部份中文达格列净处方资料（仅供参考）
英文名：Dapagliflozin
商品名：Forxiga Tablets
中文名：达格列净片
生产商：阿斯利康制药
药品简介
Forxiga(dapagliflozin)获日本扩大批准：为首个治疗慢性肾脏病(CKD)
2021年08月29日，日本厚生劳动省（MHLW）已批准Forxiga（dapagliflozin，达格列净），该药是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，用于治疗慢性肾脏病（CKD）成人患者，用于无论是否患有2型糖尿病（T2D）。
值得一提的是，Farxiga/Forxiga是第一个被批准治疗CKD患者（无论是否患有T2D）的SGLT2抑制剂，标志着20多年来CKD治疗方面最重要的进展，有潜力改变CKD患者的治疗范式。
フォシーガ錠5mg／フォシーガ錠10mg
药效分类名称
选择性SGLT2抑制剂
批准日期：2014年5月
欧文商標名
Forxiga 5mg Tablets
Forxiga 10mg Tablets
一般的名称
ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（Dapagliflozin Propylene Glycolate Hydrate）（JAN）
化学名
(1S)-1,5-Anhydro-1-C-{4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl}-D-glucitol mono-(2S)-propane-1,2-diolate monohydrate
分子式
C21H25ClO6・C3H8O2・H2O
分子量
502.98
性状
该产品是白色至微黄色的白色粉末。它易溶于N，N-二甲基乙酰胺，甲醇或乙醇（95），微溶于乙腈，微溶于水。
化学構造式
分配系数
2.45（pH 7.4，1-辛醇/水）
处理注意事项
从瓶子或PTP薄板上取下后，避免高温高湿。
审批条件
制定药物风险管理计划并适当实施。
药效药理
作用机制
钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2在肾小管中特异性表达，是负责近端小管中葡萄糖重吸收的主要转运蛋白。Dapagliflozin是一种竞争性和可逆的SGLT2选择性抑制剂。Dapagliflozin通过抑制肾脏中的葡萄糖重吸收和促进尿糖排泄来改善空腹和餐后血糖控制。
除了SGLT2抑制的渗透性利尿和血流动力学作用外，达格列净对慢性心力衰竭的药理作用可能与对心肌纤维化的继发作用有关。还表明，达格列净对NLRP3依赖性炎症小体激活的抑制作用可能是对心室有益的机制的一部分。
达格列净对慢性肾病的药理作用与抑制SGLT2增加到达远端肾小管的钠量和增强肾小管反馈，从而降低肾小球内压有关。上述作用也可能与渗透性利尿与血流动力学改善作用相结合，如纠正体液过多、降低血压、减少前负荷和后负荷，从而改善肾灌注有关。
对SGLT2的抑制作用
在体外研究中，dapagliflozin选择性抑制人SGLT2（Ki值：0.55nM），其选择性比SGLT1（Ki值：810 nM）高约1400倍。SGLT1是存在于肠道中的主要转运蛋白，参与葡萄糖吸收以及肾小管。
促进尿糖排泄和降血糖作用
在给遗传性糖尿病模型的ZDF大鼠单次口服达格列净后，观察到尿糖排泄增加和血浆葡萄糖水平降低。在一项对ZDF大鼠重复口服达格列净15天的研究中，给药第15天禁食时的尿糖排泄呈剂量依赖性增加，分别在给药第8天和第14天禁食。进食和进食不足的葡萄糖水平以剂量依赖性方式降低。
在对链脲佐菌素诱导的1型糖尿病大鼠单次口服达格列净后，血糖水平在给药后5小时内呈剂量反应性下降。
在日本2型糖尿病患者的I期重复给药研究中，当给药dapagliflozin 10mg时，给药后第1天和第14天的累积尿葡萄糖排泄量增加至给药后24小时，给药后第13天的血糖水平AUC0-4h当天OGTT后下降。
在日本1型糖尿病患者的I期重复剂量研究中，当给予dapagliflozin 10mg时，在给药第7天给药后24小时内累积尿葡萄糖排泄增加。
心脏保护作用
Dapagliflozin改善了糖尿病前期和糖尿病心力衰竭模型小鼠的心脏功能参数（左心室射血分数、左心室直径缩短率等）。此外，有人提出它通过抑制糖尿病心力衰竭模型小鼠的心肌细胞纤维化和细胞凋亡而对心室重构有效。
适应症
○2型糖尿病
○1型糖尿病
○慢性心力衰竭
然而，它仅限于接受慢性心力衰竭标准治疗的患者。
○慢性肾病
但是，患有终末期肾病或正在接受透析的患者被排除在外
用法与用量
<2型糖尿病>
通常的成人剂量是每天一次口服5毫克达格列净。 如效果不足，可在仔细观察过程的同时，将剂量增加至每天一次10mg。
<1型糖尿病>
与胰岛素制剂联合使用时，通常的成人剂量是每天一次口服5毫克达格列净。如效果不足，可在仔细观察病程的同时，将剂量增加至每天10mg。
<慢性心力衰竭、慢性肾病>
通常的成人剂量是每天一次口服10毫克达格列净。
包装：
片剂
5毫克
100片[10片（PTP）x 10]
140片[14片（PTP）x 10]
500片[10片（PTP）x 50]
500片[瓶，玫瑰，含干燥剂]
10毫克
100片[10片（PTP）x 10]
140片[14片（PTP）x 10]
制造商和分销商
阿斯利康有限公司
销售
小野制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969019F1027_2_12/?view=frame&style=XML&lang=ja