部份中文托伐普坦处方资料（仅供参考）
商品名：Jinarc comprimidos
英文名：Tolvaptan
中文名：托伐普坦片
生产商：大冢制药
药品简介
2015年6月1日，血管加压素-2-受体拮抗剂Jinarc（Tolvaptan，托伐普坦）获欧盟批准上市，用于减缓常染色体显性多囊肾病（PKRAD）囊肿和肾衰竭发展进展的首个治疗方法。这款药物旨在用于初始治疗后有证明显示疾病快速进展的慢性肾病(CKD)处于1-3期的ADPKD患者。
作用机制
托伐普坦是一种血管加压素拮抗剂，特异性阻断精氨酸血管加压素（AVP）与肾单位远端V2受体的结合。托伐普坦对人V2受体的亲和力是天然AVP的1.8倍。
适应症
在有证据表明疾病进展迅速的情况下，在治疗开始时，Jinarc可减缓患有慢性肾脏病（CKD）1-4期的成年人中常染色体显性遗传性多囊肾病（ADPKD）的囊肿发育和肾功能不全的进展。
用法与用量
托伐普坦治疗必须在具有管理ADPKD专业知识的医生的监督下开始和监测，并充分了解托伐普丹治疗的风险，包括肝毒性和监测要求。
剂量
Jinarc每天两次，分剂量方案为45mg+15mg、60mg+30mg或90mg+30mg.早晨的剂量应在早餐前至少30分钟服用。第二剂每日剂量可在有食物或无食物的情况下服用。根据这些分剂量方案，每日总剂量为60mg、90mg或120mg。
剂量滴定法
初始剂量为每天60mg托伐普坦，分剂量方案为45mg+15mg（45mg在醒来时和早餐前服用，15mg在8小时后服用）。初始剂量应向上滴定至每天90mg托伐普坦（60mg+30mg）的分剂量方案，然后滴定至每天120mg托伐普坦（90mg+30mg）的目标分剂量方案（如果耐受的话），两次滴定之间至少间隔一周。必须谨慎地进行剂量滴定，以确保通过过快的上滴定不会对高剂量产生不良耐受。患者可根据耐受性降低滴定至较低剂量。患者必须维持最高耐受剂量的托伐普坦。
剂量滴定的目的是尽可能完全和恒定地阻断肾V2受体上的加压素活性，同时保持可接受的液体平衡。
建议测量尿液渗透压以监测加压素抑制的充分性。应考虑定期监测血浆渗透压或血清钠（以计算血浆渗透压）和/或体重，以监测患者水分摄入不足时托伐普坦的利尿作用导致的脱水风险。
Jinarc治疗CKD 5期的安全性和有效性尚未探讨，因此，如果肾功能不全进展为CKD 5阶段，应停止托伐普坦治疗。
如果饮水能力或水的可及性受到限制，必须中断治疗。
托伐普坦不得与葡萄柚汁一起服用。必须指导患者饮用足量的水或其他水性液体。
服用强效CYP3A抑制剂的患者的剂量调整
在服用强效CYP3A抑制剂的患者中，托伐普坦的剂量必须减少如下：
托伐普坦每日分次剂量         减少剂量（每日一次）
90毫克+30毫克                30毫克（如果30毫克不能很好地耐受，则进一步减少至15毫克）
60毫克+30毫克                30毫克（如果30毫克不能很好地耐受，则进一步减少至15毫克）
45毫克+15毫克                15毫克
服用中度CYP3A抑制剂的患者的剂量调整
在服用中度CYP3A抑制剂的患者中，托伐普坦的剂量必须减少如下：
托伐普坦每日分次剂量         减少分次剂量
90毫克+30毫克                45毫克+15毫克
60毫克+30毫                  30毫克+15毫克
45毫克+15毫克                15毫克+15毫克
如果患者不能耐受减少的托伐普坦剂量，则必须考虑进一步减少。
特殊人群
老年人口
年龄的增加对托伐普坦的血浆浓度没有影响。关于托伐普坦治疗55岁以上ADPKD患者的安全性和有效性的数据有限。
肾功能损害
托伐普坦在无尿症患者中禁用。
肾功能损害患者不需要调整剂量。
尚未对肾小球滤过率指数<10mL/min的受试者或接受透析的患者进行临床试验。肾功能严重降低（即估计肾小球滤过率[eGFR]<20）的患者肝损伤的风险可能会增加；应仔细监测这些患者的肝毒性。CKD早期4期患者的数据比1、2或3期患者的更有限。
CKD晚期4期患者（eGFR<25mL/min/1.73m2）的数据有限。没有CKD 5期患者的可用数据。如果肾功能不全进展为CKD 5期，应停止托伐普坦治疗。
肝脏损伤
对于严重肝损伤患者，必须仔细评估金弧治疗的益处和风险。必须谨慎管理患者，并定期监测肝酶。
在开始治疗前，肝酶升高和/或肝损伤体征或症状符合托伐普坦永久停药要求的患者禁用Jinarc。
轻度或中度肝损伤（Child-Pugh A级和B级）患者无需调整剂量。
儿科人群
托伐普坦在儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。托伐普坦不推荐用于儿科年龄组。
给药方法
口服。
药片必须在不咀嚼的情况下与一杯水一起吞咽。
禁忌症
•对活性物质或中列出的任何赋形剂或对苯氮平或苯氮平衍生物过敏。
•开始治疗前肝酶升高和/或肝损伤的体征或症状，符合托伐普坦永久停用的要求。
•无尿症。
•体积损耗。
•高钠血症。
•对口渴没有感知或反应的患者。
•怀孕。
•母乳喂养。
保质期
4年
储存的特殊注意事项
保存在原始包装中，以防光线和湿气。
容器的性质和内容
Jinarc 15mg片剂
7或28片装在PVC/铝箔泡罩中
Jinarc 30 mg片剂7或28片装在PVC/铝箔泡罩中
Jinarc15mg片剂+金弧45mg片剂
14片装在1个PVC/铝箔泡罩中，含7×15 mg和7×45mg片剂
28片装在2个PVC/铝箔泡罩中，含7×15 mg和7×45mg片剂
56片装在4个PVC/铝箔泡罩中，含7×15 mg和7×45mg片剂
14片装在钱包卡中的1个PVC/铝箔泡罩中，含7×15mg和7×45mg片剂
钱包卡中2个PVC/铝箔泡罩中的28片，含7×15mg和7×45 mg片剂
56片装在钱包卡中的4个PVC/铝箔泡中，分别为7×15 mg和7×45 mg
Jinarc30 mg片剂+金弧60 mg片剂
14片装在1个PVC/铝箔泡罩中，含7×30 mg和7×60 mg片剂
28片装在2个PVC/铝箔泡罩中，含7×30 mg和7×60 mg片剂
56片装在4个PVC/铝箔泡罩中，含7×30 mg和7×60 mg片剂
