每月1次的长效精神分裂症药物Abilify Maintena获FDA批准
近日，大冢制药公司宣布美国食品药品管理局(FDA)已批准Abilify Maintena(阿立哌唑 aripiprazole)用于治疗精神分裂症。Abilify Maintena是一种每月肌内注射1次的缓释多巴胺D2受体部分激动剂。
批准日期：2002年11月 公司：大冢制药公司
ABILIFY MAINTENA（阿立哌唑 aripiprazole）用于延长释放注射用悬浮液，用于肌肉注射
美国最初批准：2002年
警告：患有与痴呆症有关的精神疾病的老年患者的死亡率增加，请参阅完整的拳击警告的完整预定信息。
用抗精神病药治疗的老年痴呆相关精神病患者死亡风险增加。
ABILIFY MAINTENA未被批准用于治疗痴呆相关精神病患者。
最近的重大变化
适应症和用法：07/2017
剂量和用量：07/2017
警告和注意事项，Tardive Dyskinesia：07/2017
警告和注意事项，代谢变化：07/2017
作用机制
阿立哌唑在治疗精神分裂症和I型双相情感障碍中的作用机制尚不清楚。
阿立哌唑的功效可以通过多巴胺D2和5-羟色胺5-HT1A受体的部分激动剂活性和5-HT2A受体的拮抗剂活性的组合来介导。
适应症和用法
ABILIFY MAINTENA是一种非典型抗精神病药，用于：
治疗成人精神分裂症。
维持单一疗法治疗成人双相I障碍。
剂量和给药
仅由医疗保健专业人员在三角肌或臀肌中肌内注射给药。
对于初次使用阿立哌唑的患者，在开始使用ABILIFY MAINTENA之前，使用口服阿立哌唑建立耐受性。
推荐的起始和维持剂量为每月400mg，单次注射。不良反应患者的剂量可降至300毫克。
与第一剂一起，连续14天同时口服阿立哌唑（10mg至20mg）或目前的口服抗精神病药。
错过剂量需要调整剂量。
已知的CYP2D6代谢不良剂：建议的起始和维持剂量为每次300毫克，单次注射（2.3）
ABILIFY MAINTENA有两种类型的套件。请参阅1）预填充双室注射器（2.5）和2）小瓶的重建/注射/处置程序说明。
剂量形式和强度
对于缓释可注射悬浮液：300 mg和400 mg浓度的冻干粉，用于重建：
单剂量，预填充，双腔注射器
单剂量小瓶
禁忌症
已知对阿立哌唑的超敏反应。
警告和注意事项
•老年痴呆相关精神病患者的脑血管不良反应：脑血管不良反应发生率增加（如中风，短暂性脑缺血发作，包括死亡）。
•神经性恶性综合症：立即停药并密切监测。
•迟发性运动障碍：如果临床适当，则停用。
•代谢变化：非典型抗精神病药物与代谢变化有关，可能会增加心血管/脑血管风险。这些代谢变化包括高血糖，血脂异常和体重增加。
- 高血糖和糖尿病：监测患者的高血糖症状，包括烦渴，多尿，多食和虚弱。定期监测有糖尿病风险的患者的葡萄糖。
- 血脂异常：在用非典型抗精神病药物治疗的患者中观察到不希望的改变。
- 体重增加：观察到体重增加;建议临床监测体重。
•病理性赌博和其他强迫行为：考虑减少剂量或停药。
•直立性低血压：对已知心血管或脑血管疾病的患者慎用
•白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症：对有临床显着低白细胞计数（WBC）/绝对中性粒细胞计数（ANC）史的患者进行全血细胞计数。如果在没有其他致病因素的情况下WBC/ANC临床显着下降，则考虑停药。
•癫痫发作：对有癫痫病史或癫痫发作阈值降低的病人慎用。
•认知和运动损伤的可能性：操作机器时要小心。
不良反应
在精神分裂症患者中最常见的与ABILIFY MAINTENA的不良反应（发生率≥5％，至少是安慰剂的两倍）是体重增加，静坐不能，注射部位疼痛和镇静。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-438-9927联系Otsuka America Pharmaceutical，Inc。或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
服用CYP2D6抑制剂，CYP3A4抑制剂或CYP3A4诱导剂超过14天的患者的剂量调整：
调整剂量的因素
*仅使用300 mg或400 mg浓度的小瓶即可获得200mg和160mg的剂量调整。
CYP2D6差的代谢产物
CYP2D6差的代谢产物同时服用CYP3A4抑制剂200mg
患者服用400毫克ABILIFY MAINTENA
强CYP2D6或CYP3A4抑制剂300毫克
CYP2D6和CYP3A4抑制剂200毫克*
CYP3A4诱导剂避免使用
患者服用300毫克ABILIFY MAINTENA
强CYP2D6或CYP3A4抑制剂200毫克*
CYP2D6和CYP3A4抑制剂160毫克*
CYP3A4诱导剂避免使用
用于特定人群
怀孕：在妊娠晚期接触的新生儿可能会导致锥体外系和/或戒断症状。
如何提供/存储和处理
如何提供
预填充双室注射器：
ABILIFY MAINTENA（阿立哌唑）预填充双腔注射器用于一次性注射器中的缓释注射悬浮液，可提供300 mg或400 mg强度注射器。预填充的双室注射器由前室和后室组成，前室含有阿立哌唑一水合物的冻干粉末，后室含有无菌注射用水。
