近日，美国FDA批准了近40年来的第一个用于治疗高尿酸症的痛风药物—武田制药的非布索坦（febuxostat；ULORIC）。非布索坦通过降低患者血液中的尿酸水平改善来痛风患者的症状。
批准日期：2009年2月13日  公司：武田制药北美公司
ULORIC（非布索坦[febuxostat]）片剂，用于口服
美国最初批准：2009年
警告：心血管死亡有完整的预警信息，请参阅完整的警告。
在CV结果研究中，与使用别嘌呤醇治疗的患者相比，使用ULORIC治疗的已确定心血管（CV）疾病的痛风患者具有更高的CV死亡率。
在决定在ULORIC上开处方或继续患者时，请考虑ULORIC的风险和益处。ULORIC仅应用于对最大滴定剂量的别嘌呤醇反应不足的患者，对别嘌呤醇不耐受，或者不建议使用别嘌呤醇治疗。
最近的重大变化
BOXED警告：2/2019
适应症和用法：2/2019
警告和注意事项
心血管死亡：2/2019
作用机制
黄嘌呤氧化酶抑制剂ULORIC通过降低血清尿酸来达到治疗效果。预计ULORIC在治疗浓度下不会抑制参与嘌呤和嘧啶合成和代谢的其他酶。
适应症和用法
ULORIC是一种黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，适用于对痛风患者的高尿酸血症的慢性处理，这些患者对最大滴定剂量的别嘌呤醇反应不足，对别嘌呤醇不耐受，或者不建议使用别嘌呤醇治疗。
为了安全有效地使用别嘌呤醇，请参阅别嘌呤醇处方信息。
使用限制：
ULORIC不建议用于治疗无症状的高尿酸血症。
剂量和给药
推荐的ULORIC剂量为每天一次40毫克或80毫克。推荐的起始剂量为每天一次40毫克。对于2周后未达到低于6mg/dL的血清尿酸（sUA）的患者，推荐剂量为每天一次80mg。
可以在不考虑食物或抗酸剂的情况下给药。
严重肾功能不全患者每日一次限制ULORIC剂量为40mg。
剂量形式和强度
片剂：40mg，80mg
禁忌症
ULORIC禁用于用硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者。
警告和注意事项
心血管死亡：在CV结果研究中，与别嘌呤醇相比，使用ULORIC治疗的患者的CV死亡率更高;在同一研究中，ULORIC在主要不良心血管事件（MACE）的主要终点方面不逊于别嘌呤醇。在决定在ULORIC上开处方或继续患者时，请考虑ULORIC的风险和益处。
痛风突发：在开始使用抗高尿酸血症药物（包括ULORIC）时经常观察到痛风突发增加。如果在治疗期间发生痛风突发，则不需要停止使用ULORIC。预防性治疗（即，开始治疗后的非甾体抗炎药[NSAID]或秋水仙碱）可能有益长达六个月。
肝脏影响：上市后报告肝功能衰竭，有时是致命的。不能排除因果关系。如果检测到肝损伤，立即中断ULORIC并评估患者可能的原因，然后在可能的情况下治疗原因，解决或稳定。如果确认肝损伤并且没有发现其他病因，请勿重新启动ULORIC。
严重皮肤反应：有关严重皮肤和过敏反应的上市后报告，包括史蒂文斯-约翰逊综合症，嗜酸粒细胞增多症和全身症状（DRESS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）的药物反应已报告服用ULORIC的患者。如果怀疑有严重的皮肤反应，请停止使用ULORIC。
不良反应
在用ULORIC治疗的患者中至少1％发生不良反应，并且比安慰剂至少高0.5％，是肝功能异常，恶心，关节痛和皮疹。
要报告疑似不良反应，请致电1-877-TAKEDA-7（1-877-825-3327）或FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系Takeda Pharmaceuticals。
药物相互作用
同时给予ULORIC与XO底物药物，硫唑嘌呤或巯嘌呤会增加这些药物的血浆浓度，导致严重的毒性。
用于特定人群
没有对严重肝功能损害患者进行过研究。应谨慎对待这些患者。
没有对继发性高尿酸血症患者进行研究（包括接受Lesch-Nyhan综合征或恶性疾病或器官移植受者治疗的患者）;因此，不建议将ULORIC用于这些患者。
包装提供/存储和处理
ULORIC 40毫克片剂为浅绿色至绿色，圆形，一侧有“TAP”，另一侧有“40”，提供如下：
NDC                 尺寸
64764-918-11   医院单位剂量包100片
64764-918-30     瓶：30片
64764-918-90     瓶：90片
64764-918-18     瓶：500片
ULORIC 80毫克片剂为浅绿色至绿色，泪滴状，一侧有“TAP”，另一侧有“80”，提供如下：
NDC                 尺寸
64764-677-11   医院单位剂量包100片
64764-677-30     瓶：30片
64764-677-13     瓶：100片
64764-677-19     瓶：1000片
避光。 储存在25°C（77°F）; 允许偏移15°至30°C（59°至86°F）[见USP受控室温]。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=54de10ef-fe5f-4930-b91d-6bbb04c664bd