部份中文阿立哌唑处方资料（仅供参考）
商标名：Abilify Maintena
英文名：Aripiprazole
中文名：阿立哌唑缓释型注射用混悬剂
生产商：大冢制药
药品简介
Abilify Maintena是唯一一种每月一次的注射剂型多巴胺D2部分激动剂，用于精神分裂症的维持治疗。
2014年3月17日，在欧盟推出长效版精神分裂症药物Abilify Maintena（aripiprazole，阿立哌唑），该药为每月一次的肌内注射（IM）剂型药物，用于口服阿立哌唑稳定病情的精神分裂症（schizophrenia）成人患者的维持治疗。目前，Abilify Maintena已获FDA、欧盟、加拿大批准。
作用机制
已经提出，阿立哌唑在精神分裂症中的疗效是通过对多巴胺D2和血清素5-HT1A受体的部分激动作用和对血清素5-HT2A受体的拮抗作用共同介导的。阿立哌唑在多巴胺能机能亢进的动物模型中表现出拮抗剂特性和多巴胺能机能减退的激动剂特性。阿立哌唑在体外对多巴胺D2和D3、血清素5-HT1A和5-HT2A受体具有高亲和力，对多巴胺D4、血清素5-HT2C和5-HT7、α-1肾上腺素能受体和组胺H1受体具有中等亲和力。阿立哌唑还对血清素再摄取位点表现出中等的结合亲和力，而对胆碱能毒蕈碱受体没有明显的亲和力。与多巴胺和血清素亚型以外的受体相互作用可以解释阿立哌唑的一些其他临床作用。
阿立哌唑口服剂量范围为0.5至30毫克，每天一次给予健康受试者，持续2周产生剂量依赖性降低11C-雷必利（一种D2/D3受体配体）与正电子发射断层扫描检测到的尾状核和壳核的结合.
适应症
Abilify Maintena适用于口服阿立哌唑稳定的成年患者的精神分裂症维持治疗。
用法与用量
剂量
对于从未服用过阿立哌唑的患者，必须在开始使用Abilify Maintena治疗之前对口服阿立哌唑产生耐受性。
不需要滴定Abilify Maintena的剂量。
起始剂量可以通过以下两种方案之一给药：
• 开始注射一次：在开始当天，注射一次400毫克Abilify Maintena，并继续每天服用10毫克至20毫克口服阿立哌唑，连续14天，以在治疗开始期间维持治疗性阿立哌唑浓度。
• 两次注射开始：在开始当天，在不同的注射部位分别注射两次400毫克Abilify Maintena（见给药方法），以及一次20毫克剂量的口服阿立哌唑。
注射开始后，Abilify Maintena的推荐维持剂量为400毫克。Abilify Maintena应每月一次注射一次（不早于前一次注射后26天）。如果400mg剂量出现不良反应，应考虑将剂量减至300mg，每月一次。
漏服
                        漏服
漏服的时间                   作用
如果错过了第2次或第3次注射并
且自上次注射以来的时间为：
>4周和<5周                   注射应尽快进行，然后应恢复每月注射计划
>5周                         应重新开始同时口服阿立哌唑14天，进行下
                             一次注射或一次注射两次，同时单次口服阿立
                             哌唑20毫克。然后应恢复每月注射计划。
如果错过第
4次或后续剂量（即达到稳态后）
，自上次注射以来的时间为：
>4周和<6周                   注射应尽快进行，然后应恢复每月注射计划。
>5周                         应重新开始同时口服阿立哌唑14天，进行下
                             一次注射或一次注射两次，同时单次口服阿立
                            哌唑20毫克。然后应恢复每月注射计划。
特殊人群
老年
尚未确定Abilify Maintena治疗65岁或以上精神分裂症患者的安全性和有效性。
肾功能不全
肾功能不全患者无需调整剂量。
肝功能损害
轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。对于严重肝功能损害的患者，可用数据不足以建立推荐意见。在这些患者中，应谨慎管理剂量。应首选口服制剂。
已知的CYP2D6代谢不良者
在已知为 CYP2D6弱代谢者的患者中：
• 开始注射一次：起始剂量应为300毫克Abilify Maintena，并连续14天每天服用规定剂量的口服阿立哌唑继续治疗。
