部份中文阿立哌唑处方资料(仅供参考) 英文名:Aripiprazole 商品名:ABILIFY 中文名:阿立哌唑口服液 生产商:大冢制药 药品简介 ABILIFY(Aripiprazole)是一种新型的非典型抗精神分裂症药物,用于治疗各类型的精神分裂症。临床试验表明,本品对精神分裂症的阳性和阴性症状均有明显疗效,也能改善伴发的情感症状,降低精神分裂症的复发率。 エビリファイ内用液0.1% 药用分类名称 抗精神病药物 批准日期:2009年3月 欧文商標名 ABILIFY oral solution 0.1% 一般名: アリピプラゾール〔Aripiprazole(JAN、INN)〕 化学名: 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H )-quinolinone 構造式: 分子式: C23H27Cl2N3O2 分子量: 448.39 性状 它是白色晶体或结晶粉末。 容易溶于苯基醇,容易溶解在醋酸(100)中,水、醋酸盐、甲醇、乙醇(99.5)或己烷几乎不溶于己烷。 批准条件 制定并适当实施药品风险管理计划。 药效药理 1. 药理作用 (1) 受体亲和力 在体外受体结合试验中,重组人多巴胺D2、人多巴胺D3,对人血清素5-HT1A和人类血清素5-HT2A受体表现出高亲和力,人多巴胺D4,人血清素5-HT2C,人类血清素5-HT7,大鼠大脑皮层α1-肾上腺素和人组胺H1受体表现出中等亲和力。牛纹体粘液M1,大鼠心脏穆斯卡林M2和豚鼠回肠穆斯卡林M3受体的亲和力较低。 (2) 多巴胺D2受体部分激动剂作用 在体外试验中,它充当多巴胺D2受体的部分激动剂。在体外和体内测试中,多巴胺活性神经传递在增强状态下作为拮抗剂对多巴胺D2受体,在多巴胺活性神经传递降低的状态中,它充当多巴胺D2受体的激动剂。 (3) 多巴胺D3受体部分激动剂作用 在体外试验中,它充当多巴胺D3受体的部分激动剂。 (4) 血清素5-HT1A受体部分激动剂作用 在体外试验中,作为血清素5-HT1A受体的部分激动剂。减少小鼠大脑中的血清素代谢物5-羟基丁酸含量,抑制大鼠缝线核的血清素神经元点火。 (5) 血清素5-HT2A受体拮抗剂作用 抑制血清素5-HT2A受体激动剂引起的行为变化。 此外,在体外试验中,血清素抑制了大鼠P11细胞内Ca2+浓度的增加。 (6) 与精神分裂症症状相关的动物模型改善作用 抑制大鼠条件避免反应,被认为是阳性症状的指标,抑制大鼠冲突反应,被认为是焦虑症状的指标。 (7) 卡塔莱普西·特克斯 小鼠和大鼠中阿泊吗啡诱导的性行为抑制作用的卡塔莱普西诱导的ED50值的剂量比大于氯丙胺和哈洛佩里多。 (8) 对脑垂体前叶多巴胺D2受体的作用,调节血液中的催乳素浓度 在体外试验中,作为大鼠脑垂体前叶多巴胺D2受体的部分激动剂。 2. 操作机制 阿利皮拉索,多巴胺D2受体部分激动剂作用,多巴胺D3受体部分激动剂作用,血清素5-HT1A受体部分激动剂作用和血清素5-HT2A受体拮抗剂作用是一种药物。虽然明确的机理是未知的,这些药理作用被认为有助于临床效用。 适应症 • 精神分裂症 • 改善双相情感障碍的膀征症状 • 抑郁症和抑郁症(仅限于现有治疗未观察到足够的效果) • 与童年自闭谱系困难相关的易刺激性 用法与用量 • 精神分裂症 通常,成人每天6至12mg(6~12mL)作为阿利皮拉索的起始剂量,每天6至24mg(6至24mL)维持剂量,口服一次或两次。年龄,但适当增加或减少的症状,每天的量不超过30mg(30mL)。 • 改善双相情感障碍的膀征症状 通常,成人每天口服12至24mg(12至24mL)作为阿利皮拉索。另外,起始剂量为24mg(24mL),年龄,但适当增加或减少的症状,每天的剂量不超过30mg(30mL)。 • 抑郁症和抑郁症(仅限于现有治疗未观察到足够的效果) 通常,成人每天口服3mg(3mL)作为阿利皮拉索。另外,年龄,但适当增加或减少的症状,膨胀宽度为3mg(3mL)作为每日量,每日量不超过15mg(15mL)。 • 与童年自闭谱系困难相关的易刺激性 通常,每天1mg(1mL)开始剂量作为阿利皮拉索,每天1至15mg(1~15mL)维持剂量,每天口服一次。 虽然根据症状适当增加或减少,但膨胀宽度高达3mg(3mL)作为每日量,每日量不超过15mg(15mL)。 包装 液体 0.1%: 1mL ×28包(7 包 x 4) 3mL x 28包(7 包 x 4) 6mL x 28包(7 包 x 4) 12mLx28包(7 包 x 4) 制造供应商 大冢制药有限公司 注:以上中文资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179045S1021_1_26/?view=frame&style=SGML&lang=ja