部份中文醋酸地非法林处方资料（仅供参考）
商品名：Kapruvia Injektionslösung
英文名：difelikefalin
中文名：醋酸地非法林注射液
生产商：Vifor Pharma
药品简介
2022年4月28日，新药Kapruvia（difelikefalin）注射液已获欧盟批准上市，用于治疗成人血液透析患者慢性肾病（CKD）相关的中度至重度瘙痒。
慢性肾脏病相关性瘙痒（CKD-aP）是接受血液透析的慢性肾脏病患者中经常发生的一种疾病，许多透析患者（60-70%）会出现瘙痒，30-40%的病例报告为中度或重度。
作用机制
Difelikefalin是一种选择性κ阿片受体激动剂，具有低中枢神经系统渗透性。difelikefalin（亲水性合成D-氨基酸肽，具有高极性表面积，在生理pH值下带电荷）的物理化学性质使其在膜上的被动扩散（渗透性）和主动运输最小化，从而限制了对中枢神经系统的渗透。慢性肾病相关瘙痒的病理生理学被认为是多因素的，包括全身炎症和内源性阿片系统失衡（例如μ阿片受体的过度表达和伴随的κ阿片受体下调）。已知阿片受体可调节瘙痒信号和炎症，κ阿片受体激活可减少瘙痒并产生免疫调节作用。二氟哌灵激活外周感觉神经元和免疫细胞上的κ阿片受体被认为是止痒和抗炎作用的机制。
适应症
Kapruvia适用于血液透析成年患者中与慢性肾病相关的中度至重度瘙痒的治疗。
用法与用量
卡普鲁维亚只能用于中心内血液透析。
Kapruvia适用于在诊断和治疗二氟噻嗪适用病症方面有经验的医疗保健专业人员。在开始使用二氟利可法林治疗之前，应排除慢性肾脏疾病以外的瘙痒原因。
剂量
在回冲期间或回冲之后，在血液透析治疗结束时，通过静脉推注透析回路的静脉线，每周给药3次地费利凯法林。
二氟噻嗪的推荐剂量为0.5微克/千克干体重（即透析后的目标体重）。小瓶所需的总剂量体积（mL）应按以下公式计算：0.01×干体重（kg），四舍五入至十分之一（0.1mL）。对于干体重等于或大于195kg的患者，建议剂量为100微克（2mL）。
注入量详见下表：
重量范围（干体重，千克）  注射体积1（毫升）
40-44                         0.4
45-54                         0.5
55-64                         0.6
65-74                         0.7
75-84                         0.8
85-94                         0.9
95-104                        1.0
105-114                       1.1
115-124                       1.2
125-134                       1.3
135-144                       1.4
145-154                       1.5
155-164                       1.6
165-174                       1.7
175-184                       1.8
185-194                       1.9
≥ 195                        2.0
如果需要超过1mL的注射量，则可能需要超过1瓶。
治疗2-3周后，预计二氟可可法林可减少瘙痒。
错过的剂量
如果错过了定期安排的血液透析治疗，则应在下一次血液透析治疗时以相同的剂量服用卡普鲁韦。
额外治疗
如果在一周内进行第四次血液透析治疗，则应在血液透析结束时按照推荐剂量服用卡普鲁韦。即使一周内血液透析治疗次数超过4次，每周也不应超过4次。第4剂Kapruvia不太可能导致二氟噻嗪的累积，这会引起安全问题，因为之前治疗中剩余的大部分二氟噻啶将通过血液透析清除由于数据不足，剂量尚未完全确定。
血液透析治疗不完全的患者
对于少于1小时的血液透析治疗，应在下一次血液透析期间停止给药二氟甲法林。
在血液透析受试者服用二费利凯法林后，在下一次血液透析前，体内最多可消除70%。在血液透析后一小时内，二费利凯法林血浆水平可降低约40-50%。
肝损害患者
轻度或中度肝损伤患者无需调整剂量。迪非利克福林尚未在重度肝损伤患者（国家癌症研究所（NCI）器官功能障碍工作组（ODWG））中进行研究，因此不建议在该患者群中使用。
老年人口（≥65岁）
老年患者的用药建议与成人患者相同。
儿科人群
尚未确定二氟可可法林在0-17岁儿童中的安全性和有效性。
没有可用数据。
给药方法
Kapruvia不应稀释，也不应与其他医药产品混合。
Difelikefalin被透析器膜去除，必须在血液不再通过透析器循环后服用。在血液透析治疗结束时，在回灌期间或回冲洗后，通过静脉推注透析回路的静脉线，每周给药3次Difelikefalin。
当在回冲后给药时，在注射Kapruvia后，应给药至少10mL 9mg/mL（0.9%）的氯化钠注射液回冲量。如果在注射期间给药，则不需要额外的9mg/mL（0.9%）氯化钠注射溶液来冲洗管路。
禁忌症
对列出的活性物质或任何赋形剂过敏。
保质期
2年
储存的特殊预防措施
本药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
Kapruvia是一次性使用的2mL玻璃瓶（I型），配有溴丁基橡胶塞、铝密封件和蓝色翻盖塑料盖。
包装尺寸为3瓶和12瓶，含1mL注射用溶液。
上市持证商
Vifor Fresenius Medical Care Rental Pharma France公司
请参阅随附的Kapruvia完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/kapruvia-
epar-product-information_en.pdf
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Kapruvia 50Mikrogramm/ml Injektionslösung
Fresenius Medical Care Nephrologica Deutschland GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Difelikefalin acetat         54,34µg
Difelikefalin                50µg
Essigsäure 33%               Hilfstoff
Natrium acetat 3-Wasser      Hilfstoff
Natrium chlorid              Hilfstoff
Wasser, für Injektionszwecke Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion           1mmol Hilfstoff
Produktinformation zu Kapruvia 50 Mikrogramm/ml Injektionslösung ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Difelikefalin. Es wird zur Behandlung von Juckreiz bei Erwachsenen mit chronischer Nierenerkrankung, die eine Dialyse zum Reinigen ihres Blutes benötigen, angewendet.
