部份中文罗沙司他处方资料（仅供参考）
商品名：Evrenzo Tablets
英文名：Roxadustat
中文名：罗沙司他片
生产商：安斯泰来制药
药品简介
2019年9月20日，日本厚生劳动省（MHLW）批准Evrenzo（roxadustat）上市，用于治疗慢性肾病（CKD）透析患者的相关贫血。
Roxadustat是一种一流的口服低氧诱导因子（HIF）脯氨酰羟化酶抑制剂，可纠正贫血，但其作用机制与刺激红细胞生成的药物（ESA）不同。当机体对血氧含量降低做出反应时，作为HIF-PH抑制剂，roxadustat会激活人体的一种自然反应。roxadustat激活的反应涉及多种互补过程的调节，从而促进红细胞生成并增加血液的载氧能力。
CKD贫血导致肾脏疾病的预后严重恶化，进展为肾衰竭的发生率和出现心血管并发症的可能性2增大。其还显著降低了患者的生活质量和认知能力。达到并维持目标血红蛋白水平是一项挑战，而roxadustat则提供了另一种治疗选择。
エベレンゾ錠20mg/エベレンゾ錠50mg/エベレンゾ錠100mg
药用分类名称
HIF-PH抑制剂
肾贫血治疗
批准日期：2019年9月
商標名
Xultophy combination injection FlexTouch
一般的名称
ロキサデュスタット（Roxadustat）
化学名
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinolin-3-yl)carbonyl]glycine
分子式
C19H16N2O5
分子量
352.34
性状
罗沙司他是白色到黄色晶体或粉末。 它几乎溶于水，很难溶于乙醇（99.5）。
化学结构公式
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
药效药理
作用机制
罗沙杜斯塔特抑制HIF-丙氨酸氢氧化酶（HIF-PH），参与分解低氧诱导因子（HIF：hypoxiainducible因子），这是转录因子。因此，HIF通路被激活，HIF-α的分解受到阻碍，因此，红细胞生成素增加，红细胞形成被认为是促进的。
HIF-PH抑制作用和红细胞生成作用
罗沙杜斯塔特抑制丙氨酸氢氧化酶域（PHD）1、PHD2和PHD3是体外HIF-PH。此外，诱导HIF-2+蛋白在人类肝细胞培养系统中的积累，增加红细胞生成。
贫血改善作用
在大鼠贫血模型中，罗沙杜斯塔特增加了血红蛋白和血球蛋白。
适应症
透析期间的肾性贫血
用法与用量
未用红细胞造血刺激剂制剂治疗
通常，在成人中，一次50mg作为罗沙杜斯塔特开始剂量，每周口服3次。此后，根据患者的情况适当增加或减少剂量，最高剂量应不超过3.0mg/kg一次。
从红细胞造血刺激剂配方切换
通常，在成人中，一次70mg或100mg作为罗沙杜斯塔特开始剂量，每周口服3次。此后，根据患者的情况适当增加或减少剂量，最高剂量应不超过3.0mg/kg一次。
包装
片剂
20毫克：30片 （3片x10）
50毫克：30片（3片x10）


100毫克：30片（3片x10）
制造供应商
安斯泰来制药有限公司
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999047F1028_1_05/