简介:
部份中文阿立哌唑处方资料(仅供参考)
商品名:ABILIFY oral solution 0.1%
英文名:Aripiprazole
中文名:阿立哌唑口服液
生产商:大冢制药
エビリファイ内用液0.1%
药用类别名称
抗 精神病 药物
批准日期:2009年3月
欧文商標名
ABILIFY oral solution 0.1%
一般名:
アリピプラゾール〔Aripiprazole(JAN、INN)〕
化学名:
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H )-quinolinone
構造式:
分子式:
C23H27Cl2N3O2
分子量:
448.39
性状:
它是一种白色的晶体或结晶性粉末。易溶于苯醇, 微溶于醋酸(100)、水、乙腈、甲醇, 几乎不溶于乙醇 (99.5) 或已烷。
批准条件
制定药品风险管理计划并加以实施。
药用药理学
1. 药理作用
(1) 受体亲和力
体外受体结合试验, 重组人多巴胺 D225), 人多巴胺d3, 人血清素5-ht1a26), 并显示了人类血清素5-HT2A 受体的高亲和力5-ht2a受体, 人多巴胺d4, 人血清素5-HT2C显示了对人血清素5-HT7、大鼠大脑皮层α-肾上腺素和人组胺H1受体的适度亲和力。牛纹状体M1对大鼠心肌肌钙素M2和豚鼠伊莱尔肌钙素m3 受体的亲和力较低。
(2) 多巴胺D2受体部分激动剂作用
作为多巴胺D2受体体外试验的部分激动剂。体外和体内试验, 在一种状态下, 多巴胺驱动的神经传输增强作为对抗多巴胺D2受体, 在多巴胺引起的神经传递减少的状态下, 它被作为多巴胺D2受体的激动剂。
(3) 多巴胺D3受体部分激动剂作用
在体外试验中, 它被用作多巴胺D3受体的部分激动剂。
(4) 血清素5-HT1A受体部分激动剂作用
在体外试验中, 它被用作血清素5-HT1A受体的部分激动剂。 降低小鼠脑中5-羟基丁醇醋酸的血清素代谢产物, 抑制了大鼠战争遗留爆炸物线核的血清素神经元点火。
(5) 血清素5-HT2A受体拮抗剂活性
血清素5-HT2A受体激动剂引起的抑制行为改变。此外, 体外试验, 以抑制大鼠P11细胞内Ca2+浓度的增加由血清素。
(6) 改善对与精神分裂症症状相关的动物模型的影响
抑制大鼠病情回避反应被认为是积极症状的指标, 抑制大鼠冲突反应被认为是焦虑症状的指标。
(7) 加泰罗尼亚语引起的作用
对APO吗啡诱导小鼠和大鼠抗常规作用的Eed50值比大于氯丙嗪和氟哌啶。
(8) 对调节血催乳素浓度的前叶多巴胺d2受体的影响
体外试验可作为大鼠垂体前叶多巴胺D2受体的局部激动剂。
2. 作机制
阿立哌唑, 多巴胺D2受体部分激动剂作用, 多巴胺D3受体部分激动剂作用, 具有血清素5-ht1a受体部分激动剂作用和血清素5-HT2A受体拮抗剂作用的药物。虽然一个明确的机制尚不清楚, 但这些药理作用被认为有助于临床的有用性。
适应症
●精神分裂症
●双相情感障碍中躁狂症状的改善
●抑郁症和抑郁症 (只有在现有治疗方法没有认识到足够影响的情况下)
●儿童自闭症谱系综合征的易刺激
用法与用量
●精神分裂症
通常情况下, 成人 1天 6~12mg (6~12Mg) 起始剂量为阿替拉唑, 1天 6~24mg(6~24Mg) 和维持剂量, 口服一次或两次。需要注意的是, 根据年龄和症状, 每日剂量不超过30毫克(30mL)。
●双相情感障碍中躁狂症状的改善
通常, 成人 12~24mg 作为阿立哌唑 (12~24Mg) 每天口服一次。另外, 起始剂量是24毫克(24毫升), 年龄, 虽然适当增加或减少的症状, 每日剂量不超过30毫克(30mL)。
●抑郁症和抑郁症 (只有在现有治疗方法没有认识到足够影响的情况下)
通常情况下, 成人3毫克 (3毫升) 作为阿立哌唑每天口服一次。需要注意的是, 根据年龄和症状, 增加的宽度是3毫克(3 毫升)作为每日剂量, 每天的剂量不超过15毫克(15Mg)。
●儿童自闭症谱系综合征的易刺激
通常情况下, 1天1毫克(1Mg) 起始剂量为阿立哌唑, 1天 1~15mg(1~15Mg) 作为维持剂量, 每天口服一次。虽然根据症状适当地增加或减少, 膨胀宽度是最高3毫克(3毫升) 作为每日剂量, 每日剂量不超过15毫克(15毫升)。
包装
Abilify内部溶液0.1%:1毫升x 28包(7包x4)
3mL x 28包(7包x 4)
6mL x 28包(7包x 4)
12mL x 28包(7包x 4)
制造和销售来源
大冢制药
注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整说明附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179045S1021_1_26/ :
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