部份中文克拉生坦处方资料（仅供参考） 商品名：Pivlaz I.V.Infusion liquid 英文名：clazosentan 中文名：克拉生坦静脉输液 生产商：Idolcia Pharmaceuticals 药品简介 2022年4月20日，新药PIVLAZ(clazosentan)在日本获批，用于预防动脉瘤性蛛网膜下腔出血(aSAH)固定后的脑血管痉挛、血管痉挛相关的脑梗塞和脑缺血症状。 aSAH患者的发病率和死亡率 脑血管痉挛可能导致20-50%的aSAH患者出现迟发性缺血性神经功能缺损(DIND)，一半的严重血管痉挛患者发展为脑梗死。日本的aSAH发病率为每10万人年22.5例，是世界其他地区的2-3倍，因此在该国是一个重大问题。 ピヴラッツ点滴静注液150mg 药效分类名称 内皮素受体拮抗剂 批准日期：2022年4月 商標名 PIVLAZ I.V.Infusion liquid 一般的名称 クラゾセンタンナトリウム（JAN） Clazosentan Sodium 化学名 Disodium｛6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-［2-(1H-tetrazol-1-id-5-yl)pyridine-4-yl］pyrimidin-4-yl｝(5-methylpyridine-2-ylsulfonyl)azanide 分子式 C25H21N9Na2O6S 分子量 621.54 性状 它是一种白色至淡黄色结晶性粉末。 化学構造式 审批条件 制定药品风险管理计划并妥善实施。 药效药理 作用机制 Clazosentan对ETA受体具有选择性拮抗作用，与125I-ET-1结合的Ki值为0.13至1.7nM。 血管收缩作用 对切除组织的作用 克拉生坦抑制大鼠切除的ET-1刺激的主动脉收缩（ETA受体介导）和气管salaphotoxin S6c刺激的收缩（ETB受体介导），pA2值分别为9.5和6.4。它显示出选择性与ETB受体相比，ETA受体为1000倍或更多。 对脑血管痉挛的作用 神经肽ET-1通过ETA受体表现出强烈的血管收缩作用，与脑动脉瘤引起的蛛网膜下腔出血患者的脑血管痉挛以及随后的迟发性缺血性神经损失和脑梗塞有关，参与病理生理学。Clazosentan在狗和兔蛛网膜下腔出血模型中抑制脑血管痉挛。 适应症 抑制脑动脉瘤所致蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛及相关脑梗塞和脑缺血症状 用法与用量 成人，将300mg(12mL)clazosentan添加到500mL盐水溶液中，并使用容量连续输液泵以17mL/小时的速率静脉内给药（克拉佐生坦为10mg/小时）。该药物的给药应在亚蛛网膜下腔出血后早期开始，应直到蛛网膜下腔出血发作后的第15天进行给药。 应根据肝功能及伴随用药情况酌情减量。 包装 6毫升x10小瓶 保存方法 在室温下储存 有效期 3年 制造商和分销商 Idolcia Pharmaceuticals Japan Co.Ltd. 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2190418A1023_1_01/
