部份中文托伐普坦处方资料（仅供参考）
英文名：tolvaptan
商品名：Samsca
中文名：托伐普坦薄膜衣片
生产商:大冢制药公司
药品简介
托伐普坦由日本大冢制药公司开发，2009年分别在美国和欧洲上市，商品名：SAMSCA，本品是由Otsuka公司开发非肽类选择性抗利尿激素V2受体拮抗剂，2009年5月FDA批准托伐普坦片（tolvaptan，Samsca）治疗低钠血症，是唯一获准治疗该症的口服型选择性加压素拮抗剂。主要用于来治疗由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足综合征导致的低钠血症。
作用机理
托伐普坦是一种选择性的加压素V2受体拮抗剂，可特异性阻断精氨酸加压素（AVP）与肾单位远侧V2受体的结合。托伐普坦对人V2受体的亲和力是天然AVP的1.8倍。
在健康的成人受试者中，口服给药7.5至120mg的托伐普坦可在给药后2小时内增加尿液排泄率。在单次口服剂量为7.5至60毫克后，24小时尿量依赖于每日3至9升不等的剂量而增加。对于所有剂量，尿排泄率在24小时后恢复到基线水平。对于单剂60 mg至480 mg，在0至12小时内平均排泄约7升，而与剂量无关。托伐普坦的明显高剂量产生更持续的反应，而不会影响排泄的幅度，因为托伐普坦的活性浓度持续时间较长。
适应症
托伐普坦适用于成人，用于治疗因抗利尿激素分泌不足（SIADH）综合征而引起的低钠血症。
用法与用量
托伐普坦必须以每天15mg的剂量开始。可以耐受每天增加一次剂量，最大剂量为60mg，以达到所需的血清钠水平。
对于有过快校正钠的风险的患者，例如患有肿瘤情况，基线血钠非常低，服用利尿剂或补充钠的患者，应考虑服用7.5mg的剂量。
滴定期间，必须监测患者的血钠和血容量状态。如果血清钠水平没有得到充分改善，则必须考虑使用其他治疗方法来代替托伐普坦或除托伐普坦外。托伐普坦与其他选项的组合使用可能会增加过快校正血清钠的风险。对于血清钠适当增加的患者，必须定期监测基础疾病和血清钠水平，以评估对托伐普坦治疗的进一步需求。在低钠血症的情况下，治疗时间取决于潜在的疾病及其治疗方法。托伐普坦的治疗有望持续到基本疾病得到充分治疗或低钠血症不再成为临床问题为止。
萨姆斯卡（Samsca）不可与葡萄柚汁一起食用。
特殊人群
肾功能不全
尿毒症患者禁忌使用托伐普坦。
尚未对患有严重肾功能衰竭的患者研究托伐普坦。该人群的疗效和安全性尚不明确。
根据现有数据，轻度至中度肾功能不全的患者无需调整剂量。
肝功能不全
没有严重肝功能不全（Child-Pugh C级）患者的信息。在这些患者中，必须谨慎管理剂量，必须监测电解质和容量状态。轻度或中度肝功能不全（Child-Pugh A级和B级）的患者无需调整剂量。
老年
老年患者无需调整剂量。
小儿人口
尚未确定托伐普坦在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。不建议在儿童年龄组使用Samsca。
给药方法
口服使用。
最好在早上服用，不考虑进餐。吞服片剂时请勿咀嚼一杯水。
保质期
7.5毫克片剂
5年
15毫克片剂和Samsca 30毫克片剂
4年
特殊的储存注意事项
存放在原始包装中，以避光和防潮。
容器的性质和内容
萨姆斯卡7.5毫克片剂
PP/铝水泡10片
PP/铝水泡中30片
10×1片PVC/Alu穿孔单位剂量水泡
30×1片PVC/Alu穿孔单位剂量水泡
Samsca 15毫克和Samsca 30毫克片剂
10×1片PVC/Alu穿孔单位剂量水泡
30×1片PVC/Alu穿孔单位剂量水泡
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6635/smpc
---------------------------------------
Samsca Tabletten 15mg 10Stück
Was ist Samsca und wann wird es angewendet?
Samsca, das den Wirkstoff Tolvaptan enthält, gehört zur Arzneimittelklasse der sogenannten Vasopressin-Antagonisten. Vasopressin ist ein Hormon, das durch Reduzierung der Urinausscheidung dazu beiträgt, einen Verlust von Wasser aus dem Körper zu verhindern. Antagonist bedeutet, dass es die Wirkung von Vasopressin auf die Wasserrückhaltung verhindert. Dies führt zu einer Verringerung der Wassermenge im Körper durch Erhöhung der Urinproduktion und somit zu einer Erhöhung des Natriumspiegels bzw. der Natriumkonzentration im Blut.
