100毫克
应根据适当的处方信息停用抗精神病药物。如果停用Xeplion，则必须考虑其延长释放特性。应当继续对继续存在的锥体外系症状（EPS）药物的需求进行重新评估。
错过的剂量
避免错过剂量
建议在第一剂Xeplion后第二周开始第二剂。为了避免错过剂量，可以在一周（第8天）时间点之前或之后4天给患者第二剂量。同样，建议在开始方案后的第三次和后续注射每月一次。为了避免错过每月剂量，可以在每月时间点之前或之后7天给患者注射。
如果错过了第二次Xeplion注射的目标日期（8±4天），则建议的重新开始取决于患者第一次注射后经过的时间长度。
错过了第二次起始剂量（第一次注射后少于4周）
如果自第一次注射以来不到4周，则应尽快在三角肌中对患者进行100毫克的第二次注射。第一次注射后5周应第三次在三角肌或臀肌中注射75mg的Xeplion（与第二次注射的时间无关）。此后应遵循基于个体患者的耐受性和/或功效在25毫克至150毫克的三角肌或臀肌中进行正常的每月注射周期。
错过了第二次起始剂量（第一次注射后4-7周）
如果自第一次注射Xeplion后已过去4至7周，请以以下方式两次注射100mg重新开始给药：
1.尽快注射三角肌
2.一周后再次注射三角肌
3.根据患者的耐受性和/或功效，恢复25毫克至150毫克的三角肌或臀肌的正常每月注射周期。
错过了第二次起始剂量（第一次注射后>7周）
如果自第一次注射Xeplion以来已超过7周，请按照上述最初推荐的Xeplion起始所述开始给药。
错过的每月维持剂量（1个月至6周）
启动后，建议的Xeplion注射周期为每月一次。如果自上次注射以来少于6周，则应尽快给予先前稳定的剂量，然后每月间隔注射一次。
错过的每月维持剂量（>6周至6个月）
如果自上次注射Xeplion以来已超过6周，则建议如下：
对于剂量稳定在25至100 mg的患者
1.以与患者先前稳定的剂量相同的剂量尽快进行三角肌注射
2.一周后（第8天）再次进行三角肌注射（相同剂量）
3.根据患者的耐受性和/或功效，恢复25毫克至150毫克的三角肌或臀肌的正常每月注射周期。
对于稳定于150毫克的患者
1.尽快以100 mg剂量进行三角肌注射
2.一周后（第8天）以100mg剂量再次进行三角肌注射
3.根据患者的耐受性和/或功效，恢复25毫克至150毫克的三角肌或臀肌的正常每月注射周期。
错过的每月维持剂量（>6个月）
如果自上次注射Xeplion以来已超过6个月，请按照上文有关最初推荐的Xeplion所述开始剂量。
特殊人群
老年
尚未确定65岁以上老年人的疗效和安全性。
一般而言，肾功能正常的老年患者推荐使用Xeplion的剂量与肾功能正常的年轻成人患者相同。但是，由于老年患者的肾功能可能减弱，因此可能需要调整剂量（参见以下肾功能不全患者的剂量建议）。
肾功能不全
对于肾功能不全的患者，尚未对Xeplion进行系统研究。对于轻度肾功能不全（肌酐清除率≥50至<80mL/min）的患者，建议在治疗的第1天开始服用Xeplion，第1天剂量为100mg，一周后服用75mg，均在三角肌中给药。根据患者的耐受性和/或疗效，建议的每月维持剂量为50mg，范围为25至100mg。
不建议在中度或重度肾功能不全（肌酐清除率<50mL/min）的患者中使用Xeplion。
肝功能不全
根据口服帕潘立酮的经验，轻度或中度肝功能不全的患者无需调整剂量。由于尚未对重度肝功能不全患者进行帕潘立酮研究，因此建议在此类患者中谨慎使用。
小儿人口
尚未确定Xeplion在18岁以下的儿童和青少年中的安全性和有效性。无可用数据。
给药方法
Xeplion仅用于肌内使用。不得通过任何其他途径进行管理。应该缓慢地将其注射到三角肌或臀肌深处。每次注射应由保健专业人员进行。给药应为单次注射。剂量不应分次注射。
第1天和第8天的起始剂量必须分别在三角肌中给药，以快速达到治疗浓度。在第二次起始剂量之后，可以在三角肌或臀肌中每月给予维持剂量。如果注射部位的不适感不能很好地忍受，则在注射部位疼痛的情况下，应考虑从臀肌转换为三角肌（反之亦然）。还建议在左右两侧之间交替（见下文）。
有关Xeplion的使用和处理说明，请参阅包装传单（适用于医疗或保健专业人员的信息）。
三角肌管理
Xeplion初始和维持性施用于三角肌的推荐针头大小取决于患者的体重。对于≥90kg的那些，建议使用1.5英寸，22规格的针（38.1毫米x0.72毫米）。对于那些<90kg的针，建议使用1英寸23号针（25.4mmx0.64mm）。三角肌注射应该在两个三角肌之间交替进行。
臀肌给药
维持Xeplion进入臀肌的推荐针头尺寸为1.5英寸，22号针头（38.1毫米x0.72毫米）。应在臀区域的上-外象限进行给药。臀肌注射应在两个臀肌之间交替进行。
保质期
2年
特殊的储存注意事项
请勿在30°C以上的温度下存放。
容器的性质和内容
预装注射器（环状烯烃共聚物），带有柱塞塞，止回器和端盖（溴丁基橡胶），带22G1½英寸安全针（0.72mmx38.1mm）和23G 1英寸安全针（0.64毫米x25.4毫米）。
