部份中文醋酸地非法林处方资料（仅供参考）
英文名：Difelikefalin Acetate
商品名：Korsuva injection
中文名：醋酸地非法林注射器
生产商：丸石制药
药品简介
2023年12月12日，日本厚生劳动省(MHLW)批准的新药Korsuva(difelikefalin)，以“血液透析患者瘙痒症的改善（仅限于现有治疗效果不充分的情况）”为适应症。扩大透析瘙痒症治疗的选择。
CKD-aP是一种顽固的全身性瘙痒，在接受透析的慢性肾病患者中发生频率和强度较高。在未接受透析的III-V期 慢性肾脏疾病（CKD）患者中也报告了瘙痒。汇总、纵向、多国研究估计CKD-aP在终末期肾病(ESRD)患者中的加权患病率约为40%，其中约25%的患者报告严重瘙痒。大多数透析患者（约60%至70%）报告瘙痒，30%至40%报告中度或重度瘙痒。
コルスバ静注透析用シリンジ17.5μg／コルスバ静注透析用シリンジ25.0μg／コルスバ静注透析用シリンジ35.0μg
药效分类名称
静注透析瘙痒症改善剂
批准日期：2023年9月
商標名
KORSUVA IV Injection Syringe for Dialysis
一般的名称
ジフェリケファリン酢酸塩
（Difelikefalin Acetate）（JAN）
化学名
4-Amino-1-(D-phenylalanyl-D-phenylalanyl-D-leucyl-D-lysyl)piperidine-4-carboxylic acid acetate
分子式
C36H53N7O6・xC2H4O2
性状
白色～灰白色粉末
化学構造式
使用注意事项
泡罩包装在使用前不要开封。另外，以下情况下不要使用。
泡罩包装破损时
药液从注射器泄漏时
性状及其他药液出现异状时
注射器出现破损等异常情况时
盖子脱落时
外箱开封后应遮光保存。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Difelikefalin Acetate是阿片受体选择性动作药κ通过作用于阿片受体，显示出抗瘙痒作用。
对阿片受体的作用
人类κ、μ以及δ对阿片受体中配体结合的抑制率为：μmol/L的浓度分别为95%、14%和<10%。另外，人κ、μ以及δ表达阿片受体的细胞中50%的作用浓度分别为0.16、\u003e 10000和\u003e 10000nmol/L（in vitro）。
抗瘙痒作用
在使用小鼠的组胺、substance P、Compound48/80及5’-Guanidinonaltrindole（GNTI）诱发瘙痒模型中显示出抗瘙痒作用。
抗炎作用
对小鼠给予LPS诱发的TNFα、IL-1β、IL-2、MIP-1β和IL-12（p40/p70）的释放减少。另外，减少了使用大鼠的角叉菜碱诱发的足浮肿模型中的足浮肿。
依赖性
在使用大鼠的依赖性试验中未发现报酬及强化效果，自觉效果为低水平。另外，未发现因长期给药而引起的戒断症状及身体依赖性。
适应症
改善血液透析患者的瘙痒症（仅限于现有治疗效果不充分的情况）
用法与用量
通常，成人作为醋酸地非法林，将下表所示的剂量每周3次，在透析结束时的返血时向透析回路静脉侧注入。
体重                   给药量
小于45千克             17.5微克
65公斤小于45公斤       25.0微克
65岁以下85公斤         35.0微克
超过85公斤             42.5微克
包装
静注透析用注射器
17.5微克
0.7毫升×10注射器
25.0微克
0.7毫升×10注射器
35.0微克
0.7毫升×10注射器
制造分销商
丸石制药株式会社
销售
橘生药品工业株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1290402G1026_1_02/