近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Risperdal M-TAB（risperidone，利培酮）口腔崩解片/口服溶液的新适应症，可用于治疗以下疾病。5至16岁儿童患自闭症的易怒性。
批准日期：2006年10月24日 公司：杨森制药
RISPERDAL（利培酮[risperidone]）片剂，
RISPERDAL（利培酮[risperidone]）口服液
RISPERDAL M-TAB（利培酮[risperidone]）口腔崩解片
最初的美国批准：1993年
警告：
患有与痴呆症有关的精神疾病的老年患者的死亡率增加，请参阅完整的拳击警告的完整预定信息。
用抗精神病药治疗的老年痴呆相关精神病患者死亡风险增加。RISPERDAL®未被批准用于痴呆相关精神病患者。
最近的重大变化
警告和预防措施，白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症：07/2009
作用机制
与用于治疗精神分裂症的其他药物一样，RISPERDAL®的作用机制尚不清楚。 然而，已经提出药物在精神分裂症中的治疗活性是通过多巴胺2型（D2）和5-羟色胺2型（5HT2）受体拮抗作用介导的。
RISPERDAL®是一种选择性单胺能拮抗剂，对2型血清素（5HT2），2型多巴胺（D2），α1和α2肾上腺素能和H1组胺能受体具有高亲和力（Ki为0.12至7.3 nM）。RISPERDAL®作为其他受体的拮抗剂，但效力较低。RISPERDAL®对5-羟色胺5HT1C，5HT1D和5HT1A受体具有低至中等亲和力（Ki为47至253 nM），对多巴胺D1和氟哌啶醇敏感的sigma位点具有弱亲和力（Ki为620至800 nM），且无亲和力（当浓度>10-5 M时测试）胆碱能毒蕈碱或β1和β2肾上腺素能受体。
适应症和用法
RISPERDAL®是一种非典型抗精神病药，适用于：
治疗13-17岁成人和青少年的精神分裂症
单独或与锂或丙戊酸盐组合，用于短期治疗成人中与双相I障碍相关的急性躁狂或混合发作，并且单独用于10-17岁的儿童和青少年。
治疗与5-16岁儿童和青少年自闭症相关的烦躁不安。
剂量和给药
                   初始剂量   滴定    目标剂量      有效剂量范围
精神分裂症-成人：2毫克/天  每日1-2毫克  每日4-8毫克   4-16毫克/天
精神分裂症-青少年：0.5毫克/天 每日0.5-1毫克 3毫克/天  1-6毫克/天
双极躁狂症-成人：2-3毫克/天  每日1毫克    1-6毫克/天  1-6毫克/天
儿童/青少年的双：0.5毫克/天 每日0.5-1毫克 2.5毫克/天  0.5-6毫克/天
极性躁狂症      
与自闭症有 0.25毫克/天（<20千克）在≥2周时 0.5毫克/天（<20千克） 0.5-3毫克/天
关的易怒   0.5毫克/天（≥20千克）0.25-0.5mg1毫克/天（≥20千克）
剂量形式和强度
片剂：0.25mg，0.5mg，1mg，2mg，3mg和4mg
口服溶液：1mg/mL
口腔崩解片：0.5mg，1mg，2mg，3mg和4mg
禁忌症
已知对产品过敏
警告和注意事项
老年痴呆症相关精神病患者的脑血管事件，包括中风。
RISPERDAL®未被批准用于痴呆相关精神病患者
神经感觉恶性综合症
迟发性运动障碍
高血糖和糖尿病
高泌乳素血症
体位性低血压
白细胞减少，中性粒细胞减少，粒细胞缺乏和：有报道用抗精神病药物利培酮包括。具有临床显着低白细胞计数（WBC）或药物诱导的白细胞减少/中性粒细胞减少症史的患者应在治疗的最初几个月内经常监测其全血细胞计数（CBC），并应考虑停用RISPERDAL®在没有其他致病因素的情况下，WBC临床显着下降的第一个迹象。
认知和运动障碍的可能性
癫痫发作
吞咽困难
阴茎异常勃起
血栓性血小板减少性紫癜（TTP）
中断体温调节
止吐效果
自杀
帕金森病患者或路易体痴呆患者的敏感性增加
可能影响新陈代谢或血液动力学反应的疾病或病症。
不良反应
临床试验中最常见的不良反应（≥10％）是嗜睡，食欲增加，疲劳，鼻炎，上呼吸道感染，呕吐，咳嗽，尿失禁，唾液增多，便秘，发热，帕金森病，肌张力障碍，腹痛，焦虑，恶心，头晕，口干，震颤，皮疹，静坐不能和消化不良。
与临床试验中止相关的最常见的不良反应是嗜睡，恶心，腹痛，头晕，呕吐，激动和静坐不能。
要报告疑似不良反应，请联系Jano-McNeil-Janssen Pharmaceuticals，Inc。的Janssen，1-800-JANSSEN（1-800-526-7736）或FDA 1-800-FDA-1088或www.fda。GOV/的MedWatch
药物相互作用
由于中枢神经系统的影响，与其他中枢作用药物一起使用时要小心。避免酒精。
由于降压作用，具有这种潜力的其他药物的降压作用可能会增强。
可以拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的作用。
西咪替丁和雷尼替丁增加利培酮的生物利用度。
氯氮平可降低利培酮的清除率。
氟西汀和帕罗西汀可增加利培酮的血药浓度。
卡马西平和其他酶诱导剂降低了利培酮的血浆浓度。
用于特定人群
哺乳母亲：不宜母乳喂养。
儿科用途：对于年龄小于13岁的精神分裂症，10岁以下的双相躁狂症和5岁以下的自闭症患者，未建立安全性和有效性。
老年人或衰弱者;严重的肾脏或肝脏损害;低血压的倾向或低血压会导致风险：降低初始剂量（每天两次0.5毫克），然后增加剂量，增量不超过每天两次0.5毫克。每天两次增加剂量超过1.5毫克应至少间隔1周。
包装提供/存储和处理
RISPERDAL®（利培酮）片剂
RISPERDAL®（利培酮）片剂一面印有“JANSSEN”字样，根据各自的强度印有“R1”或“R3”字样。
1毫克白色胶囊状片剂：15 NDC 21695-113-15的瓶子
3mg黄色胶囊形片剂：30个NDC 21695-115-30的瓶子和60个NDC 21695-113-60的瓶子。
存储和处理
RISPERDAL®片剂应储存在15°-25°C（59°-77°F）的受控室温下。 避免光照，避免潮湿。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid
=7e117c7e-02fc-4343-92a1-230061dfc5e0