部份中文托伐普坦处方资料（仅供参考）
英文名：tolvaptan
商品名：Samsca
中文名：托伐普坦薄膜衣片
生产商:大冢制药公司
药品简介
托伐普坦由日本大冢制药公司开发，2009年分别在美国和欧洲上市，商品名：SAMSCA，托伐普坦是由Otsuka公司开发非肽类选择性抗利尿激素V2受体拮抗剂，2009年5月FDA批准托伐普坦片（tolvaptan，Samsca）治疗低钠血症，是唯一获准治疗该症的口服型选择性加压素拮抗剂。
作用机理
托伐普坦是一种选择性的加压素V2受体拮抗剂，可特异性阻断精氨酸加压素（AVP）在肾单位远侧V2受体处的结合。托伐普坦对人V2受体的亲和力是天然AVP的1.8倍。
在健康的成年人受试者中，口服7.5至120 mg的托伐普坦剂量可在给药后2小时内增加尿液排泄率。在单次口服剂量为7.5至60毫克后，24小时尿量依赖于每日3至9升不等的剂量而增加。对于所有剂量，尿排泄率在24小时后恢复到基线水平。对于单剂60 mg至480 mg，在0至12个小时内平均排泄约7升，而与剂量无关。托伐普坦的明显高剂量可产生更持久的反应，而不会影响排泄的幅度，因为托伐普坦的有效浓度持续时间较长。
适应症
托伐普坦适用于成人，用于治疗因抗利尿激素分泌不足（SIADH）综合征而引起的低钠血症。
用法与用量
托伐普坦必须以每天一次15毫克的剂量开始使用。可以耐受每天增加一次剂量，最大剂量为60mg，以达到所需的血清钠水平。
对于有过快校正钠的风险的患者，例如患有肿瘤情况，基线血钠非常低，使用利尿剂或补充钠的患者，应考虑服用7.5mg的剂量。
在滴定过程中，必须监测患者的血钠和血容量状态。如果血清钠水平没有得到充分改善，则必须考虑使用其他治疗方法来代替托伐普坦或除托伐普坦外。托伐普坦与其他选项的组合使用可能会增加血清钠过快校正的风险。对于血清钠适当增加的患者，必须定期监测基础疾病和血清钠水平，以评估对托伐普坦治疗的进一步需求。在低钠血症的情况下，治疗时间取决于潜在的疾病及其治疗方法。托伐普坦的治疗有望持续到基本疾病得到充分治疗或低钠血症不再成为临床问题为止。
萨姆斯卡（Samsca）不可与葡萄柚汁一起食用。
特殊人群
肾功能不全
尿毒症患者禁忌使用托伐普坦。
尚未对患有严重肾功能衰竭的患者研究托伐普坦。该人群的疗效和安全性尚不明确。
根据可获得的数据，轻度至中度肾功能不全的患者无需调整剂量。
肝功能不全
没有严重肝功能不全（Child-Pugh C级）患者的信息。在这些患者中，必须谨慎管理剂量，必须监测电解质和容量状态。轻度或中度肝功能不全（Child-Pugh A级和B级）的患者无需调整剂量。
老年
老年患者无需调整剂量。
小儿
尚未确定托伐普坦在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。不建议在儿童年龄组使用Samsca。
给药方法
口服使用。
最好在早上服用，不考虑进餐。不得吞服片剂，不要咀嚼一杯水。
禁忌症
•对活性物质或所列的任何赋形剂或苯并ze庚因或苯并ze庚因衍生物过敏.