包装尺寸：
装有1个预装注射器和2个针头。
完整说明资料附件:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7653/smpc
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XEPLION 150 mg Depot-Injektionssuspension
Janssen-Cilag GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Paliperidon palmitat                234mg
= Paliperidon                       150mg
Citronensäure 1-Wasser              Hilfstoff
Dinatrium hydrogenphosphat          Hilfstoff
Macrogol 4000                       Hilfstoff
Natrium dihydrogenphosphat 1-Wasser Hilfstoff
Natrium hydroxid                    Hilfstoff
Polysorbat 20                       Hilfstoff
Wasser, für Injektionszwecke        Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                  23mg Hilfstoff
= Gesamt Natrium Ion                mmol Hilfstoff
Produktinformation zu XEPLION 150 mg Depot Injektionssusp. Fertigspr. ***
Indikation
Das Präparat enthält den Wirkstoff Paliperidon, der zur Klasse der antipsychotischen Arzneimittel gehört und zur Erhaltungstherapie gegen die Symptome der Schizophrenie bei erwachsenen Patienten angewendet wird, die auf Paliperidon oder Risperidon eingestellt sind.
Wenn Sie in der Vergangenheit auf Paliperidon oder Risperidon angesprochen haben und Ihre Symptome leicht bis mittelschwer sind, kann Ihr Arzt die Behandlung mit dem Präparat ohne vorherige Einstellung auf Paliperidon oder Risperidon beginnen.
Schizophrenie ist eine Erkrankung mit so genannten Positiv- und Negativsymptomen. „Positiv" bezeichnet Symptome die normalerweise nicht vorkommen. Personen mit Schizophrenie können zum Beispiel Stimmen hören oder Dinge sehen, die nicht existieren (Halluzination), Dinge glauben, die nicht der Wahrheit entsprechen (Wahnvorstellungen), oder anderen gegenüber ungewöhnlich misstrauisch sein. Als „Negativ" wird das Fehlen von Verhaltensweisen oder Gefühlen bezeichnet, die normalerweise vorhanden sind. Eine Person mit Schizophrenie kann zum Beispiel zurückgezogen erscheinen und emotional überhaupt nicht reagieren oder Schwierigkeiten haben, sich klar und deutlich auszudrücken. Betroffene können sich auch niedergeschlagen, ängstlich, schuldig oder angespannt fühlen.
