部份中文硫咪哌酮处方资料(仅供参考) 英文名:Timiperone 商品名:Tolopelon 中文名:硫咪哌酮注射液 生产商:田边三菱 トロペロン注4mg 药用分类名称 抗精神病剂 批准日期:2008年6月 商標名 Tolopelon INJECTION 4mg 一般名 Timiperone,チミペロン(JAN) 化学名 4'-fluoro-4-[4-(2-thioxo-1-benzimidazolinyl)piperidino]butyrophenone 構造式 分子式 C22H24FN3OS 分子量 397.51 融点 200〜203℃ 性状 白色-黄白色晶体或结晶粉末,无气味。 容易溶于氯仿,容易溶于醋酸(100),不易溶于丙酮,不易溶于甲醇或乙醇(95),不易溶于二乙醚,几乎不溶于水。 处理注意事项 由于本产品使用"单点切安培",因此应向上拉取处处的标记,并在相反方向折叠。 药效药理 特罗佩龙是丁二烯酮的抗精神病剂。 1. 药理作用 胸红酮的行为药理特征是抗甲基安非他明作用,这是主要药用作用,抗凋均素作用和条件避免反应抑制作用强,而金字塔外副作用和相关卡塔利普西吸引的触变性是弱的。此外,大鼠和小鼠的胸分酮注射(抗精神病作用)表达剂量约为0.005~0.01mg/kg,静脉注射和肌肉内给药,虽然两种给药途径之间没有区别,口服给药(0.05~0.1mg/与公斤相比,其效力强约5至11倍。 (1) 抗甲基安非他明作用 大鼠的抗甲基安非他明正常作用约为哈洛佩里多的6-7倍,小鼠的抗甲基安非他明运动增强作用约为哈洛佩里多的6-12倍。 (2) 抗阿波莫芬作用 大鼠的抗阿波莫芬正常作用约为哈洛佩里多的4-5倍,狗的抗阿波莫芬呕吐作用约为哈洛佩里多的12至24倍。 (3) 条件避免反应抑制作用 对大鼠条件避免反应的抑制作用大约是哈洛佩里多的四倍。 (4) 卡塔莱普西吸引 大鼠的卡塔雷普西诱导剂量为0.04~0.1mg/kg(抗精神病作用表达剂量的4-10倍),主要药用表达剂量之间存在偏差。 2. 操作机制 对中枢神经系统多巴胺能神经等的抑制作用是可以考虑的。 适应症 精神分裂症 用法与用量 当急性期症状需要紧急时,当口服给药困难时使用。 作为胸针,通常成人每天注射4mg(2mL)一次,肌肉或静脉注射一次。 此外,根据年龄和症状适当增加或减少。 临床结果 1. 精神分裂症 在日本89个设施中进行的480例精神分裂症患者(主要是患有强烈兴奋状态、精神运动兴奋状态患者受幻觉和妄想影响)的临床试验中,改善率为51%,包括轻度改善,81% 特别是在短期治疗中,临床效果良好。 此外,在三种双盲比较试验中,证实了该制剂的有用性。 2. 躁狂症 在针对41例躁狂病患者的临床试验中,改善率为76%,显著改善,包括轻度改善为93%,临床效果特别好,可早期稳定。 此外,在双盲比较试验中,该制剂的有用性得到确认。 包装 トロペロン注4mg 2mL(4mg)×10管 制造与销售 田边三菱 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179405A1032_4_03/