部份中文卡麦角林处方资料（仅供参考）
商品名：Dostinex Tablets
英文名：Cabergolin
中文名：卡麦角林片
生产商：辉瑞公司
药品简介
Dostinex （Cabergoline，卡麦角林）为麦角衍生物。本品具有DA-受体激动作用，其特点是强力、长效并有选择性，与D2-受体有高度亲和力。作用与临床应用基本同 。用于高催乳素血血症。给予卡麦角林后，由于DA-受体受到刺激，可抑制泌乳素达2周。卡麦角林也有试用于乳腺癌。
近年来，还用于治疗震颤麻痹。一些神经学家将其用于早期治疗以延缓左旋多巴的应用，而另一些人则将卡麦角林留待左旋多巴不再有效或不能耐受时使用
药理作用
卡麦角林是一种多巴胺能麦角林衍生物，具有强效和持久的PRL降低活性。它通过直接刺激垂体泌乳素上的D2多巴胺受体发挥作用，从而抑制PRL的分泌。在大鼠中，该化合物以3-25 mcg/kg的口服剂量和45 pg/ml的体外浓度降低PRL分泌。此外，卡麦角林通过D2受体刺激发挥中枢多巴胺能作用，口服剂量高于有效降低血清PRL水平的剂量。卡麦角林的长期PRL降低作用可能是由于其在靶器官中的长期持久性，如大鼠单次口服剂量后（约60小时的t½）垂体中总放射性的缓慢消除所示。
适应症
抑制/抑制生理性泌乳
卡麦角林用于抑制分娩后不久的生理性泌乳和抑制已建立的泌乳：
1.分娩后，当母亲选择不母乳喂养婴儿时，或由于与母亲或新生儿有关的医学原因而禁止母乳喂养时。
2.死胎或流产后。
卡麦角林通过抑制泌乳素分泌来预防/抑制生理性泌乳。
在对照临床试验中，卡麦角林在产后第一天单次给药1mg，可有效抑制70-90%的女性的乳汁分泌、乳房充血和疼痛。只有不到5%的女性在产后第三周出现乳房反弹症状（通常严重程度较轻）。
大约85%的哺乳期妇女在两天内分四次服用总剂量为1 mg的卡麦角林，可抑制乳汁分泌，缓解乳房充血和疼痛。第10天之后的乳房反弹症状并不常见（约2%的病例）。
高泌乳素血症的治疗
卡麦角林适用于治疗与高泌乳素血症相关的功能障碍，包括闭经、月经过少、无排卵和半乳糖血症。卡麦角林适用于泌乳素分泌型垂体腺瘤（微泌乳素腺瘤和大泌乳素腺瘤）、特发性高泌乳素血症或伴有相关高泌乳素的空鞍综合征患者，这代表了导致上述临床表现的基本潜在病理。在慢性治疗中，卡麦角林的剂量在每周1至2毫克之间，对约84%的高泌乳素血症患者的血清泌乳素水平正常化有效。83%的既往闭经妇女恢复了正常月经周期。89%的女性在黄体期监测了孕酮水平，记录了排卵的恢复。
在出现这种症状的病例中，有90%在治疗前消失。50-90%的女性和男性微或大泌乳素腺瘤患者的肿瘤大小缩小。
用法与用量
卡麦角林通过口服给药。由于在临床研究中，卡麦角林主要与食物一起服用，并且这类化合物的耐受性随着食物的增加而提高，因此建议在所有治疗适应症的情况下，卡麦角林最好与膳食一起服用。
抑制/抑制生理性泌乳
为了抑制泌乳，应在产后第一天服用卡麦角林。推荐的治疗剂量为1mg（两片0.5mg片剂），单次给药。
为了抑制既定的泌乳，推荐的治疗剂量方案为每12小时0.25mg（0.5mg片剂的一半），持续两天（总剂量为1mg）。在选择抑制泌乳的女性中，该剂量方案已被证明比单剂量方案具有更好的耐受性，其不良事件，特别是低血压症状的发生率较低。
高泌乳素血症的治疗
卡麦角林的推荐初始剂量为每周0.5mg，每周一次或两次（一片0.5mg片剂的一半）（如周一和周四）。每周剂量应逐渐增加，优选每月增加0.5mg，直到达到最佳治疗效果。治疗剂量通常为每周1毫克，范围为每周0.25毫克至2毫克。高泌乳素血症患者每周使用高达4.5毫克的卡麦角林。
最大剂量不应超过每天3mg。
每周剂量可以单次给药，也可以根据患者耐受性分为每周两次或多次给药。当每周给药剂量高于1mg时，建议将每周给药分为多次给药，因为仅在少数患者中评估了单周给药剂量大于1mg的耐受性。
应在剂量递增期间对患者进行评估，以确定产生治疗反应的最低剂量。建议每月监测血清泌乳素水平，因为一旦达到有效的治疗剂量方案，通常会在两到四周内观察到血清泌乳素正常化。
卡麦角林停药后，通常观察到高泌乳素血症复发。然而，在一些患者身上观察到泌乳素水平持续抑制达数月之久。在随访的女性组中，23/29的排卵周期在卡麦角林停药后持续超过6个月。
儿科人群
卡麦角林在16岁以下受试者中的安全性和有效性尚未确定。
老年人使用
由于目前提出的卡麦角林适应症，老年人的经验非常有限。现有数据并不表明存在特殊风险。
禁忌症
对卡麦角林、第6.1节中列出的任何赋形剂或任何麦角生物碱过敏。肺部、心包和腹膜后纤维化病史。
肝功能不全和妊娠毒血症患者禁用卡麦角林。卡麦角林不应与抗精神病药物联合用药，也不应用于有产褥期精神病病史的女性。
用于长期治疗：通过治疗前超声心动图确定的心脏瓣膜病的证据。
保质期
2年。
储存的特殊注意事项
不要储存在25°C以上。把瓶子关紧，以防受潮。
容器的性质和内容
I类琥珀色玻璃瓶，用带硅胶插件的铝制防篡改螺帽塞住，或高密度聚乙烯（HDPE）瓶，带儿童防护聚丙烯（PP）帽，内装含硅胶的低密度聚乙烯（LDPE）干燥剂罐。
每个瓶子装2片、4片或8片药片，装在一个外纸箱里。
请参阅随附的Dostinex完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/1691/smpc
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Dostinex Tabletten 0.5mg Flasche 8Stück
Was ist Dostinex und wann wird es angewendet?