Das Präparat wirkt auf Angriffspunkte im Körper, die Kappa-Opioid-Rezeptoren genannt werden und die an der Kontrolle der Wahrnehmung von Juckreiz beteiligt sind.
Durch die Stimulierung dieser Rezeptoren auf Nerven und Immunzellen, die sich außerhalb des Gehirns befinden, lindert das Arzneimittel den Juckreiz, der durch eine chronische Nierenerkrankung verursacht wird. Der Wirkstoff Difelikefalin passiert nicht die Blut-Hirn-Schranke (die natürliche Schutzbarriere zwischen Blutgefäßen und Gehirn), wodurch das Risiko von Nebenwirkungen verringert wird.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden
wenn Sie allergisch gegen Difelikefalin oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Kapruvia 50 Mikrogramm/ml Injektionslösung
Der Arzt berechnet die richtige Difelikefalin-Dosis für Sie auf der Grundlage Ihres Körpergewichtes.
Das Arzneimittel wird 3 Mal pro Woche verabreicht. Im Falle einer vierten Dialyse ist eine Erhöhung auf 4 Mal pro Woche möglich. Es werden nicht mehr als 4 Dosen empfohlen, auch wenn mehr als 4 Hämodialysebehandlungen innerhalb einer Woche durchgeführt werden.
Wenn eine Dialysebehandlung nicht abgeschlossen wird, entscheidet Ihr Arzt, ob es besser für Sie ist, das Präparat nach der unvollständigen Dialysesitzung zu erhalten oder bis zu der nächsten Dialysebehandlung zu warten.
Wenn eine Dialysebehandlung versäumt wird, wird Ihnen die übliche Difelikefalin-Dosis bei der nächsten Dialysebehandlung verabreicht werden.
Es ist zu erwarten, dass der Juckreiz nach 1 - 2 Behandlungswochen mit dem Arzneimittel abnimmt.
Patienten mit Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Das Präparat wird für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nicht empfohlen, da seine Wirkung bei diesen Patienten nicht untersucht wurde.
Wenn Sie eine größere Menge erhalten haben, als Sie sollten
Dies erhöht das Auftreten der in Kategorie "Nebenwirkungen" aufgeführten Nebenwirkungen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie glauben, dass dies auf Sie zutrifft.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie das Arzneimittel erhalten, wenn Sie:
einen erhöhten Kaliumwert in Ihrem Blut haben
an Herzschwäche oder Herzrhythmusstörungen leiden oder gelitten haben
eine verringerte Funktion der Blut-Hirn-Schranke haben (etwa bei einem Gehirntumor oder einer Krebserkrankung des zentralen Nervensystems oder einer Erkrankung des zentralen Nervensystems wie multiple Sklerose oder Demenz), da dies das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen könnte
65 Jahre oder älter sind, da das Arzneimittel in dieser Altersgruppe öfter Schwindelgefühl verursachen kann
Arzneimittel anwenden, die das Risiko für Benommenheit oder Schwindelgefühl erhöhen können, wie:
Arzneimittel, die die Gehirnaktivität verlangsamen, wie Arzneimitteln gegen Schlafstörungen und Angstzustände
Arzneimittel zur Behandlung von Allergien, Erkältungen, Übelkeit und/oder Erbrechen, die als sedierende Antihistaminika bezeichnet werden
starke Schmerzmittel, die als Opioidanalgetika bezeichnet werden
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie eines dieser Arzneimittel einnehmen.
Kinder und Jugendliche
Dieses Arzneimittel wird für Kinder unter 18 Jahren nicht empfohlen, da es bei diesen Patienten nicht untersucht wurde.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel kann Schwindelgefühl und Benommenheit verursachen, was Ihre Reaktionsfähigkeit beeinflussen kann. Führen Sie kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Maschinen, wenn Ihre Reaktionsfähigkeit eingeschränkt ist oder wenn Sie die Auswirkung von dem Präparat auf Ihre Reaktionsfähigkeit nicht kennen.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung von dem Arzneimittel Ihren Arzt um Rat.
Schwangerschaft
Dieses Arzneimittel wurde nicht an schwangeren Frauen untersucht.
Es ist nicht bekannt, ob Difelikefalin dem ungeborenen Kind schaden kann. Ihr Arzt wird mit Ihnen besprechen, ob Sie das Präparat während der Schwangerschaft anwenden dürfen.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Difelikefalin in die Muttermilch übergehen kann. Wenn Sie stillen, wird Ihr Arzt Sie beraten, ob Sie abstillen oder das Arzneimittel anwenden sollten, unter Berücksichtigung des Nutzens des Stillens für das Baby und des Nutzens von Difelikefalin für Sie, die Mutter.
Einnahme Art und Weise
Das Arzneimittel wird von einem Arzt oder dem medizinischen Fachpersonal am Ende Ihrer Dialysebehandlung über den Schlauch, über den Sie mit dem Dialysegerät verbunden sind, als eine Injektion in eine Vene, gegeben.
Wechselwirkungen bei Kapruvia 50 Mikrogramm/ml Injektionslösung
Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden, kürzlich andere Arzneimittel angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel anzuwenden.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH***
Erfahrungsberichte zu Kapruvia 50Mikrogramm/ml Injektionslösung, 12ST