近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Kerendia（finerenone，非奈利酮），用于治疗慢性肾脏病（CKD）合并2型糖尿病（T2D）的成人患者，降低持续的估算肾小球滤过率（eGFR）下降、终末期肾病（ESKD）、心血管死亡、非致死性心肌梗塞、心衰住院的风险。
Kerendia(finerenone)是第一个在CKD合并T2D的患者中显示出积极的肾脏和心血管结局的非甾体类选择性MRA。
Kerendia是一款首创的、非甾体类、选择性盐皮质激素受体拮抗剂（MRA），可减少盐皮质激素受体（MR）过度激活的有害影响。MR过度激活可导致炎症和纤维化，这是CKD进展和心脏损害的关键驱动因素。
批准日期：2021年08月31日 拜耳
Kerendia(非奈利酮[finerenone])片剂，用于口服
美国初步批准：2021年
作用机制
Finerenone是盐皮质激素受体(MR)的非甾体选择性拮抗剂，可被醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录。Finerenone在上皮（例如，肾脏）和非上皮（例如，心脏和血管）组织中阻断MR介导的钠重吸收和 MR 过度激活。MR过度激活被认为会导致纤维化和炎症。Finerenone对MR具有高效力和选择性，对雄激素、孕激素、雌激素和糖皮质激素受体没有相关的亲和力。
适应症和用法
Kerendia是一种非甾体盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)，用于降低慢性肾病(CKD)成年患者eGFR持续下降、终末期肾病、心血管死亡、非致命性心肌梗死和心力衰竭住院的风险)与2型糖尿病(T2D)相关。
剂量和给药
• 根据估计的肾小球滤过率(eGFR)和血清钾阈值，推荐的起始剂量是每天一次10毫克或20毫克口服。
• 4周后根据eGFR和血清钾阈值将剂量增加至每日一次20毫克的目标剂量。
• 片剂可以在有或没有食物的情况下服用。
剂型和规格
片剂：10毫克和20毫克。
禁忌症
•与强CYP3A4抑制剂同时使用。
• 肾上腺功能不全的患者。
警告和注意事项
•高钾血症。肾功能下降和基线钾水平较高的患者风险增加。监测血清钾水平并根据需要调整剂量。
不良反应
≥1%的 Kerendia 患者发生的不良反应是高钾血症、低血压和低钠血症，并且比安慰剂更常见。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-842-或致电FDA 1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系 Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.。
药物相互作用
•强CYP3A4抑制剂：禁用。
•葡萄柚或葡萄柚汁：避免同时使用。
• 中度或弱CYP3A4抑制剂：在Kerendia或中度或弱CYP3A4抑制剂的药物起始或剂量调整期间监测血清钾，并酌情调整Kerendia剂量。
在特定人群中使用
哺乳期：不建议母乳喂养。
包装供应/储存和处理
如何供应
Kerendia有两种强度的薄膜包衣片。10毫克是粉红色椭圆形片剂，片剂的一侧带有“FI”，片剂的另一侧带有“10”。20毫克片剂是黄色椭圆形片剂，片剂的一侧带有“FI”，片剂的另一侧带有“20”。 Kerendia 10毫克和20毫克有30片瓶装和90片瓶装。
瓶数     剂量   NDC
30片瓶 10毫克 NDC：50419-540-01
90片瓶 10毫克 NDC：50419-540-02
30片瓶 20毫克 NDC：50419-541-01
90片瓶 20毫克 NDC：50419-541-02
储存和处理
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在 15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行远足[见 USP 控制室温]。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=fc726765-5d5a-4d6e-b037-b847bda9fb7c&version=3
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On July 9th, 2021, the US FDA approved Kerendia(finerenone)to be used to reduce the estimated glomerular filtration rate(eGFR)of adult patients with type 2 diabetes(T2D)and chronic kidney disease(CKD).Risk of kidney disease, death from cardiovascular disease, non-fatal myocardial infarction, and hospitalization for heart failure.
PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL
50419-540-02
Rx only
Kerendia
(finerenone) tablets
20mg
Oral use
90 tablets