部份中文西洛多辛处方资料（仅供参考）

商品名：Silodosin Tablets

英文名：Silodosin

中文名：西洛多辛片

生产商：第一三共

药品简介

Silodosin最早由橘生药品研发的药物，是一种ADRA1拮抗剂。用于治疗良性前列腺增生（BPH）引起的排尿困难、尿频、尿急等症状。通过松弛膀胱颈和前列腺部位的平滑肌，改善尿流。

シロドシン錠2mg「DSEP」/シロドシン錠4mg「DSEP」/シロドシンOD錠2mg「DSEP」/シロドシンOD錠4mg「DSEP」

药效分类名称

选择性α1A受体阻滞剂/前列腺肥大症伴排尿障碍改善药

批准日期：2019年6月

欧文商標名

SILODOSIN TABLETS「DSEP」

SILODOSIN OD TABLETS「DSEP」

一般名：

シロドシン（Silodosin）

化学名：

1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2,3-dihydro-1H-indole-7-carboxamide

分子式：

C25H32F3N3O4

分子量：

495.53

性状：

白色～微黄白色粉末。易溶于甲醇或乙醇（99.5），极难溶于水。光线逐渐变成黄白色。旋光度〔α〕20D:-13～-17°（换算成脱水物的0.2g、甲醇、20mL、100mm）。观察到结晶多态性。

構造式：

融 点：105～109℃

分配系数：

      pH               2.8          6.0         9.7

    分配比          4.1×10-3       1.7       5.0×10

（1-辛醇/缓冲液）

使用注意事项

〈制剂通用〉

铝枕包装开封后应遮光保存。

〈崩解片〉

在制剂的特性上，由于吸湿，片剂表面有时会变得粗糙。

片剂表面可能出现由使用色素引起的棕色、红色和黄色斑点。

铝枕包装开封后应避免受潮保存。

药效药理

作用机制

通过阻断分布于下尿路组织前列腺、尿道及膀胱三角部的α1A-肾上腺素受体亚型的交感神经系统，缓解下尿路组织平滑肌的紧张，抑制尿道内压的上升，改善前列腺肥大症引起的排尿障碍。

在人体组织中的作用

对交感神经系统α-肾上腺素受体的亲和性

在对人α1-肾上腺素受体的受体结合试验中，对α1A-肾上腺素受体亚型显示出高亲和力（in vitro）。

对前列腺的作用

在使用人前列腺膜标本的受体结合试验中，显示出对α1A肾上腺素受体亚型的高亲和力。抑制了去甲肾上腺素引起的人前列腺平滑肌的收缩（in vitro）。

在动物中的作用

对下尿路组织（前列腺、尿道及膀胱三角部）的作用在摘除兔前列腺、尿道及膀胱三角部对去甲肾上腺素引起的收缩显示出较强的拮抗作用（in vitro）

对尿道内压的作用

在麻醉雄性大鼠中，以低于显示血压降低作用的剂量，选择性地抑制肾上腺素引起的前列腺部尿道内压上升。

在麻醉雄性犬中，也以低于显示血压降低作用的剂量，选择性地抑制下腹神经电刺激引起的前列腺部尿道内压上升。

对前列腺肥大模型的作用

在用性激素给药制作的雄性大鼠前列腺肥大模型中，抑制了蓄尿时产生的膀胱刺激症状。

适应症

前列腺肥大症伴排尿障碍

用法与用量

通常，成人在1天2次早饭后口服1次4mg，作为西洛多辛。另外，根据症状适当减量。

包装

〈崩解片：2mg「DSEP」〉

（PTP）　

100片（10片×10）140片（14片×10）

500片（10片×50）700片（14片×50）

（塑料瓶：玫瑰：含干燥剂）500片

〈崩解片：4mg「DSEP」〉

（PTP）　

100片（10片×10）140片（14片×10）

500片（10片×50）700片（14片×50）

（塑料瓶：玫瑰：含干燥剂）500片

储藏法：室温保存

有效期：3年

制造商

第一三共Espha有限公司

销售提携

第一三共株式会社

技術提携

キッセイ薬品工業株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方为准。

完整说明资料附件：

https://els-jpoc-prod-s3-bucket.s3.ap-northeast-1.amazonaws.com/DrugInfoPdf/