Das Arzneimittel kann helfen, die Symptome Ihrer Krankheit zu lindern und das erneute Auftreten Ihrer Symptome zu verhindern.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
wenn Sie allergisch gegen Paliperidon oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
wenn Sie allergisch gegen ein anderes antipsychotisches Arzneimittel, das die Substanz Risperidon enthält, sind
Dosierung von XEPLION 150 mg Depot Injektionssusp. Fertigspr.
Dieses Arzneimittel wird von Ihrem Arzt oder anderem medizinischen Fachpersonal verabreicht. Ihr Arzt wird Ihnen mitteilen, wann Sie Ihre nächste Injektion benötigen. Es ist wichtig, dass Sie keine planmäßige Dosis verpassen. Wenn Sie einen Termin nicht wahrnehmen können, rufen Sie sofort Ihren Arzt an, damit Sie schnellstmöglich einen neuen Termin erhalten.
Sie erhalten die erste (150 mg) und zweite (100 mg) Injektion dieses Arzneimittels in den Oberarm in einem Abstand von ca. 1 Woche. Anschließend erhalten Sie einmal monatlich eine Injektion (zwischen 25 mg und 150 mg) entweder in den Oberarm oder in den Gesäßmuskel.
Wenn Ihr Arzt bei Ihnen von einer lang-wirksamen Risperidon-Injektion zu diesem Arzneimittel wechselt, erhalten Sie an dem Tag, an dem Ihre nächste Injektion geplant ist, die erste Injektion dieses Arzneimittels (zwischen 25 mg und 150 mg) entweder in den Oberarm oder in den Gesäßmuskel.
Anschließend erhalten Sie einmal monatlich eine Injektion (zwischen 25 mg und 150 mg) entweder in den Oberarm oder in den Gesäßmuskel.
Abhängig von Ihren Beschwerden kann Ihr Arzt die Menge des Arzneimittels, die Sie in einer Dosis erhalten, zum Zeitpunkt der planmäßigen monatlichen Injektion, erhöhen oder verringern.
Patienten mit Nierenproblemen
Ihr Arzt wird vielleicht die Dosis dieses Arzneimittels aufgrund Ihrer Nierenfunktion ändern. Wenn Sie leichte Probleme mit den Nieren haben, kann Ihr Arzt Ihnen eine geringere Dosis verabreichen.
Wenn Sie mittelschwere oder schwere Probleme mit den Nieren haben, sollte dieses Arzneimittel nicht angewendet werden.
Ältere Patienten
Ihr Arzt wird vielleicht die Dosis dieses Arzneimittels herabsetzen, wenn Ihre Nierenfunktion eingeschränkt ist. Wenn Sie älter sind und leichte Probleme mit den Nieren haben, kann Ihr Arzt Ihnen eine geringere Dosis verabreichen.
Wenn Sie mehr erhalten haben als Sie benötigen
Da dieses Arzneimittel unter medizinischer Aufsicht verabreicht wird, ist es unwahrscheinlich, dass Sie eine zu hohe Dosis erhalten.
Bei Patienten, die zu viel Paliperidon erhalten haben, können folgende Beschwerden auftreten:
Benommenheit oder Sedierung, schneller Herzschlag, niedriger Blutdruck, abnormes EKG oder langsame oder ungewöhnliche Bewegungen von Gesicht, Körper, Armen oder Beinen.
Wenn Sie die Anwendung abbrechen
Wenn Sie keine Injektionen mehr erhalten, endet die Wirkung des Arzneimittels. In diesem Fall können die Symptome zurückkehren. Setzen Sie dieses Arzneimittel daher nur ab, wenn Sie von Ihrem Arzt dazu aufgefordert werden.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie das Präparat anwenden.
Dieses Arzneimittel wurde nicht bei älteren Patienten mit Demenz untersucht. Jedoch können ältere Patienten mit Demenz, die mit anderen, ähnlichen Arzneimitteln behandelt werden, ein erhöhtes Risiko für Schlaganfälle oder ein erhöhtes Sterberisiko haben.