•无尿
• 血容量不足
•低血容量性低钠血症
•高钠血症
•无法感知口渴的患者
•怀孕
•母乳喂养
保质期
Samsca7.5毫克片剂
5年
Samsca 15毫克片剂和Samsca 30毫克片剂
4年
特殊的储存注意事项
存放在原始包装中，以避光和防潮。
容器的性质和内容
萨姆斯卡7.5毫克片剂
PP/铝水泡10片
PP/铝水泡中30片
10×1片PVC/Alu穿孔单位剂量水泡
30×1片PVC/Alu穿孔单位剂量水泡
Samsca 15毫克和Samsca 30毫克片剂
10×1片PVC/Alu穿孔单位剂量水泡
30×1片PVC/Alu穿孔单位剂量水泡
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6635/smpc
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Samsca 7.5 mg Tabletten
Otsuka Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Tolvaptan                   7,5mg
Cellulose, mikrokristallin  Hilfstoff
Hyprolose                   Hilfstoff
Indigocarmin, Aluminiumsalz Hilfstoff
Lactose 1-Wasser            Hilfstoff
= Lactose 51mg              Hilfstoff
Magnesium stearat           Hilfstoff
Maisstärke                  Hilfstoff
Produktinformation zu Samsca 7.5mg Tabletten ***
Indikation
Das Arzneimittel das den Wirkstoff Tolvaptan enthält, gehört zur Arzneimittelklasse der sogenannten Vasopressin-Antagonisten.Vasopressin ist ein Hormon, das durch Reduzierung der Urinausscheidung zur Verhinderung des Verlusts von Wasser aus dem Körper beiträgt. Antagonist bedeutet, dass es verhindert, dass Vasopressin seine Wirkung auf die Wasserzurückhaltung ausübt. Dies führt zu einer Verringerung der Wassermenge im Körper durch Erhöhung der Urinproduktion und somit zu einer Erhöhung des Natriumspiegels bzw. der Natriumkonzentration im Blut.
Das Präparat wird zu Behandlung von niedrigen Natriumkonzentrationen bei Erwachsenen angewendet. Dieses Arzneimittel wurde Ihnen verschrieben, weil Sie aufgrund einer Krankheit, die als „Syndrom der inadäquaten Sekretion des antidiuretischen Hormons" (SIADH) bezeichnet wird und bei der die Nieren zu viel Wasser zurückhalten, an einem erniedrigten Natriumspiegel im Blut leiden. Diese Krankheit führt zu einer inadäquaten Produktion des Hormons Vasopressin, was dazu geführt hat, dass die Natriumkonzentrationen in Ihrem Blut zu niedrig sind (Hyponatriämie). Das kann zu Konzentrations- und Gedächtnisstörungen oder Gleichgewichtsstörungen führen.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Tolvaptan oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind, oder wenn Sie allergisch gegen Benzazepin oder Benzazepin-Derivate (z. B. Benazepril, Conivaptan, Fenoldopam-Mesylat oder Mirtazapin) sind.
wenn Ihre Nieren nicht richtig arbeiten (keine Urinproduktion).
wenn Sie an einer Erkrankung leiden, die den Salzgehalt in Ihrem Blut erhöht („Hypernatriämie").
wenn Sie an einer Erkrankung leiden, die mit einem sehr geringen Blutvolumen verbunden ist.
wenn Sie nicht bemerken, dass Sie Durst haben.
wenn Sie schwanger sind.
wenn Sie stillen.
Dosierung von Samsca 7.5 mg Tabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die Behandlung wird im Krankenhaus eingeleitet.
Zur Behandlung Ihres niedrigen Natriumspiegels (Hyponatriämie) wird Ihr Arzt mit einer Dosis von 15 mg beginnen und die Dosis dann bis zu einer Höchstdosis von 60 mg erhöhen um den gewünschten Serumnatriumwert zu erreichen. Ihr Arzt wird regelmäßig Ihre Blutwerte untersuchen, um sicherzustellen, dass Tolvaptan wie beabsichtigt wirkt. Um die gewünschten Serumnatriumwerte zu erreichen, kann Ihnen Ihr Arzt, in einigen Fällen, auch eine niedrigere Dosierung von 7,5 mg verschreiben.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie mehr Tabletten eingenommen haben, als Ihnen verschrieben wurde, trinken Sie viel Wasser und setzen Sie sich sofort mit Ihrem Arzt oder dem nächstgelegenen Krankenhaus in Verbindung. Nehmen Sie Ihre Arzneimittelpackung mit, damit klar ist, was Sie eingenommen haben.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme Ihres Arzneimittels vergessen haben, müssen Sie am selben Tag die Dosis einnehmen, sobald Sie sich daran erinnern. Wenn Sie Ihre Tablette an einem Tag nicht einnehmen, nehmen Sie am nächsten Tag Ihre normale Dosis ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Wenn Sie die Einnahme abbrechen, kann Ihr Natriumspiegel wieder absinken. Deshalb dürfen Sie die Einnahme nur abbrechen, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die sofort ärztlich behandelt werden müssen oder wenn Ihr Arzt es Ihnen gesagt hat.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Präparat einnehmen,
wenn Sie nicht genügend Wasser trinken können oder Ihre Flüssigkeitszufuhr eingeschränkt ist.
