近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准长效注射剂Risperdal Consta（risperidone）的新适应证，维持治疗Ⅰ型双相情感障碍症。Risperdal Consta是全球的第一个和唯一一个获批的长效非典型抗精神病药物。 批准日期：2009年5月18日 公司：杨森制药 RISPERDAL CONSTA（利培酮[risperidone]）长效注射 美国初次批准：2003年 警告：老年患者死亡率增加与痴呆相关的心理障碍，有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。 接受抗精神病药治疗的老年痴呆症相关精神病患者的死亡风险增加。 RISPERDALCONSTA®未获批准用于与痴呆症相关的精神病患者。 最近的重大变化 警告和注意事项：07/2018 警告和注意事项，自杀：已删除07/2018 警告和注意事项，监控：实验室测试：已删除07/2018 作用机理 利培酮在精神分裂症中的作用机理尚不清楚。该药在精神分裂症中的治疗活性可通过以下方法的结合来介导多巴胺2型（D2）和血清素2型（5HT2）受体拮抗作用。利培酮的临床效果来自利培酮及其主要活性代谢物9-羟基利培酮（帕潘立酮）的合并浓度[见临床药理学]。对D2和D1以外的受体的拮抗作用5HT2可能解释了利培酮的其他一些作用[参见临床药理学]。 适应症和用途 RISPERDALCONSTA®是一种非典型的抗精神病药物，适用于： •用于治疗精神分裂症。 •作为锂或丙戊酸盐的单一疗法或辅助疗法，用于双相性I障碍的维持治疗。 剂量和给药 •对于从未服用过口服RISPERDAL®的患者，在开始使用RISPERDALCONSTA®治疗之前应先使用口服RISPERDAL®建立耐受性。 •通过深部肌内（IM）三角肌或臀肌注射给药。每次注射应由医护人员使用适当的密闭安全针（三角肌注射1英寸）进行 两只手臂和2英寸之间交替注射以进行臀肌注射，两只臀部之间交替注射）。不要静脉内给药。 •每2周25毫克肌肉注射（IM）。对25毫克无效的患者可能会从37.5毫克或50毫克的更高剂量中受益。每2周最大剂量不应超过50mg。 •首次注射RISPERDALCONSTA®时应口服RISPERDAL®（或另一种抗精神病药物），并持续3周（然后停药）以确保RISPERDALCONSTA®具有足够的治疗血浆浓度。 •RISPERDALCONSTA®的向上剂量调整不应每隔4周进行一次。不应在注射后3周内预期每次向上调整剂量的临床效果。 •避免不慎将其注入血管。 •有关使用说明，请参见《完整处方信息》第2.8节。 剂量形式和强度 样品瓶套装：12.5毫克，25毫克，37.5毫克和50毫克 禁忌症 •已知对RISPERDALCONSTA®中的利培酮，帕潘立酮或任何赋形剂过敏。 警告和注意事项 •老年痴呆症相关精神病患者的脑血管事件，包括中风。RISPERDALCONSTA®未获批准用于痴呆相关精神病患者。 •抗精神病药恶性综合症：立即停用并密切监测。 •迟发性运动障碍：如果临床合适，请停止治疗。 •代谢变化：非典型抗精神病药物与代谢变化相关，可能增加心血管/脑血管风险。这些代谢变化包括高血糖，血脂异常和体重增加。 °高血糖和糖尿病：监测患者的高血糖症状，包括烦躁不安，多尿症，多食症和无力。定期监测糖尿病或有糖尿病风险的患者的血糖。 °血脂异常：在非典型抗精神病药治疗的患者中观察到不希望的改变。 °体重增加：已报告体重明显增加。显示器重量 •高催乳素血症：利培酮治疗可能会升高催乳素水平。长期存在的高催乳素血症与性腺机能减退有关，可导致男女骨骼密度降低。 •体位性低血压：可能发生头晕，心动过速，心动过缓和晕厥，尤其是在口服利培酮治疗中进行初始剂量滴定时。对患有心血管疾病的患者要谨慎， 脑血管疾病以及可能影响血液动力学反应的疾病。 •已报告白细胞减少症，中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症与抗精神病药，包括RISPERDALCONSTA®。具有临床上明显的白细胞计数低（WBC）或药物引起的病史的患者 在治疗的最初几个月中，应经常监测白细胞减少症/中性粒细胞减少症的全血细胞计数（CBC）；在没有其他原因的情况下，应首先考虑RISPERDALCONSTA®的停药，这是在临床上WBC显着下降的第一个迹象 因素。 •潜在的认知和运动障碍：可能损害判断，思维和运动技能。在操作机械（包括汽车）时要小心。 •癫痫发作：对于有癫痫病史或有可能降低癫痫发作阈值的疾病的患者，请谨慎使用。 •吞咽困难：可能发生食管动力障碍和误吸。在有吸入性肺炎风险的患者中谨慎使用。 •独裁：据报道。严重的阴茎异常勃勃可能需要手术干预。 •血栓性血小板减少性紫癜（TTP）：已有报道。 •避免不慎将其注入血管。 •帕金森氏病或路易氏体痴呆患者的敏感性提高：据报道。表现包括精神状态改变，运动障碍，锥体束外症状和特征 与抗精神病药恶性综合征一致。 •可能影响新陈代谢或血液动力学反应的疾病或状况：在患有此类疾病（例如，最近的心肌梗塞或不稳定的心脏病）的患者中谨慎使用。 不良反应 在临床试验中，精神分裂症患者（≥5％）最常见的不良反应是头痛，帕金森病，头晕，静坐不全，疲劳，便秘，消化不良，镇静，体重增加，四肢疼痛和干燥 口。在双相情感障碍患者的临床试验中，最常见的不良反应是体重增加（单药治疗中为5％），震颤和 帕金森综合症（辅助治疗试验中≥10％）。 在精神分裂症患者中与临床试验中止相关的最常见不良反应是躁动，抑郁，焦虑和静坐无力。与之相关的不良反应 双相情感障碍试验的中止是高血糖（一项受试者单一疗法试验）以及运动减退和迟发性运动障碍（每位受试者中一名受试者）。 辅助疗法试验）。 要报告可疑的不良反应，请与Janssen Pharmaceuticals，Inc。联系。请致电1-800-JANSSEN（1-800-526-7736）或FDA请致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 •由于中枢神经系统的作用，在与其他中枢性药物合用时要小心。避免饮酒。 •由于具有降压作用，可能会增强具有这种潜力的其他药物的降压作用。 •左旋多巴和多巴胺激动剂的作用可能被拮抗。 •西咪替丁和雷尼替丁可提高利培酮的生物利用度。 •氯氮平可能会降低利培酮的清除率。 •氟西汀和帕罗西汀增加了利培酮的血浆浓度。 •卡马西平和其他酶诱导剂可降低利培酮的血浆浓度。 在特定人群中的使用 •怀孕：可能导致锥体束外和/或戒断症状与孕晚期接触无关。 •肾或肝功能不全：在开始使用RISPERDALCONSTA®治疗之前，先口服RISPERDAL®适当剂量。在某些患者中，较低的RISPERDALCONSTA®起始剂量为12.5毫克是合适的。 •小儿使用：未满18岁的患者未确定安全性和有效性。 •老年人：对于其他健康的老年患者，其剂量与健康的非老年人相同。老年人比非老年人更容易受到体位的影响。 包装供应/存储和处理方式 RISPERDALCONSTA®（利培酮）的剂量强度分别为12.5毫克，25毫克，37.5毫克或50毫克利培酮，以剂量包装形式提供，包括装有利培酮微球的小瓶，装有注射器的预装注射器用于RISPERDALCONSTA®的2mL稀释剂，一个样品瓶适配器和两个用于肌肉注射的TerumoSurGuard®3针（用于三角肌给药的21 G UTW 1英寸针头针头保护装置和20 G TW 2英寸针头带有用于臀肌注射的针头保护装置）。 12.5 mg小瓶/套（NDC 50458-309-11）：41毫克（相当于12.5mg利培酮）白色至类白色粉末，提供在带有紫色翻转盖的小瓶中（NDC 50458-309- 01）。 25毫克小瓶/套（NDC 50458-306-11）：78毫克（相当于25mg利培酮）白色至灰白色粉末，装在带有粉红色可掀盖的小瓶中（NDC 50458-306-01） 。 37.5毫克小瓶/套（NDC 50458-307-11）：116毫克（相当于37.5毫克利培酮）白色至类白色粉末，提供在带有绿色翻盖的小瓶中（NDC 50458-307-01）。 50毫克小瓶/套（NDC 50458-308-11）：152毫克（相当于50毫克利培酮）白色至类白色粉末，提供在带有蓝色翻盖的小瓶中（NDC 50458-308-01） ）。 储存和处理 整个剂量包装应存放在冰箱（36°-46°F； 2°-8°C）中，并避光。 如果无法进行冷藏，则在服用前，RISPERDALCONSTA®可以在不超过77°F（25°C）的温度下保存不超过7天。请勿将未冷藏的产品暴露于高于25°C（77°F）的温度下。 完整说明资料附件： https://risperdalconstahcp.com/shared/product/risperdalconsta/prescribing -information.pdf