300毫克试剂盒包括（NDC 59148-045-80）：
含有ABILIFY MAINTENA（阿立哌唑）的300毫克单剂量预填充双腔注射器，用于缓释注射用悬浮液冻干粉和注射用无菌水
一个23号，1英寸（25毫米）皮下注射安全针，带有针头保护装置，用于非肥胖患者的三角肌给药
一个22号，1.5英寸（38毫米）皮下注射安全针，带有针头保护装置，用于非肥胖患者的臀部给药或肥胖患者的三角肌给药
一个21号，2英寸（51毫米）皮下注射安全针，带有针头保护装置，用于肥胖患者的臀部给药
400毫克试剂盒包括（NDC 59148-072-80）：
含有ABILIFY MAINTENA（阿立哌唑）的400毫克单剂量预填充双腔注射器，用于缓释注射用悬浮液冻干粉和注射用无菌水
一个23号，1英寸（25毫米）皮下注射安全针，带有针头保护装置，用于非肥胖患者的三角肌给药
一个22号，1.5英寸（38毫米）皮下注射安全针，带有针头保护装置，用于非肥胖患者的臀部给药或肥胖患者的三角肌给药
一个21号，2英寸（51毫米）皮下注射安全针，带有针头保护装置，用于肥胖患者的臀部给药
一次性小瓶：
ABILIFY MAINTENA（阿立哌唑）缓释注射悬浮液在一次性小瓶中可用于300 mg或400 mg浓度的小瓶。
300毫克试剂盒包括（NDC 59148-018-71）：
300毫克一次性小瓶ABILIFY MAINTENA（阿立哌唑）缓释注射用悬浮液冻干粉
5毫升一次性小瓶注射用无菌水，USP
一个3毫升鲁尔锁定注射器，带有预先连接的21号，1.5英寸皮下注射安全针，带针头保护装置
一个3毫升鲁尔锁一次性注射器，带有鲁尔锁尖
一个小瓶适配器
一个23号，1英寸（25毫米）皮下注射安全针，带有针头保护装置，用于非肥胖患者的三角肌给药
一个22号，1.5英寸（38毫米）皮下注射安全针，带有针头保护装置，用于非肥胖患者的臀部给药或肥胖患者的三角肌给药
一个21号，2英寸（51毫米）皮下注射安全针，带有针头保护装置，用于肥胖患者的臀部给药
400毫克试剂盒包括（NDC 59148-019-71）：
400毫克一次性小瓶ABILIFY MAINTENA（阿立哌唑）缓释注射用悬浮液冻干粉
5毫升一次性小瓶注射用无菌水，USP
一个3毫升鲁尔锁定注射器，带有预先连接的21号，1.5英寸皮下注射安全针，带针头保护装置
一个3毫升鲁尔锁一次性注射器，带有鲁尔锁尖
一个小瓶适配器
一个23号，1英寸（25毫米）皮下注射安全针，带有针头保护装置，用于非肥胖患者的三角肌给药
一个22号，1.5英寸（38毫米）皮下注射安全针，带有针头保护装置，用于非肥胖患者的臀部给药或肥胖患者的三角肌给药
一个21号，2英寸（51毫米）皮下注射安全针，带有针头保护装置，用于肥胖患者的臀部给药
存储
预填充双腔注射器：
储存温度低于30°C [86°F]。不要冻结。通过存放在原始包装中直到使用时保护注射器避光。
瓶：
储存温度为25°C（77°F），允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间[参见USP Controlled Room Temperature]。
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ABILIFY MAINTENA KIT 300MG PFS 1/EA ARIPIPRAZOLE  "OTSUKA AMERICA PHARMACEUTICAL,"  59148-0045-80            
ABILIFY MAINTENA KIT 400MG PFS 1/EA  ARIPIPRAZOLE  "OTSUKA AMERICA PHARMACEUTICAL,"  59148-0072-80
ABILIFY MAINTENA PF SYR 300MG ARIPIPRAZOLE  OTSUKA AMERICA PHARM  59148-0045-80  
ABILIFY MAINTENA PF SYR 400MG  ARIPIPRAZOLE  OTSUKA AMERICA PHARM  59148-0072-80
ABILIFY MAINTENA 300MG KIT  ARIPIPRAZOLE  OTSUKA AMERICA PHARM  59148-0018-71    
ABILIFY MAINTENA 400MG KIT  ARIPIPRAZOLE  OTSUKA AMERICA PHARM  59148-0019-71
ABILIFY MAINTENA KIT 300MG 1/EA ARIPIPRAZOLE  "OTSUKA AMERICA PHARMACEUTICAL,"  59148-0018-71            
ABILIFY MAINTENA KIT 400MG 1/EA ARIPIPRAZOLE  "OTSUKA AMERICA PHARMACEUTICAL,"  59148-0019-71  
完整资料附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ee49f3b1-1650-47ff-9fb1-ea53fe0b92b6