Alle Arzneimittel haben Nebenwirkungen, und einige Nebenwirkungen dieses Arzneimittels können die Beschwerden anderer Krankheiten verstärken. Daher sollten Sie mit Ihrem Arzt über die folgenden Krankheiten sprechen, die sich während der Behandlung mit diesem Arzneimittel verschlechtern können:
wenn Sie die Parkinson-Krankheit haben
wenn bei Ihnen schon einmal ein Zustand diagnostiziert wurde, der mit Symptomen wie erhöhter Körpertemperatur und Muskelsteifigkeit einherging (auch bekannt als malignes neuroleptisches Syndrom)
wenn Sie jemals abnorme Bewegungen der Zunge oder des Gesichtes (tardive Dyskinesie) verspürt haben
wenn Sie wissen, dass Sie in der Vergangenheit eine niedrige Anzahl weißer Blutkörperchen hatten (dies kann durch andere Arzneimittel verursacht worden sein, oder andere Ursachen gehabt haben)
wenn Sie Diabetiker sind oder zu Diabetes mellitus neigen
wenn Sie Brustkrebs oder einen Tumor an der Hypophyse (im Gehirn) hatten
wenn Sie aufgrund einer Herzerkrankung oder einer Behandlung von Herzerkrankungen zu niedrigem Blutdruck neigen
wenn Sie nach einem plötzlichen Aufstehen oder Aufsetzen niedrigen Blutdruck haben
wenn Sie an Epilepsie leiden
wenn Sie Nierenprobleme haben
wenn Sie Leberprobleme haben
wenn Sie eine verlängerte und/oder schmerzhafte Erektion haben
wenn Sie Schwierigkeiten haben, die Körpertemperatur zu regulieren oder ein Überhitzen des Körpers zu kontrollieren
wenn Sie anomal hohe Blutwerte des Hormons Prolaktin haben oder wenn Sie an einem möglicherweise prolaktinabhängigen Tumor leiden
wenn Sie oder jemand in Ihrer Familie Blutgerinnsel in der Vorgeschichte haben, weil antipsychotische Arzneimittel mit der Bildung von Blutgerinnseln in Zusammenhang gebracht wurden.
Wenn Sie einen dieser Zustände aufweisen, sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt/Ihrer Ärztin, da er/sie Ihre Dosierung vielleicht anpassen oder Sie eine Zeit lang beobachten möchte.
Ihr Arzt kann möglicherweise die Anzahl Ihrer weißen Blutkörperchen überprüfen, da bei Patienten, die dieses Arzneimittel anwenden, sehr selten eine gefährlich niedrige Anzahl einer bestimmten Art von weißen Blutkörperchen, die zur Bekämpfung von Infektionen benötigt werden, beobachtet wurde.
Selbst wenn Sie früher Paliperidon oder Risperidon zum Einnehmen vertragen haben, können in seltenen Fällen allergische Reaktionen auftreten, nachdem Sie Injektionen erhalten haben.
Suchen Sie sofort medizinische Hilfe auf, wenn Sie einen Ausschlag, Schwellung des Rachens, Juckreiz oder Atemprobleme bekommen, da dies Anzeichen einer schwerwiegenden allergischen Reaktion sein können.
Dieses Arzneimittel kann zu einer Gewichtszunahme führen. Eine erhebliche Gewichtszunahme kann Ihre Gesundheit gefährden. Ihr Arzt sollte regelmäßig Ihr Gewicht überprüfen.
Weil Diabetes mellitus (Zuckerkrankheit) oder die Verschlechterung eines vorbestehenden Diabetes mellitus bei Patienten, die dieses Arzneimittel anwenden, beobachtet wurde, sollte Ihr Arzt auf Anzeichen eines erhöhten Blutzuckerspiegels achten. Bei Patienten mit vorbestehenden Diabetes mellitus sollte der Blutzuckerspiegel regelmäßig kontrolliert werden.
Da dieses Arzneimittel das Auftreten von Erbrechen reduzieren kann, besteht die Möglichkeit, dass die normale Reaktion des Körpers auf die Verdauung giftiger Substanzen oder andere medizinische Zustände verdeckt wird.
