新药SAMSCA（tolvaptan 托伐普坦）获FDA批准为第一个也是唯一一个口服加压素拮抗剂，用于治疗临床显着的高血容量和正常血容量低钠血症患者。
近日，美国食品药品监督管理局(FDA)已批准Samsca(tolvaptan，托伐普坦片）上市，作为唯一的口服选择性加压素拮抗剂，用于治疗临床上显着的高血容量和正常血容量低钠血症（血清钠低于125mEq/L，或有症状且经限制液体无法纠正的不太明显的低钠血症），包括心脏病患者衰竭、肝硬化和抗利尿激素不当综合征（SIADH）。需要紧急治疗以提高血清钠以预防或治疗严重神经功能缺损的患者不应接受SAMSCA治疗。
批准日期：2009年05月19日 公司：大冢制药
SAMSCA（托伐普坦[tolvaptan]）片剂，用于口服
美国首次批准：2009
警告：
（A）在医院开始和重新开始并监测血清钠（B）不用于常染色体显性多囊肾病（ADPKD）
请参阅完整的盒装警告的完整处方信息。
(A) 在医院启动和重新启动并监测血清钠
只有在可以密切监测血清钠的医院中，才应在患者中启动和重新启动SAMSCA。
过快纠正低钠血症（例如，>12mEq/L/24小时）会导致渗透性脱髓鞘，导致构音障碍、缄默、吞咽困难、嗜睡、情感变化、痉挛性四肢瘫痪、癫痫发作、昏迷和死亡。对于易感患者，包括严重营养不良、酗酒或晚期肝病患者，可能建议降低矫正速度。
(B) 不适用于常染色体显性多囊肾病(ADPKD)。
由于存在肝毒性风险，托伐普坦不应用于FDA批准的REMS之外的ADPKD。
最近的主要变化
警告和注意事项：04/2021
作用机制
托伐普坦是一种选择性加压素V2受体拮抗剂，对V2受体的亲和力是天然精氨酸加压素(AVP)的1.8倍。托伐普坦对V2受体的亲和力是对V1a受体的29倍。口服时，15至60mg剂量的托伐普坦可拮抗加压素的作用，并导致尿水排泄增加，从而导致游离水清除率（脱水）增加，尿渗透压降低，从而导致血清钠升高 浓度。钠和钾的尿排泄和血浆钾浓度没有显着变化。与托伐普坦相比，托伐普坦代谢物对人V2受体没有拮抗活性或拮抗活性较弱。
适应症和用法
SAMSCA是一种选择性加压素V2受体拮抗剂，适用于治疗有临床意义的高血容量性和正常血容量性低钠血症 [血清钠 <125mEq/L或更少显着的低钠血症，有症状且抵抗限制液体的纠正]，包括心力衰竭和综合征患者不适当的抗利尿激素 (SIADH)。
使用限制：
需要紧急干预以提高血清钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应接受SAMSCA治疗。
尚未确定SAMSCA对患者有症状益处。
剂量和给药
SAMSCA 应在医院启动和重新启动。
推荐的起始剂量为15mg，每天一次。剂量可在≥24小时间隔增加至30mg每天一次，根据需要增加血清钠至最大60mg每天一次。
剂型和规格
片剂：15毫克和30毫克。
禁忌症
在FDA批准的REMS之外的常染色体显性遗传多囊肾病(ADPKD)患者中使用。
无法对口渴做出适当反应的患者。
低血容量性低钠血症。
同时使用强效CYP3A抑制剂。
无尿症。
超敏反应。
警告和注意事项
肝损伤：将治疗时间限制为30天。如果怀疑有肝损伤，请停止使用SAMSCA。避免在患有潜在肝病的患者中使用。脱水和血容量不足可能需要干预。
避免与高渗盐水一起使用。
避免与中度至强效CYP3A抑制剂一起使用。
监测血钾>5mEq/L或服用已知可增加血钾的药物的患者。
排尿梗阻：必须保证排尿。
不良反应
最常见的不良反应（≥5%安慰剂）是口渴、口干、虚弱、便秘、尿频或多尿，以及高血糖。
要报告疑似不良反应，请致电1-877-726-7220 联系Otsuka或致电1-800-FDA-1088 (www.fda.gov/medwatch)联系FDA。
药物相互作用
避免同时使用：
中度CYP3A抑制剂。
强CYP3A诱导剂。
V2受体拮抗剂。
在伴随治疗期间监测血清钾：
血管紧张素受体阻滞剂
血管紧张素转换酶抑制剂
保钾利尿剂
在特定人群中使用
怀孕：可能对胎儿造成伤害。
哺乳期：不建议母乳喂养。
儿科用途：没有研究。
包装提供/储存和处理
供应方式
SAMSCA®（托伐普坦）片剂有以下规格和包装。
SAMSCA 15mg片剂为无刻痕、蓝色、三角形、浅凸面，一侧凹有“OTSUKA”和“15”。
10个水泡  NDC 59148-020-50
SAMSCA 30mg片剂为无刻痕、蓝色、圆形、浅凸面，一侧凹有“OTSUKA”和“30”。
10个水泡  NDC 59148-021-50
储存和处理
在25°C(77°F)下储存，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移 [参见USP控制的室温]。
请将本品放在儿童不能接触的地方
请参阅随附的SAMSCA完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5526617c-c7b9-4556-886d-729bbabbc566
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SAMSCA TAB 15MG 10 DS  TOLVAPTAN 持证商：OTSUKA AMERICA PHARM NDC:59148-0020-50  参考价格（美元）：5653.84
SAMSCA TAB 30MG 10 DS  TOLVAPTAN 持证商：OTSUKA AMERICA PHARM NDC:59148-0021-50  参考价格（美元）：5865.21