部份中文托伐普坦处方资料（仅供参考）
商品名：Samsca tablets
英文名：Tolvaptan
中文名：托伐普坦薄膜片
生产商：大冢制药
药品简介
托伐普坦是由Otsuka公司开发非肽类选择性抗利尿激素V2受体拮抗剂，于2009年5月获批的托伐普坦片（tolvaptan，Samsca）治疗低钠血症，是唯一获准治疗该症的口服型选择性加压素拮抗剂。主要用于来治疗由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足综合征导致的低钠血症。
作用机制
托伐普坦是一种选择性加压素V2受体拮抗剂，可特异性阻断精氨酸加压素(AVP)在肾单位远端V2受体上的结合。托伐普坦对人 V2 受体的亲和力是天然AVP的1.8倍。
在健康成人受试者中，口服托伐普7.5至120mg剂量后2小时内尿排泄率增加。单次口服7.5至60mg剂量后，24小时尿量随剂量依赖性增加，每日尿量不等. 从3到9升。对于所有剂量，24小时后尿排泄率恢复到基线水平。对于60毫克到480毫克的单次剂量，在0到12小时内平均排泄约7升，与剂量无关。显着较高剂量的托伐普坦产生更持久的反应，而不会影响排泄量，因为托伐普坦的活性浓度存在较长时间。
适应症
Samsca在成人中适用于治疗继发于抗利尿激素分泌不当综合征(SIADH)的低钠血症。
用法与用量
由于需要密切监测血清钠和容量状态的剂量滴定阶段，必须在医院开始使用Samsca治疗。
剂量
托伐普坦的起始剂量为15mg，每天一次。剂量可增加至最大60mg，每天一次，以达到所需的血清钠水平。
对于存在钠纠正过快风险的患者，例如患有肿瘤疾病、基线血清钠非常低、服用利尿剂或服用钠补充剂的患者，应考虑 7.5mg的剂量。
在滴定期间，必须监测患者的血清钠和血容量状态。如果血清钠水平改善不足，则必须考虑其他治疗方案，替代或补充托伐普坦。使用托伐普坦对于血清钠适当升高的患者，必须定期监测基础疾病和血清钠水平以进一步评估。在低钠血症的情况下，治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗。预计托伐普坦治疗持续到基础疾病得到充分治疗或直到低钠血症不再是临床问题。
Samsca不得与葡萄柚汁一起服用。
特殊人群
肾功能不全
托伐普坦禁用于无尿患者。
托伐普坦尚未在严重肾功能衰竭患者中进行过研究，该人群的疗效和安全性尚不明确。
根据现有数据，轻度至中度肾功能不全者无需调整剂量。
肝功能损害
没有关于严重肝功能不全患者（Child-Pugh C级）的信息。在这些患者中，必须谨慎管理剂量，并且必须监测电解质和容量状态。轻度患者无需调整剂量或中度肝功能损害（Child-Pugh A级和B级）。
老年
老年患者无需调整剂量。
儿科人群
托伐普坦在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定，不建议在儿童年龄组中使用Samsca。
给药方法
口服使用。
最好在早上服用，不考虑进餐。片剂必须在不咀嚼的情况下用一杯水吞服。
禁忌症
• 对活性物质或对列出的任何潜在物质或对苯并氮杂或苯并氮杂衍生物过敏
• 无尿
• 血容量不足
• 低血容量性低钠血症
• 高钠血症
• 无法感知口渴的患者
• 怀孕
• 母乳喂养
保质期
4年
存放的特殊注意事项
存放在原包装中，以防止光线和潮湿。
容器的性质和内容
10 ×1片 PVC/Alu穿孔单位剂量水泡
30 ×1片 PVC/Alu穿孔单位剂量水泡
请参阅随附的Samsca完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6635/smpc