Samsca wird zur Behandlung von niedrigen Serumnatriumspiegeln bei Erwachsenen angewendet. Dieses Arzneimittel wurde Ihnen verschrieben, weil Sie aufgrund einer Krankheit, die als «Syndrom der inadäquaten Sekretion des antidiuretischen Hormons» (SIADH) bezeichnet wird und bei der die Nieren zu viel Wasser zurückhalten, an einem erniedrigten Natriumspiegel im Blut leiden. Diese Krankheit führt zu einer inadäquaten Produktion des Hormons Vasopressin, was dazu geführt hat, dass die Natriumspiegel in Ihrem Blut zu niedrig sind (Hyponatriämie). Das kann zu Konzentrations- und Gedächtnis- oder Gleichgewichtsstörungen führen.
Auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin.
Wann darf Samsca nicht eingenommen werden?
Samsca darf nicht eingenommen werden,
owenn Sie überempfindlich sind gegen Tolvaptan, einen der Hilfsstoffe von Samsca (siehe „Was ist in Samsca enthalten?“) oder gegen Benzazepin oder Benzazepin-Derivate (z.B. Benazepril, Conivaptan, Fenoldopam-Mesylat oder Mirtazapin).
owenn Ihre Nieren nicht richtig arbeiten (keine Urinproduktion).
owenn Ihr Körper einen sehr niedrigen Flüssigkeitsgehalt aufweist (z.B. infolge eines schweren Wasserentzugs oder einer schweren Blutung).
owenn der Natriumgehalt in Ihrem Blut erhöht ist (Hypernatriämie),
owenn Sie das Durstgefühl nicht wahrnehmen oder darauf nicht reagieren können.
owenn Sie schwanger sind.
owenn Sie stillen.
Wann ist bei der Einnahme von Samsca Vorsicht geboten?
Samsca kann die Leberfunktion beeinträchtigen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin bevor Sie Samsca einnehmen, wenn Sie an einer Lebererkrankung leiden.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin kann Untersuchungen zur Überprüfung Ihrer Leberwerte vor und während der Behandlung mit Samsca durchführen.
Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie Anzeichen möglicher Leberprobleme bemerken, wie z. B.:
oÜbelkeit
oErbrechen
oFieber
oMüdigkeit
oAppetitverlust
oMagenschmerzen
oDunkelfärbung des Urins
oGelbsucht (Gelbfärbung von Haut oder Augen)
oHautausschlag und Juckreiz
Es wurde im Zusammenhang mit einer bestehenden Lebererkrankung (mit Zystennieren) und Therapie mit Tolvaptan bei autosomal-dominanter polyzystischer Nierenerkrankung (ADPKD) über akutes Leberversagen berichtet, welches eine Lebertransplantation erforderte.
Samsca darf nur dann angewendet werden, wenn Ihnen ausreichend Wasser zur Verfügung steht.
Samsca verursacht einen Wasserverlust, weil es die Urinproduktion steigert. Dieser Wasserverlust kann Nebenwirkungen wie z.B. Mundtrockenheit und Durst oder sogar schwerere Nebenwirkungen wie Nierenprobleme auslösen (siehe „Welche Nebenwirkungen kann Samsca haben?“). Zur Vermeidung von übermässigem Durst oder Austrocknung ist es wichtig, dass Sie Zugang zu Wasser haben und ausreichend trinken können, wenn Sie Durst bemerken.
Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Sie eine Erkrankung haben, die eine angemessene Flüssigkeitszufuhr verhindert oder mit einem erhöhten Risiko eines Flüssigkeitsverlusts verbunden ist, wie z.B. bei Erbrechen oder Durchfall. Informieren Sie daher unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie die folgenden möglichen Anzeichen einer Austrocknung bemerken:
-Schwindel
-Ohnmacht
-Herzklopfen
-Verwirrtheit
-Allgemeine Schwäche
-Unsicherer Gang
-Krämpfe
-Verstärkte Reflexe
Bei der Einnahme von Samsca ist ausserdem Vorsicht geboten, wenn Sie Probleme beim Wasserlassen haben (z.B. bei Prostataerkrankungen).
Vor und während der Behandlung mit Samsca wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin regelmässig Blutuntersuchungen durchführen, um den Natrium- bzw. Salzgehalt im Blut und Ihren Flüssigkeitsstatus zu überprüfen.
Samsca kann starke allergische Reaktionen auslösen, die nach der ersten Gabe auftreten können (siehe auch „Welche Nebenwirkungen kann Samsca haben?“). Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie Schwellungen im Gesicht, an den Lippen oder der Zunge, Juckreiz, generalisierten Ausschlag oder Giemen (keuchende Atmung) oder Kurzatmigkeit haben, und brechen Sie die Einnahme von Samsca ab.
