近日，美国食品和药物管理局(FDA)已扩大批准新药Krystexxa(pegloticase)注射液，联合甲氨蝶呤（methotrexate，MTX）共同注射使用，以帮助不受控制的痛风患者对治疗产生完全反应。
Krystexxa是一款用于治疗成人慢性痛风的药物。这类病患血清尿酸（serum uric acid，sUA）值不正常，且无法通过以最大剂量的黄嘌呤氧化酶（xanthine oxidase）抑制剂来控制。
痛风是最常见的炎性关节炎类型之一，影响全球5500多万人，主要影响下肢（脚、脚踝和膝盖）关节。
难治性痛风（在过去18个月痛风发作3次以上；至少存在1个痛风石；出现持续性关节疼痛或影像学显示痛风相关的关节损伤；存在别嘌醇治疗禁忌或使用最大剂量别嘌醇治疗3个月以上时尿酸仍高于360umol/l）的治疗仍然是临床诊疗的难点。
批准日期：2022年7月12日 公司：CREALTA PHARMACEUTICALS L
KRYSTEXXA（聚乙二醇化酶[pegloticase]）注射液，用于静脉注射
美国首次批准：2010
警告：过敏和输液反应、G6PD缺乏相关的溶血和高铁血红蛋白血症有关完整的黑框警告，请参阅完整的处方信息。
据报道在KRYSTEXXA给药期间和之后发生过敏反应和输注反应。
任何输注都可能发生过敏反应，包括首次输注，并且通常在输注后2小时内出现。然而，迟发性超敏反应也有报道。KRYSTEXXA 应在医疗保健机构和由准备管理过敏反应和输注反应的医疗保健提供者管理。
用抗组胺药和皮质类固醇预先给药并在给予KRYSTEXXA后的适当时间段内密切监测过敏反应。
每次输注前监测血清尿酸水平，如果水平升高至6mg/dL以上，特别是观察到连续2次水平高于6mg/dL时停止治疗。
在开始KRYSTEXXA之前筛查有G6PD缺乏风险的患者。在G6PD缺乏症患者中使用KRYSTEXXA曾报道溶血和高铁血红蛋白血症。KRYSTEXXA是G6PD缺乏症住院患者的禁忌症。
最近的主要变化
用法用量：7/2022
禁忌症：7/2022
警告和注意事项：7/2022
作用机制
KRYSTEXXA是一种尿酸特异性酶，它是一种重组尿酸酶，通过催化尿酸氧化为尿囊素，从而降低血清尿酸而达到其治疗作用。尿囊素是一种惰性的水溶性嘌呤代谢物；它很容易消除，主要是通过肾脏排泄。
适应症和用法
KRYSTEXXA（pegloticase）是一种聚乙二醇化尿酸特异性酶，适用于治疗对常规治疗无效的成人慢性痛风。
使用限制：不推荐KRYSTEXXA用于治疗无症状性高尿酸血症。
剂量和给药
• 推荐剂量：推荐剂量是KRYSTEXXA 8mg，每两周静脉注射一次滴注，与每周口服甲氨蝶呤15mg共同给药。
KRYSTEXXA可单独用于甲氨蝶呤禁忌或临床不适宜的患者。
• 甲氨蝶呤与叶酸或亚叶酸补充剂应在开始前至少4周开始，并在整个用KRYSTEXXA治疗期间开始。
• 在开始KRYSTEXXA之前停止口服降尿酸剂。
• 每次输注前监测血清尿酸水平。
• 预先给患者服用抗组胺药和皮质类固醇。
• KRYSTEXXA必须在使用前稀释。
• 不要作为静脉推注或推注给药。KRYSTEXXA混合物只能通过重力进料、注射器型泵或输注在不少于120分钟内通过静脉输注给药泵。
剂型和规格
• 注射剂：单次给药中含有8mg/mL尿酸酶蛋白的聚乙二醇化酶。
禁忌症
• 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症患者。
• 对KRYSTEXXA 或其任何成分有严重超敏反应史的患者，包括过敏反应。
警告和注意事项
• 过敏反应：任何KRYSTEXXA输注都可能发生过敏反应。
预先用药和监测患者。
• 输液反应：用KRYSTEXXA治疗的患者发生输液反应。预先用药和监测患者。
• G6PD 缺乏相关溶血和高铁血红蛋白血症：筛查有G6PD缺乏风险的患者。不要对有 G6PD 缺乏的患者给予KRYSTEXXA。
• 痛风发作：建议至少在KRYSTEXXA治疗的前6个月预防痛风发作。
• 充血性心力衰竭：可能会发生充血性心力衰竭恶化。输注后密切监测患者。
不良反应
• 与甲氨蝶呤合用：最常见的不良反应（≥5%的患者）是痛风发作、关节痛、COVID-19、恶心和疲劳。
• 单独使用KRYSTEXXA：最常见的不良反应（≥5%的患者）是痛风发作、输液反应、恶心、挫伤性瘀斑、鼻咽炎、便秘、胸痛、过敏反应和呕吐。
要报告疑似不良反应，请致电1-866-479-6742联系Horizo​​n或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
包装提供/储存和处理
供应方式
KRYSTEXXA（pegloticase）注射液以无菌、透明、无色溶液形式提供，含有8mg在磷酸盐缓冲盐水中加入1mL尿酸酶蛋白，稀释后用于静脉输注。
KRYSTEXXA 采用单剂量玻璃小瓶提供，带有涂层（无乳胶）橡胶注射塞。
储存和处理
在准备使用之前，KRYSTEXXA必须存放在纸箱中并随时维护
在 2°C 至 8°C（36°F至46°F）之间冷藏。避光。不要摇晃或冷冻。
不要使用超过盖章的有效期。
NDC# 75987-080-10
请参阅随附的KRYSTEXXA完整处方信息：
https://www.hzndocs.com/KRYSTEXXA-Prescribing-Information.pdf
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KRYSTEXXA INJ 8MG/ML DS  PEGLOTICASE 持证商：HORIZON PHARMA USA INC    NDC:75987-0080-10 参考价格（美元）：24826.15
KRYSTEXXA INJ 8MG/ML DS  PEGLOTICASE 持证商：CREALTA PHARMACEUTICALS L NDC:60809-0801-01 参考价格（美元）：23980.64
KRYSTEXXA 8MG/ML 2ML SDV 1/EA PEGLOTICASE 持证商：CREALTA PHARMACEUTICALS. LLC NDC:60809-0801-01 参考价格（美元）：19514.8
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KRYSTEXXA is not for use in people with too much uric acid in their bodies who do not have symptoms (asymptomatic hyperuricemia).
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
NDC:60809-0801-01
KRYSTEXXA®
(pegloticase)
Injection
8 mg/mL
For Intravenous Infusion
Single-use vial. Discard unused portion
Must Be Diluted Prior To Administration
Dispense the enclosed Medication Guide to each patient
Rx Only
Lot #:
Exp:
C-490-11-US-C
Each 8 mg/mL vial of pegloticase contains:
8 mg uricase protein covalently linked to 24 mg PEG
Disodium hydrogen phosphate dihydrate...2.18 mg
Sodium chloride...8.77 mg
Sodium dihydrogen phosphate dihydrate...0.43 mg
Water for injection
See enclosed full prescribing information for dosage and administration.
No U.S. standard of potency.
Store in carton at 2°C-8°C (36°F-46°F).
Do not shake or freeze.
Protect from light.