• 两次注射开始：起始剂量应为300毫克Abilify Maintena（见给药方法）的2次单独注射，以及先前规定剂量的口服阿立哌唑的单次剂量。
在已知为CYP2D6弱代谢者并同时使用强 CYP3A4抑制剂的患者中：
• 一次注射开始：起始剂量应减至200mg，并连续14天每天按规定剂量口服阿立哌唑继续治疗。• 对于已知为CYP2D6弱代谢者并同时使用强CYP3A4抑制剂的患者，不应使用两次注射开始。
注射开始后，请参阅下表，了解Abilify Maintena的推荐维持剂量。 Abilify Maintena 应每月一次注射一次（不早于前一次注射后26天）。
由于与CYP2D6和/或CYP3A4抑制剂和/或CYP3A4诱导剂的相互作用而调整维持剂量
对于同时服用强效CYP3A4抑制剂或强效CYP2D6抑制剂超过14天的患者，应调整维持剂量。如果停用CYP3A4 抑制剂或CYP2D6抑制剂，则剂量可能需要增加至之前的剂量。如果AbilifyMaintena 的剂量调整后出现不良反应，应重新评估同时使用CYP2D6或CYP3A4抑制剂的必要性。CYP3A4 诱导剂与Abilify Maintena的同时使用应避免超过14天，因为阿立哌唑的血液水平降低，可能低于有效水平。
在同时服用强CYP2D6抑制剂、强CYP3A4抑制剂和/或CYP3A4诱导剂超过14天的患者中调整 Abilify Maintena的维持剂量
                                  调整剂量
服用400毫克Abilify Maintena的患者
强CYP2D6或强CYP3A4抑制剂          300毫克
强CYP2D6和强CYP3A4抑制剂          200毫克
CYP3A4诱导剂                      避免使用
服用300毫克Abilify Maintena的患者
强CYP2D6或强CYP3A4抑制剂          200毫克
强CYP2D6和强CYP3A4抑制剂          160毫克
CYP3A4诱导剂                      避免使用
* 仅使用Abilify Maintena粉剂和注射用缓释混悬液溶剂，即可通过调整注射量达到200mg和 160mg。
儿科人群
Abilify Maintena在0-17岁儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
Abilify Maintena仅用于肌肉内使用，不应静脉内或皮下给药。它只能由医疗保健专业人员管理。
悬浮液应作为单次注射（剂量不得分开）缓慢注射到臀肌或三角肌中。应注意避免无意中注入血管。
如果从两个注射开始，注射到两个不同肌肉的两个不同部位。请勿将两种注射剂同时注射到同一三角肌或臀肌中。对于已知的CYP2D6代谢不良者，在两个单独的三角肌或一个三角肌和一个臀肌中给药。不要注射到两个臀部肌肉。
Abilify Maintena的使用和处理的完整说明在包装传单（供医疗保健专业人员使用的信息）中提供。
有关给药前重新配制药品的说明。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年
Abilify Maintena粉末和溶剂，用于在预充式注射器中注射缓释混悬液
混悬液应在复溶后立即注射，但可在注射器中在25°C以下保存长达2小时。
重构后
如果复溶后不立即进行注射，注射器可以保持在25°C以下长达2小时。
储存的特别注意事项
不要冻结。
将注射器放在外箱中以避光。
有关药品复溶后的储存条件。
容器的性质和内容
透明玻璃预填充注射器（I型玻璃），带灰色氯化丁基塞（前塞、中间塞和端塞）、聚丙烯前组件、聚丙烯手指握把、柱塞杆和硅胶帽。前塞和中塞之间的前室装有粉末，中塞和端塞之间的后室装有溶剂。
单包
每包含一支预充式注射器和三支皮下安全针：一支 25 毫米（1英寸）23号、一支38毫米（1.5英寸）22号和一支51毫米（2英寸）21号。
多件装
捆绑包3个单包。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7962/smpc
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ABILIFY MAINTENA 400 MG POLVO Y DISOLVENTE PARA SUSPENSION DE LIBERACION PROLONGADA INYECTABLE 1 vial + 1 vial de disolvente.
