| 简介：
部份中文阿立哌唑处方资料（仅供参考）
商品名：ABILIFY Tablets
英文名：Aripiprazole
中文名：阿立哌唑片
生产商：大冢制药
エビリファイ錠1mg/エビリファイ錠3mg/エビリファイ錠6mg/エビリファイ錠12mg/エビリファイ散１％
药用类别名称
抗精神病药物
批准日期：2016年11月
欧文商標名
ABILIFY
一般名：
アリピプラゾール〔Aripiprazole(JAN、INN)〕
化学名：
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H )-quinolinone
構造式：
分子式：
C23H27Cl2N3O2
分子量：
448.39
性状：
它是一种白色的晶体或结晶性粉末。 易溶于苯醇, 微溶于醋酸 (100)、水、乙腈、甲醇, 几乎不溶于乙醇 (99.5) 或已烷。
批准条件
制定药品风险管理计划并加以实施。
药用药理学
1. 药理作用
(1) 受体亲和力
体外受体结合试验, 重组人多巴胺D225, 人多巴胺d3, 人血清素5-ht1a26), 并显示了人类血清素5-HT2A 受体的高亲和力5-ht2a受体, 人多巴胺d4, 人血清素5-HT2C 显示了对人血清素5-HT7、大鼠大脑皮层α-肾上腺素和人组胺H1受体的适度亲和力。牛纹状体M1对大鼠心肌肌钙素 M2 和豚鼠伊莱尔肌钙素m3受体的亲和力较低。
(2) 多巴胺D2受体部分激动剂作用
作为多巴胺D2受体体外试验的部分激动剂。体外和体内试验, 在一种状态下, 多巴胺驱动的神经传输增强作为对抗多巴胺D2受体, 在多巴胺引起的神经传递减少的状态下, 它被作为多巴胺 D2受体的激动剂。
(3) 多巴胺D3受体部分激动剂作用
在体外试验中, 它被用作多巴胺D3受体的部分激动剂。
(4) 血清素5-HT1A受体部分激动剂作用
在体外试验中, 它被用作血清素5-HT1A受体的部分激动剂。降低小鼠脑中5-羟基丁醇醋酸的血清素代谢产物, 抑制了大鼠战争遗留爆炸物线核的血清素神经元点火。
(5) 血清素5-HT2A受体拮抗剂活性
血清素5-HT2A受体激动剂引起的抑制作用改变。此外, 体外试验, 以抑制大鼠P11细胞内Ca2+浓度的增加由血清素。
(6) 改善对与精神分裂症症状相关的动物模型的影响
抑制大鼠病情回避反应被认为是积极症状的指标, 抑制大鼠冲突反应被认为是焦虑症状的指标。
(7) 加泰罗尼亚语引起的作用
对 APO 吗啡诱导小鼠和大鼠抗常规作用的Eed50值比大于氯丙嗪和氟哌啶。
(8) 对调节血催乳素浓度的前叶多巴胺d2受体的影响
体外试验可作为大鼠垂体前叶多巴胺 D2受体的局部激动剂。
2. 作用机制
阿立哌唑, 多巴胺 D2受体部分激动剂作用, 多巴胺D3受体部分激动剂作用, 具有血清素5-ht1a受体部分激动剂作用和血清素5-HT2A 受体拮抗剂作用的药物。虽然一个明确的机制尚不清楚, 但这些药理作用被认为有助于临床的有用性。
适应症
●精神分裂症
●双相情感障碍中躁狂症状的改善
●抑郁症和抑郁症 (只有在现有治疗方法没有认识到足够影响的情况下)
●儿童自闭症谱系综合征的易刺激
用法与用量
●精神分裂症
通常情况下, 成人起始剂量6~12mg 1天作为阿立哌唑, 维持剂量为每天6~24mg, 口服一次或两次。 需要注意的是, 根据年龄和症状, 每日剂量不超过30毫克。
●双相情感障碍中躁狂症状的改善
通常情况下, 成人每天口服一次12~24mg阿立哌唑。 此外, 起始剂量为24mg, 年龄, 根据症状的适当增加或减少, 每日剂量不超过30毫克。
●抑郁症和抑郁症 (只有在现有治疗方法没有认识到足够影响的情况下)
通常情况下, 成人每天口服一次3毫克阿立哌唑。需要注意的是, 根据年龄和症状, 增加宽度是3毫克作为每日剂量, 每天的剂量不超过15毫克。
●儿童自闭症谱系综合征的易刺激
通常情况下, 1天1毫克开始剂量作为阿立哌唑, 和维持剂量1至15毫克, 每天口服一次。 虽然根据症状的不同, 它是适当的增加或减少, 膨胀宽度高达3毫克作为每日剂量, 和每日剂量不超过15毫克。
包装
片剂
1mg: [PTP] 100 片(10 片x10)
3mg: [PTP] 100 片(10 片x10), 500片(10片x50) [塑料瓶] 500片, 1000 片
6mg: [PTP] 100 片(10 片x10), 500片(10片x50) [塑料瓶] 500片, 1000 片
12mg: [PTP] 100片(10 片x10), 500片(10片x50) [塑料瓶] 500片
散1％: [塑料瓶] 100克, 500克
制造和销售来源
大冢制药
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179045B1021_1_33/
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