近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准新型口服降钾药物Lokelma（sodium zirconium cyclosilicate，环硅酸锆钠散）标签更新，专门用于治疗接受慢性透析的终末期肾病（ESRD）患者高钾血症的给药方案。
高钾血症（通常分类为血清钾水平＞5.0mmol/L）是一种以血液中钾含量升高为特征的严重疾病，高发于慢性肾脏病（CKD）和/或心力衰竭（HF）患者中，血液透析患者或使用常规心脏病药物（如肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂）的患者罹患高钾血症的风险更高。在全球范围内，CKD患者多达7亿人、HF患者多达6400万人。在伴有CKD和/或HF的患者中，高钾血症的发生率在23%至47%。
批准日期：2020年04月28日 公司：阿斯利康
LOKELMA（环硅酸锆钠[sodium zirconium cyclosilicate]）混悬剂，用于口服
初始美国批准：2018 最近的主要变化
用法用量：4/2020
警告和注意事项：4/2020
作用机制
LOKELMA（环硅酸锆钠）是一种非吸收性硅酸锆，它优先捕获钾以换取氢和钠。在体外，LOKELMA对钾离子，即使存在其他阳离子如钙和镁。LOKELMA通过与胃肠道管腔中的钾结合来增加粪便钾的排泄肠道。钾的结合降低了胃肠腔中游离钾的浓度，从而降低血清钾水平。
适应症和用法
LOKELMA是一种钾结合剂，适用于治疗成人高钾血症。
使用限制
LOKELMA不应用作危及生命的高钾血症的紧急治疗，因为它起效延迟。
剂量和给药
• 推荐的起始剂量为每天3次，每次10g，最多48小时。
• 对于维持治疗，推荐剂量为10g，每日一次。
根据需要每隔一周调整一次剂量（每天5g）以获得所需的血清钾目标范围。 慢性血液透析患者
• 推荐的起始剂量是在非透析日每天一次5g。
剂型和规格
• 口服混悬液：每包5g
• 口服混悬液：每包10g
禁忌症
没有任何。
警告和注意事项
• 运动障碍患者的胃肠道不良事件。
• 水肿。
• 血液透析患者的低钾血症。
不良反应
LOKELMA最常见的不良反应：轻度至中度水肿。
要报告疑似不良反应，请联系AstraZenecaat 1-800-236-9933或FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
一般而言，其他口服药物应在LOKELMA之前至少2小时或之后2小时给药。
包装如提供/储存和处理
用于口服混悬液的LOKELMA（环硅酸锆钠）以白色粉末形式提供，内衬箔数据包如下：
LOKELMA(克) 单包 11包/盒 30包/盒
5 NDC 0310-1105-01 NDC 0310-1105-39 NDC 0310-1105-30
10 NDC 0310-1110-01 NDC 0310-1110-39 NDC 0310-1110-30
储存和处理
将LOKELMA储存在15°C-30°C(59°F-86°F)。
请参阅随附的LOKELMA完整处方信息： https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/207078s003lbl.pdf
-------------------------------------------
Sodium zirconium cyclosilicate(Lokelma)
Sodium zirconium cyclosilicate is a new drug developed by Astrazeneca Pharms for hyperkalemia in adults. The trade name is Lokelma, which was approved by the US FDA on May 18, 2018. Lokelma is a free-flowing, odorless, water-insoluble white powder for oral suspension, and its active ingredient is sodium zirconium cyclosilicate, a potassium binder.
PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL–5g
NDC 0310-1105-30 Contains 30 packets
Lokelma®
(sodium zirconium cyclosilicate)
for oral suspension
5g per packet
Rx Only
AstraZeneca