Precio ABILIFY MAINTENA 400 MG POLVO Y DISOLVENTE PARA SUSPENSION DE LIBERACION PROLONGADA INYECTABLE 1 vial + 1 vial de disolvente: PVP 515.49 Euros. con aportación especial (10 de Diciembre de 2021).
Laboratorio titular: OTSUKA PHARMACEUTICAL NETHERLANDS B.V..
Laboratorio comercializador: OTSUKA PHARMACEUTICAL, S.A.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: SISTEMA NERVIOSO. Grupo Terapéutico principal: PSICOLÉPTICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: ANTIPSICÓTICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Otros antipsicóticos. Sustancia final: Aripiprazol.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 30/06/2021, la dosificación es 400 mg y el contenido son 1 vial + 1 vial de disolvente.
Vías de administración:
VÍA INTRAMUSCULAR.
Composición (1 principios activos):
1.- ARIPIPRAZOL. Principio activo: 400 mg. Composición: 1 vial para inyección. Administración: 1 vial para inyección. Prescripción: 400 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 11 de Marzo de 2014.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 10 de Diciembre de 2014.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 11 de Marzo de 2014.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 11 de Marzo de 2014.
4 excipientes:
ABILIFY MAINTENA 400 MG POLVO Y DISOLVENTE PARA SUSPENSION DE LIBERACION PROLONGADA INYECTABLE SÍ contiene 4 excipientes de declaración obligatoria.
CARMELOSA SODICA.
FOSFATO DE SODIO MONOBASICO MONOHIDRATADO.
HIDROXIDO DE SODIO (E-524).
MANITOL (E-421).
Medicamento desaconsejado en geriatría:
Alerta: Utilización superior a un mes en pacientes con Parkinson Riesgo paciente: Riesgo de agravamiento de los síntomas extrapiramidales. Recomendación: Los neurolépticos no deberían utilizarse en pacientes con Parkinson. Si fuesen necesarios, los de elección son quetiapina o clozapina a dosis bajas.
Alerta: Usados como hipnóticos, excepto en el caso que el desorden del sueño se deba a psicosis o demencia Riesgo paciente: Aumenta el riesgo de confusión, hipotensión, síntomas extrapiramidales y caídas. Recomendación: Evitar su utilización como tratamiento en los trastornos del sueño. En el caso de utilizarlo en pacientes con demencia, el tratamiento no debería mantenerse durante más de tres meses, si se han estabilizado los síntomas.
Alerta: Pacientes con demencia Riesgo paciente: Aumento del riesgo de accidente cerebrovascular y de la mortalidad. Recomendación: Evitar su utilización en problemas conductuales de la demencia, excepto en el caso de que las medidas no farmacológicas hayan fracasado. Si hay que instaurarlos y los síntomas están estabilizados, el tratamiento no debería de mantenerse más de tres meses
Alerta: Pacientes tratados con fármacos que aumentan el riesgo de caídas y fracturas (G_Riesgo caídas y fracturas) y/o paciente con historia de fractura Riesgo paciente: Aumento del riesgo de agitación, somnolencia, confusión, mareo y alteraciones en la marcha, entre otros efectos anticolinérgicos. Recomendación: Evitar una utilización superior a un mes.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: aripiprazol.
Descripción clínica del producto: Aripiprazol 400 mg inyectable.
Descripción clínica del producto con formato: Aripiprazol 400 mg inyectable 1 vial.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que comienzan con la A.
Datos del medicamento actualizados el: 10 de Diciembre de 2021.
Código Nacional (AEMPS): 701736. Número Definitivo: 113882002.