部份中文依达拉奉处方资料（仅供参考）
英文名：Edaravone
商品名：RADICUT
中文名：依达拉奉输注液
生产商：田边三菱制药
药品介绍
依达拉奉是日本三菱-东京制药公司开发的具有新型作用机制的脑保护剂，静脉注射后优先分布在脑中，为高效自由基清除剂及过氧化反应抑制剂。2001年4月4日在日本获得批准，6月上市，适应症为改善急性脑梗塞期的脑神经症状及机能障碍，剂型为水针(20ml:30mg)，商品名“RADICUT”。
ラジカット点滴静注バッグ30mg
药用类别名称
自由基清除剂
批准日期：2010年4月
商標名
RADICUT BAG for I.V. Infusion 30mg
一般名
エダラボン，Edaravone
化学名
5-Methyl-2-phenyl-2,4-dihydro-3H-pyrazol-3-one
分子式
C10H10N2O
分子量
174.20
構造式
性状
白色至细淡黄色白色结晶或结晶性粉末。
溶于乙醇 (99.5) 或醋酸 (100), 难以溶于水。
熔点
127至131°c
操作注意事项
1. 由于吸氧器是封闭的, 以保持产品的稳定性, 塑料袋的外部包装直到使用前才打开。 此外, 开封后可及时使用。
2. 如果插入外包装中的氧气探测器的颜色不是粉红色, 请不要使用。
批准条件
制定药品风险管理计划并适当实施。
药用药理学
1. 作用机制
据报道, 自由基 (如羟基自由基 (和 OH)) 是脑血管疾病与缺血、缺血或缺血相关的主要因素--由于花生四烯酸代谢系统在恢复时异常多动症而产生的自由基会增加。 这种自由基通过细胞膜脂质中不饱和脂肪酸的过氧化而导致细胞膜损伤, 从而导致脑功能障碍。
肌萎缩侧索硬化症(ALS)的发病和疾病的进展尚不清楚, 但已提出自由基引起氧化应激的可能性。
该制剂通过消除自由基和抑制脂质过氧化来抑制脑细胞(血管内皮细胞和神经元)的氧化损伤。
换句话说, 大脑保护效果是通过抑制缺血性脑血管病的表达和进展(恶化), 如脑水肿, 脑梗死, 神经症状, 和延迟神经元死亡在脑梗死的急性阶段。 对于肌萎缩侧索硬化症 (ALS), 抑制疾病进展的抑制抑制神经元的氧化损伤。
2. 脑梗死对急性期的影响
(1) 神经保护作用
NAA (n-乙酰天冬氨酸) 是一种特定的生存神经细胞标记, 据说它几乎不再观察到在损伤组织后24小时后脑梗死发病。当这种药物被给予急性脑梗死患者并通过 1H-MRS (磁共振波谱) 测量时, 与第28天的对照组相比, 梗死中心的NAA得到了显著的保留。
(2) 对梗死区周围血流减少的抑制作用
该药物用于急性脑梗死患者(8例), 用133Xe-SPECT(单光子故障法)测量局部脑血流, 并给其功能预后提供了一个很好的例子(修改兰金量表)(5例), 观察到梗死区局部脑血流的抑制。
3. 脑缺血模型的脑保护
(1) 脑水肿与脑梗死的抑制作用, 神经症状缓解
在缺血性脑血管病模型(RAT)中, 脑水肿和脑梗死的进展抑制了缺血或缺血再开放后的静脉给药(3mg/kg), 减少了相关的神经症状。
(2) 迟发性神经细胞死亡的抑制作用
在脑缺血再开放模型(大鼠)中, 静脉给药(3mg/kg)后立即抑制脑后的晚期神经元细胞死亡。
4. 自由基清除作用
(1) 自由基清除作用与脂质过氧化抑制作用(体外)
Edarabon表现出羟基自由基清除作用。还因浓度依赖性而抑制亚油酸的脂质过氧化和羟基自由基对大脑均质的影响。此外, 还抑制了水溶性和脂溶性过氧基人工磷脂膜脂质体的脂质过氧化。
(2) 自由基清除对脑缺血模型的影响
静脉给药剂量(3mg/kg) 显示脑对大鼠脑缺血模型的保护作用, 抑制缺血区羟基自由基的增加和缺血的再开放部位。
(3) 自由基对血管内皮细胞毒性的抑制作用 (体外)
血管内皮细胞毒性从1μm开始被15-hpete(过氧化氢乙酸-四烯酸)抑制。
5. 与肌萎缩侧索硬化症(ALS)发病机制有关的测试
对于转基因大鼠, 用突变超氧化物歧化酶(SOD)转染, 这是家族性ALS的致病菌, 静脉注射1小时以上的edaraborn kg h(2天给药2天, 重复使用药物), 倾斜板的角度, 全面评价运动功能的肢体在给药, 直到大鼠的正反射损失显示明显的下降抑制效果的女性。
适应症
1. 与急性脑梗死相关的神经症状、日常生活障碍和功能障碍的改善
2. 抑制肌萎缩侧索硬化症(ALS)功能障碍的进展
用法与用量
1. 与急性脑梗死相关的神经症状, 改善日常生活障碍和功能障碍
通常情况下, 一个袋子(30毫克作为埃达拉邦) 适用于成人30分钟, 静脉滴注进行每天和晚上两次。
政府将在疾病发病后24小时内和14天内开始。
2. 抑制肌萎缩侧索硬化症(ALS)功能障碍的进展
通常情况下, 每个成年人两个袋子(60毫克作为Edarabon)每天进行一次, 每次60分钟。
通常情况下, 药品监督管理局28天的合并期和封闭期是一个很酷的, 这种情况又重复了一遍。第一次冷却是在每天管理的给药期后14天, 在给药期14天后的第二次冷却后, 关闭14天。
包装
滴漏静脉注射
袋 30mg: 100Mlx10袋
制造和销售
田边三菱制药
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
tp://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190401G1026_1_11/