部份中文西罗多辛处方资料（仅供参考）
商品名：URIEF
英文名：Silodosin
中文名：西罗多辛
剂  型：片，口腔崩解片
生产商：Kissei制药
药品简介
Silodosin(西洛多辛)是日本Kissei制药公司发明的α1－受体拮抗剂，可用于治疗与良性前列腺增生(BPH)或肥大相关的症状。Kissei公司与DaiichiSankyo公司合作申请，已于2006年5月在日本获得上市批准，使用的商品名是Urief(R)。
ユリーフ錠2mg/ユリーフ錠4mg/ユリーフOD錠2mg/ユリーフOD錠4mg
药用类别名称
选择性α1a 阻滞剂
一种改善前列腺增生症引起的排尿困难的药物
批准日期：2008年12月
商標名
URIEF Taｂ.
URIEF OD Tab.
一般名：シロドシン（Silodosin）
化学名：1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2,3-dihydro-1H-indole-7-carboxamide
分子式：C25H32F3N3O4
分子量：495.53
構造式：
性状：
它是白色到细淡黄色的白色粉末。 溶于甲醇或乙醇 (99.5), 很难溶于水。 它逐渐变得淡黄色白色由光。 旋转强度 [α]20 度-13 ~ 17° (转化为脱水0.2 克, 甲醇, 20ml, 100mm)。 多态性被观察。
熔点: 105 至109°c
活性成分的化学知识表

分配系数: 处理注意事项
<OD片>
1. 在配方的特性上, 片剂表面可通过吸湿产生颗粒状。
2. 片剂表面使用的染料可看到棕色、红色和黄色斑点。
药用药理学
1. 药理作用
(1) 人体组织中的作用
1) 交感神经系统α-肾上腺素能受体的亲和力
在人α1-肾上腺素能受体的受体结合试验中, 对α1a-adr通电受体亚型表现出较高的亲和力。
2) 对前列腺的影响
使用人前列腺膜标本的受体结合试验显示了对α1a-adr用来激活的受体亚型的高亲和力。
去甲肾上腺素抑制了前列腺平滑肌的收缩。
(2) 动物作用
1) 对下尿路组织 (前列腺、尿道和膀胱三角形部分) 的影响
在切除的兔前列腺、尿道和膀胱三角形中, 对去甲肾上腺素的萎缩表现出强烈的拮抗作用。
2) 对尿道压力的影响
在麻醉雄性大鼠中, 在低于低剂量的效果下, 被选择性地抑制前列腺尿道压力增加由苯乙胺。
麻醉雄性狗, 在较低的剂量比显示降压作用, 它是选择性抑制前列腺尿道压力增加由于电刺激的下腹神经。
3) 对前列腺肿大模型的影响
在性激素给药制备的雄性大鼠前列腺肥大模型中, 抑制了尿液储存过程中出现的膀胱刺激症状。
2. 作用机制
通过分布在前列腺、尿道和膀胱三角形的α1a-adrren通电受体亚型阻断交感神经系统, 以缓解下尿路组织平滑肌的张力, 抑制尿道压力的增加, 改善前列腺增生症相关的排尿障碍。
适应症
前列腺增生症伴的排尿困难
用法与用量
通常情况下, 成人在早晨晚餐后每天口服两次, 每次为白色多辛。此外, 根据症状酌情用药。
包装
片
2mg:100片 (ptp), 140 片 (ptp), 500 片 (ptp), 700 片 (ptp), 500 片 (塑料瓶)
4mg:100 片 (ptp), 140 片 (ptp), 500 片 (ptp), 700 片 (ptp), 500 片 (塑料瓶)
(日本药典西多心片)
OD錠
2mg:100 片 (ptp), 140 片 (ptp), 500 片 (ptp), 700 片 (ptp), 500 片 (塑料瓶)
4mg:100 片 (ptp), 140 片 (ptp), 500 片 (ptp), 700 片 (ptp), 500 片 (塑料瓶)
制造和销售来源
kissei yakuhin kogyo ltd。
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2590010F1023_2_10/
URIEF (Silodosin,ユリーフ錠，リーフOD錠)
URIEF (Silodosin, Silodosin) ist ein von Kissei Pharmaceuticals Co., Ltd., Japan, entwickelter α1-Rezeptorantagonist, der zur Behandlung von Symptomen verwendet werden kann, die mit benigner Prostatahyperplasie (BPH) oder Hypertrophie assoziiert sind. Die Kissei Corporation wurde in Zusammenarbeit mit Daiichi Sankyo im Mai 2006 unter dem Handelsnamen Urief (R) für den Vertrieb in Japan zugelassen. Kissei hat Silodosin auch an Watson Pharmaceuticals Inc. lizenziert, die kürzlich von der FDA im August 2008 genehmigt wurde.
Klinische Anwendung
Die benigne Prostatahyperplasie (BPH) ist eine der häufigsten Erkrankungen bei älteren Männern und zeichnet sich durch eine nichtmaligne Vergrößerung der Prostata aus. Mehr als 50% der älteren Menschen im Alter von 60 Jahren oder älter haben diese Erkrankung, und mehr als 90% der älteren Menschen im Alter von 85 Jahren und älter sind krank. Die Ursache der Erkrankung ist noch nicht geklärt, und es wird allgemein davon ausgegangen, dass sie mit der Sekretion und den Stoffwechselstörungen von Sexualhormonen und Cholesterin zusammenhängt. Es wird angenommen, dass ältere Menschen an einer Degeneration der Hoden leiden, die auf geschwächte oder endogene Veränderungen der Wirkung des Hypophysen-Gonadotropin-Hoden zurückzuführen ist.
* Abnehmender Testosteronwert, erhöhtes Prostata-Bindegewebe, verändertes Drüsenepithel und vergrößerte Prostata. Ein Anstieg der Prostata komprimiert die Harnröhre, was zu einem schlechten Blasenfluss führt und sogar den Blasenauslass verstopft. Das Vorhandensein des α1A-adrenergen Rezeptors in der menschlichen Prostata verschlimmert die Harnröhrenobstruktion und Dysurie. Durch Blockieren der Bindung des α1A-adrenergen Rezeptors kann daher die obstruierte glatte Muskulatur der Prostata entspannt werden, wodurch die Symptome verbessert werden.