Während einer Operation am Auge wegen einer Linsentrübung (Katarakt, grauer Star) kann es vorkommen, dass sich die Pupille (der schwarze Kreis in der Mitte des Auges) nicht wie erforderlich erweitert. Auch kann die Iris (der farbige Teil des Auges) während der Operation erschlaffen, was zu einer Schädigung des Auges führen kann. Wenn bei Ihnen eine Operation am Auge geplant ist, informieren Sie unbedingt Ihren Augenarzt darüber, dass Sie dieses Arzneimittel anwenden.
Kinder und Jugendliche
Dieses Arzneimittel ist nicht für Personen unter 18 Jahren geeignet.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Schwindel, extreme Müdigkeit und Sehstörungen können während der Behandlung mit diesem Arzneimittel auftreten. Dies sollte bedacht werden, wenn volle Aufmerksamkeit erforderlich ist, z. B. beim Führen eines Fahrzeuges oder beim Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Schwangerschaft
Sie sollten dieses Arzneimittel während einer Schwangerschaft nicht anwenden, es sei denn, dies wurde mit Ihrem Arzt so vereinbart. Bei neugeborenen Babys von Müttern, die Paliperidon im letzten Trimenon (letzte drei Monate der Schwangerschaft) einnahmen, können folgende Symptome auftreten: Zittern, Muskelsteifheit und/oder -schwäche, Schläfrigkeit, Ruhelosigkeit, Atembeschwerden und Schwierigkeiten beim Stillen. Wenn Ihr Baby eines dieser Symptome entwickelt, sollten Sie Ihren Arzt kontaktieren.
Stillzeit
Dieses Arzneimittel kann mit der Muttermilch an den Säugling abgegeben werden und dem Säugling schaden. Daher sollten Sie nicht stillen, solange Sie dieses Arzneimittel anwenden.
Einnahme Art und Weise
Dieses Arzneimittel wird von Ihrem Arzt oder anderem medizinischen Fachpersonal verabreicht.
Sie erhalten die Injektion dieses Arzneimittels entweder in den Oberarm oder in den Gesäßmuskel.
Wechselwirkungen bei XEPLION 150 mg Depot Injektionssusp. Fertigspr.
Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.
Bei Kombination mit Carbamazepin (einem Antiepileptikum und Stimmungsstabilisierer) kann eine Dosisänderung Ihres Arzneimittels erforderlich sein.
Da dieses Arzneimittel seine Wirkung hauptsächlich im Gehirn entfaltet, können Wechselwirkungen mit anderen im Gehirn wirkenden Arzneimitteln wie anderen psychiatrischen Arzneimitteln, Opioiden, Antihistaminika und Schlafmitteln zu einer Verstärkung von Nebenwirkungen wie Müdigkeit oder anderen Auswirkungen auf das Gehirn führen.
Da dieses Arzneimittel den Blutdruck senken kann, ist bei einer Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln Vorsicht geboten.
Dieses Arzneimittel kann die Wirkung von Arzneimitteln gegen die Parkinson-Krankheit und das Restless-Legs-Syndrom (z. B. Levodopa) vermindern.
Dieses Arzneimittel kann zu EKG-Abweichungen führen, die zeigen, dass ein elektrischer Impuls längere Zeit durch einen bestimmten Bereich des Herzens wandert (bekannt als „QT-Verlängerung").
Andere Arzneimittel, die die gleiche Wirkung zeigen umfassen einige Arzneimittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen oder Infektionen sowie andere Antipsychotika.
Wenn Sie zu Krampfanfällen neigen, können diese bei Anwendung dieses Arzneimittels vermehrt auftreten. Andere Arzneimittel, die diese Wirkung zeigen, umfassen Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen oder Infektionen sowie andere Antipsychotika.
Das Präparat soll in Kombination mit Arzneimitteln, die die Aktivität des zentralen Nervensystems erhöhen (Psychostimulanzien wie Methylphenidat) mit Vorsicht angewendet werden.
Anwendung zusammen mit Alkohol
Es sollte kein Alkohol getrunken werden.
Erfahrungsberichte zu XEPLION 150mg Depot-Injektionssuspension, 1ST