VRAYLAR(cariprazine 中文药名：卡比米嗪胶囊)-获美国FDA批准新药治疗精神分裂和双相躁郁症 近日，美国FDA批准Forest Laboratories和Actavis Pharma的Vraylar（cariprazine，卡利拉嗪）上市，治疗成人精神分裂症（Schizophrenia）和狂躁型抑郁症（bipolar disorder）。 cariprazine是一种口服、每日一次的非典型抗精神病药物。在美国，该药已于2015年获准以品牌名Vraylar上市销售，目前已获批的适应症包括：（1）用于双相I型情感障碍（狂躁型抑郁症）成人患者狂躁或混合发作的紧急治疗，推荐的给药剂量范围为3-6mg/天；（2）用于精神分裂症成人患者的治疗，推荐的给药剂量范围为1.5-6.0mg/天。在欧盟，该药以品牌名Reagila上市销售。 批准日期：2015年9月17日；公司：Allergan和Gedeon Richter plc VRAYLAR(卡比米嗪 cariprazine)胶囊，供口服使用 美国初次批准：2015 作用机制 不知道卡比米嗪在精神分裂症和I型双相障碍的作用机制。但是，卡比米嗪的疗效可能被通过一个部分激动剂活性在中枢多巴胺D2和五羟色胺5-HT1A受体和在五羟色胺5-HT2A受体拮抗剂活性的组合介导。卡比米嗪形成两个主要代谢物，去甲基卡比米嗪(DCAR)和二去甲基卡比米嗪(DDCAR)，在体外有受体结合图形与母体药物受体结合图形相似。 适应症和用途 VRAYLAR是一种非典型抗精神病药物适用为： ⑴精神分裂症的治疗 ⑵ 双相Ⅰ型障碍相关躁狂或混合发作的急性治疗。 剂量和给药方法 ⑴给予VRAYLAR 1天1次有或无食物 ● 精神分裂症 开始剂量 1.5mg/day 推荐剂量 1.5mg至6mg/day ●双极性情感障碍 开始剂量 1.5mg/day 推荐剂量 3mg至6mg/day ⑵ 每天剂量6mg以上不提供显著获益但剂量相关不良反应的风险增加 剂型和规格 胶囊：1.5mg，3mg，4.5mg，和6mg 禁忌证 对VRAYLAR已知超敏性 警告和注意事项 ⑴心血管不良反应在老年患者有痴呆-相关精神病：心血管不良反应的发生率增加(如，卒中，短暂性脑缺血发作) ⑵ 抗精神病药物恶性症候群：处理用立即终止和密切监视 ⑶ 迟发性运动障碍：如适当终止 ⑷ 晚发生不良反应：因为VRAYLAR的长半衰期，开始VRAYLAR后监视不良反应和患者反应共几周和随每次剂量变化。 ⑸ 代谢变化：监视高血糖/糖尿病，血脂异常和体重增量 ⑹ 体位性低血压：监视心率和血压和警告有已知心血管或心血管病患者，和脱水或晕厥风险 不良反应 最常见不良反应(发生率 ≥ 5%和至少安慰剂率两倍)是： ⑴ 精神分裂症：锥体外系症状和静坐不能 ⑵双极性情感障碍：锥体外系症状，静坐不能，消化不良，呕吐，嗜睡，和躁动。 药物相互作用 ⑴ 强CYP3A4抑制剂：减低VRAYLAR剂量一半。 ⑵CYP3A4诱导剂：建议不与 VRAYLAR使用。 特殊人群中使用 妊娠：有第三个三个月暴露新生儿中可能致椎体外系和/或戒断症状。 精神分裂症新药Vraylar获FDA批准上市 Vraylar是口服的多巴胺D3/D2受体的部分激动剂，由匈牙利的Gedeon Richter制药公司研发。Gedeon Richter在2012年把Vraylar的美国和加拿大开发权转让给Forest Laboratories。多巴胺全名4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚，是由大脑分泌的一种小分子胺类化合物。多巴胺是一种神经传导物质，能帮助细胞传送脉冲而影响情绪。 包装规格 VRAYLAR CAP 1.5MG-3MG 7 CARIPRAZINE HCL ALLERGAN PHARMACEUTICAL 61874-0170-08 VRAYLAR CAP 1.5MG UD BP 2X10 CARIPRAZINE HCL ALLERGAN PHARMACEUTICAL 61874-0115-20 VRAYLAR CAP 3MG UD BP 2X10 CARIPRAZINE HCL ALLERGAN PHARMACEUTICAL 61874-0130-20 VRAYLAR CAP 1.5MG 30 CARIPRAZINE HCL ALLERGAN PHARMACEUTICAL 61874-0115-30 VRAYLAR CAP 3MG 30 CARIPRAZINE HCL ALLERGAN PHARMACEUTICAL 61874-0130-30 VRAYLAR CAP 4.5MG 30 CARIPRAZINE HCL ALLERGAN PHARMACEUTICAL 61874-0145-30 VRAYLAR CAP 6MG 30 CARIPRAZINE HCL ALLERGAN PHARMACEUTICAL 61874-0160-30 完整说明书附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4b5f7c65-aa2d-452a-b3db-bc85c06ff12f