wenn Sie Schwierigkeiten beim Wasserlassen oder eine vergrößerte Prostata haben.
wenn Sie an einer Lebererkrankung leiden.
wenn Sie in der Vergangenheit allergisch auf Benzazepin, Tolvaptan oder andere Benzazepin-Derivate (z. B. Benazepril, Conivaptan, Fenoldopam-Mesylat oder Mirtazapin) oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels reagiert haben.
wenn Sie an einer Nierenerkrankung leiden, die autosomal dominante polyzystische Nierenerkrankung (ADPKD) genannt wird.
wenn Sie Diabetes haben.
Ausreichende Wasserzufuhr
Tolvaptan verursacht Wasserverlust, weil es die Urinproduktion erhöht. Dieser Wasserverlust kann Nebenwirkungen wie z.B. Mundtrockenheit und Durst oder sogar schwerere Nebenwirkungen wie Nierenprobleme auslösen. Deshalb ist es wichtig, dass Sie Zugang zu Wasser haben und dass Sie ausreichende Mengen trinken können, wenn Sie Durst haben.
Kinder und Jugendliche
das Präparat ist nicht für Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren) geeignet.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es ist nicht wahrscheinlich, dass Ihre Verkehrstüchtigkeit und Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Es können jedoch gelegentlich Schwindel oder Schwäche oder kurzzeitige Ohnmacht auftreten.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen, wenn Sie schwanger sind oder stillen.
Während der Anwendung dieses Arzneimittels müssen Sie eine zuverlässige Methode zur Empfängnisverhütung anwenden.
Einnahme Art und Weise
Schlucken Sie die Tablette unzerkaut mit einem Glas Wasser.
Nehmen Sie die Tabletten einmal täglich, vorzugsweise morgens, mit einer Mahlzeit oder unabhängig davon ein.
Wechselwirkungen bei Samsca 7.5 mg Tabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden. Dazu gehören auch nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel.
Die folgenden Arzneimittel können die Wirkung dieses Arzneimittels verstärken:
Ketoconazol (gegen Pilzinfektionen),
Makrolid-Antibiotika,
Diltiazem (Behandlung von Bluthochdruck und Brustschmerzen),
andere Mittel, die zu einer Erhöhung der Salzkonzentration in Ihrem Blut führen oder große Salzmengen enthalten.
Die folgenden Arzneimittel können die Wirkung dieses Arzneimittels abschwächen:
Barbiturate (zur Behandlung von Epilepsie/Krampfanfällen und einigen Schlafstörungen),
Rifampicin (gegen Tuberkulose).
Dieses Arzneimittel kann die Wirkung der folgenden Arzneimittel verstärken:
Digoxin (zur Behandlung von unregelmäßigem Herzschlag und Herzinsuffizienz).
Dieses Arzneimittel kann die Wirkung der folgenden Arzneimittel abschwächen:
Desmopressin (zur Erhöhung von Blutgerinnungsfaktoren).
Es kann dennoch sein, dass Sie diese Arzneimittel und Tolvaptan zusammen einnehmen dürfen. Ihr Arzt kann entscheiden, was für Sie geeignet ist.
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Trinken Sie während der Behandlung keinen Grapefruitsaft.
Erfahrungsberichte zu Samsca 7.5mg Tabletten, 10ST