Bei Diabetikern mit erhöhter Blutzuckerkonzentration kann eine Erkrankung auftreten, bei welcher der Natriumgehalt im Blut tief ist. Eine solche Erkrankung ist vor und während der Behandlung mit Samsca auszuschliessen. Samsca kann eine Überzuckerung (Hyperglykämie) verursachen. Deshalb ist bei Diabetikern eine vorsichtige Behandlung erforderlich.
Samsca kann zu erhöhten Harnsäurewerten im Blut führen. Die Harnsäurekonzentrationen sollten vor Beginn der Behandlung und abhängig von den auftretenden Symptomen (Gicht) bei Bedarf auch während der Behandlung untersucht werden.
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin über alle Arzneimittel, die Sie einnehmen, insbesondere wenn es sich um eins der folgenden Arzneimittel handelt:
oArzneimittel gegen Pilzinfektionen wie z.B. Ketoconazol, Antibiotika wie z.B. Clarithromycin, Arzneimittel gegen virale Erkrankungen wie Ritonavir, Diltiazem gegen Bluthochdruck und Brustschmerzen, Verapamil zur Behandlung von Herzkrankheiten, Imatinib (zur Behandlung von Leukämie) oder Crizotinib (zur Behandlung von Lungenkrebs). Diese können die Wirkungen von Samsca verstärken.
oArzneimittel, die zu einer Erhöhung der Natriumspiegel im Blut führen oder grosse Salzmengen enthalten, wie z.B. wasserlösliche Brausetabletten und einige Mittel gegen Verdauungsstörungen. Diese können zu einem Anstieg des Natriumgehalts im Blut führen.
oDigoxin (zur Behandlung von unregelmässigem Herzschlag und Herzschwäche), Dabigatran (zur Blutverdünnung), Statine wie Rosuvastatin oder Pitavastatin (zur Senkung des Cholesterinspiegels im Blut), Methotrexat (zur Behandlung von Krebs und Arthritis), Ciprofloxacin (ein Antibiotikum), Sulfasalazin (zur Behandlung von entzündlichen Darmerkrankungen oder rheumatoider Arthritis) oder Metformin (zur Behandlung von Diabetes). Samsca kann die Wirkung dieser Arzneimittel verstärken.
oPhenytoin oder Carbamazepin (zur Behandlung von Epilepsie), Rifampicin (zur Behandlung von Tuberkulose) oder Johanniskraut (pflanzliches Arzneimittel zur Linderung von leichten depressiven Verstimmungen und Angstzuständen). Die Anwendung dieser Arzneimittel zusammen mit Samsca ist zu vermeiden, da sie die Wirkungen von Samsca verringern können.
oDiuretika (zur Steigerung der Urinproduktion). Diese Arzneimittel können bei gemeinsamer Einnahme mit Samsca das Risiko von Nebenwirkungen infolge von Wasserverlusten erhöhen.
oDiuretika oder andere Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck. Diese Arzneimittel können bei gemeinsamer Einnahme mit Samsca das Risiko eines Blutdruckabfalls nach dem Aufstehen aus einer sitzenden oder liegenden Position erhöhen.
oSogenannte Vasopressin-Analoga wie Desmopressin (zur Erhöhung von Blutgerinnungsfaktoren oder Kontrolle der Urinausscheidung oder bei Bettnässen). Samsca kann die Wirkung von Desmopressin abschwächen.
In manchen Fällen kann es dennoch sein, dass Sie die oben erwähnten Arzneimittel und Samsca zusammen einnehmen dürfen. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin kann entscheiden, was für Sie geeignet ist.
Trinken Sie während der Behandlung mit Samsca keinen Grapefruitsaft.
Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen:
Nach der Einnahme von Samsca können Schwindel, Schwächegefühl oder Ermüdung auftreten. Falls Sie hiervon betroffen sind, dürfen Sie kein Fahrzeug führen und keine Werkzeuge oder Maschinen bedienen.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie
-an anderen Krankheiten leiden
-Allergien haben oder
-andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen!
Darf Samsca während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Sie dürfen Samsca nicht einnehmen, wenn Sie schwanger sind oder stillen. Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Anwendung dieses Arzneimittels eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden. Wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin um Rat.
Wie verwenden Sie Samsca?