14片装在钱包卡中的1个PVC/铝箔泡罩中，含7×30 mg和7×60mg片剂
钱包卡中2个PVC/铝箔泡罩中的28片，分别为7×30 mg和7×60mg
56片装在钱包卡中的4个PVC/铝箔泡中，分别为7×30 mg和7×60mg
Jinarc30 mg片剂+金弧90 mg片剂
14片装在1个PVC/铝箔泡罩中，含7×30 mg和7×90mg片剂
28片装在2个PVC/铝箔泡罩中，含7×30 mg和7×90mg片剂
56片装在4个PVC/铝箔泡罩中，含7×30 mg和7×90mg片剂
14片装在钱包卡中的1个PVC/铝箔泡罩中，含7×30mg和7×90mg片剂
钱包卡中2个PVC/铝箔泡罩中的28片，分别为7×30mg和7×90mg
56片装在钱包卡中的4个PVC/铝箔泡中，含7×30mg和7×90mg片剂
请参阅随附的Jinarc完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/jinarc-epar-product-information_en.pdf
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JINARC 30mg COMPRIMIDOS 7 comprimidos.
Laboratorio titular: OTSUKA PHARMACEUTICAL NETHERLANDS B.V..
Laboratorio comercializador: OTSUKA PHARMACEUTICAL, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: SISTEMA CARDIOVASCULAR. Grupo Terapéutico principal: DIURÉTICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: OTROS DIURÉTICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Antagonistas de la vasopresina.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 30/09/2021, la dosificación es 30 mg y el contenido son 7 comprimidos.
▼ El medicamento 'JINARC 30 mg COMPRIMIDOS' está sujeto a seguimiento adicional y por tanto lleva triángulo negro, según la Directiva 2010/84/UE y el Reglamento 1235/2010 del Parlamento Europeo y del Consejo.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- TOLVAPTAN. Principio activo: 30 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 30 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Medicamentos con el mismo principio activo y misma vía de administración:
SAMSCA 30 mg COMPRIMIDOS , 10 comprimidos.
JINARC 30 mg + 60 mg comprimidos 56 comprimidos (28x30 mg + 28x60 mg).
JINARC 30 mg + 90 mg COMPRIMIDOS 56 comprimidos (28x30 mg + 28x90 mg).
TOLVAPTAN TEVA 30 MG + TOLVAPTAN TEVA 60 MG COMPRIMIDOS EFG, 56 (28x30 mg + 28x60 mg) comprimidos (PVC/Aclar/PVC/Papel/PET/Al).
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 16 de Julio de 2015.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 09 de Febrero de 2017.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 16 de Julio de 2015.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 16 de Julio de 2015.
1 excipientes:
JINARC 30 mg COMPRIMIDOS SÍ contiene 1 excipientes de declaración obligatoria.
LACTOSA MONOHIDRATO.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: tolvaptán.
Descripción clínica del producto: Tolvaptán 30 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Tolvaptán 30 mg 7 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que empiezan por la J.
Datos del medicamento actualizados el: 22 de Septiembre de 2023.
Código Nacional (AEMPS): 706999. Número Definitivo: 1151000003.