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
oDie Behandlung mit Samsca wird im Krankenhaus eingeleitet und wieder aufgenommen.
oZur Behandlung Ihres niedrigen Natriumspiegels (Hyponatriämie) wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin mit einer Dosis von 15 mg Tolvaptan einmal täglich beginnen und die Dosis dann möglicherweise bis zu einer Höchstdosis von 60 mg Tolvaptan einmal täglich erhöhen, um den gewünschten Serumnatriumwert zu erreichen. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird regelmässig Ihre Blutwerte untersuchen, um die Wirkungen von Samsca zu überwachen.
oNehmen Sie die Tabletten einmal täglich, vorzugsweise morgens, mit einer Mahlzeit oder unabhängig davon ein.
Die Anwendung und Sicherheit von Samsca bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.
Art der Anwendung
Nehmen Sie die Tabletten unzerkaut einmal täglich mit einem Glas Wasser vorzugsweise morgens ein. Sie können die Einnahme der Tablette unabhängig von den Mahlzeiten vornehmen.
Wenn Sie mehr Tabletten eingenommen haben, als Ihnen verschrieben wurden, trinken Sie viel Wasser und setzen Sie sich sofort mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin oder dem nächstgelegenen Krankenhaus in Verbindung. Nehmen Sie die Arzneimittelpackung mit, damit klar ist, was Sie eingenommen haben.
Wenn Sie die Einnahme Ihres Arzneimittels vergessen haben, holen Sie die Einnahme am selben Tag nach, sobald Sie sich daran erinnern. Wenn Sie Ihre Tabletten an einem Tag nicht einnehmen, nehmen Sie am nächsten Tag Ihre normale Dosis ein. Nehmen Sie NICHT die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von Samsca abbrechen, kann Ihr Natriumspiegel wieder absinken. Deshalb dürfen Sie die Einnahme von Samsca nur abbrechen, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die sofort ärztlich behandelt werden müssen (siehe „Welche Nebenwirkungen kann Samsca haben?“) und/oder wenn Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin es Ihnen gesagt hat.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Samsca haben?
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Sehr häufig: kann mindestens 1 von 10 Behandelten betreffen
Häufig: kann 1 bis 10 von 100 Behandelten betreffen
Gelegentlich: kann 1 bis 10 von 1000 Behandelten betreffen
Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar
Wenn Sie eine der folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen bemerken, kann es sein, dass Sie einer dringenden ärztlichen Behandlung bedürfen. Brechen Sie die Einnahme von Samsca ab und setzen Sie sich sofort mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin in Verbindung oder gehen Sie in das nächstgelegene Krankenhaus, wenn Sie:
oSchwellungen im Gesicht, an den Lippen oder der Zunge, Juckreiz, generalisierten Ausschlag oder Giemen (keuchende Atmung) oder Kurzatmigkeit (Symptome einer allergischen Reaktion, die als anaphylaktischer Schock bezeichnet wird) haben.
oSchwierigkeiten beim Wasserlassen haben.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden berichtet:
Sehr häufig: Durst; Übelkeit, rascher Anstieg des Natriumspiegels auf den normalen Wert, der manchmal mit Anzeichen für eine Beeinträchtigung des Nervensystems einhergeht.
Häufig: Übermässiger Wasserkonsum, Wasserverlust, hohe Natrium-, Kalium-, Kreatinin-, Harnsäure- und Blutzuckerwerte, Abnahme des Blutzuckerspiegels, verminderter Appetit, Ohnmacht, Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, niedriger Blutdruck beim Aufstehen, Verstopfung, Durchfall, Mundtrockenheit, kleinflächige Hautblutungen, Juckreiz, verstärkter Harndrang oder häufigeres Wasserlassen, Müdigkeit, allgemeine Schwäche, Fieber, allgemeines Unwohlsein, Blut im Urin, erhöhte Leberenzymwerte im Blut, erhöhte Kreatininwerte im Blut.
Gelegentlich: Geschmacksveränderung, Nierenfunktionsstörung.
Nicht bekannt: Allergische Reaktionen (siehe oben), Leberprobleme, Anstieg der Leberenzymwerte, Akutes Leberversagen (ALV).
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Nicht über 30 °C und in der Originalverpackung, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen, lagern. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Samsca enthalten?
Wirkstoff: Tabletten zu 15 mg oder 30 mg Tolvaptan.
Hilfsstoffe: Maisstärke, Hydroxypropylcellulose, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Color: Indigocarmin (E 132).
Zulassungsnummer
66962 (Swissmedic)
Wo erhalten Sie Samsca? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken gegen ärztliche Verschreibung.
Tabletten zu 15 mg: Eine Packung enthält 1 Blisterpackung mit 10 dreieckigen Tabletten.
Tabletten zu 30 mg: Eine Packung enthält 1 Blisterpackung mit 10 runden Tabletten.
Zulassungsinhaberin
Otsuka Pharmaceutical(Switzerland)GmbH