Dostinex enthält den Wirkstoff Cabergolin, einen Mutterkornabkömmling. Cabergolin hemmt die Ausschüttung des Hormons Prolaktin aus der Hirnanhangsdrüse. Prolaktin regt die Milchbildung der Brustdrüse an. Überhöhte Prolaktin-Blutspiegel führen zu Störungen der Fruchtbarkeit, wie Ausbleiben oder Verminderung der Monatsblutungen und Ausbleiben des Eisprunges sowie zu unerwünschtem Milchfluss (Lactation). Dostinex wird angewendet:
zum sofortigen Abstillen nach der Entbindung, wenn Stillen aus medizinischen Gründen nicht angezeigt ist;
zum Abstillen bei bereits bestehendem Milchfluss, sofern aus medizinischen Gründen angezeigt;
bei Patientinnen und Patienten mit erhöhtem Prolaktinspiegel, den daraus folgenden Störungen der Fruchtbarkeit und unerwünschtem Milchfluss. Grund für den erhöhten Prolaktinspiegel kann ein Tumor der Hirnanhangsdrüse sein.
Dostinex darf nur auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin angewendet werden.
Wann darf Dostinex nicht eingenommen werden?
Wenn Sie überempfindlich auf Mutterkornabkömmlinge oder auf einen der Hilfsstoffe von Dostinex reagieren, dürfen Sie Dostinex nicht einnehmen.
Wenn bei Ihnen aus der Vorgeschichte eine fibrotische Erkrankung (Bindegewebsvermehrung in einem Organ) bekannt ist oder Sie aktuell an einer krankhaften Bindegewebsvermehrung (sogenannte Fibrose) leiden, bei Ihnen eine Herzklappenerkrankung vorliegt oder wenn Sie an einer schweren Lebererkrankung leiden, dürfen Sie Dostinex nicht einnehmen.
Kinder und Jugendliche dürfen Dostinex nicht einnehmen.
Wann ist bei der Einnahme von Dostinex Vorsicht geboten?
Dostinex sollte mit Vorsicht von Patientinnen und Patienten eingenommen werden, die an folgenden Krankheiten leiden: Herzkreislauferkrankungen, Raynaud-Krankheit (Erkrankung der Blutgefässe mit Gefässkrämpfen), niedrigem Blutdruck, Erkrankungen der Hirngefässe, Leberkrankheiten, Nierenfunktionsstörungen, Magendarmgeschwüre oder Magendarmblutungen. Ebenso ist Vorsicht geboten bei Patientinnen und Patienten, die früher an psychischen Krankheiten litten.
Bei der Anwendung von Dostinex zum Abstillen soll während der ersten Tage im Wochenbett der Blutdruck regelmässig kontrolliert werden. Bei Frauen mit einer sogenannten Präeklampsie (Erkrankung in der Schwangerschaft mit Wasser in den Beinen, Eiweissverlust durch den Harn und Bluthochdruck) und bei Frauen mit Bluthochdruck nach der Geburt sollte Dostinex nicht angewendet werden.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie oder Ihre Familie bzw. Betreuungspersonen bemerken, dass Sie für Sie ungewöhnliche Verhaltensweisen entwickeln, wie zum Beispiel Spielsucht, übermässiges Essen oder Geldausgeben, ein abnorm starker Sexualtrieb oder eine Zunahme sexueller Gedanken oder Gefühle. Ihr Arzt muss möglicherweise Ihre Dosis anpassen oder das Arzneimittel absetzen.
Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen beeinträchtigen. In seltenen Fällen kann während der Behandlung Schläfrigkeit oder plötzliches Einschlafen auftreten. Letzteres kann manchmal ohne Vorwarnung auftreten. Deshalb ist während der Einnahme von Dostinex beim Lenken eines Fahrzeugs oder beim Ausüben von anderen Aktivitäten (z.B. Werkzeuge oder Maschinen bedienen), bei denen eine verminderte Aufmerksamkeit Sie selbst oder andere gefährdet, Vorsicht geboten. Wenn Sie sich tagsüber sehr stark müde fühlen oder ohne erkennbare Schläfrigkeitsanzeichen plötzlich einschlafen, dürfen Sie während der Behandlung kein Fahrzeug lenken oder Werkzeuge oder Maschinen bedienen. Beim Auftreten dieser Anzeichen, sollten Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin informieren.
Dostinex enthält Laktose (Milchzucker). Daher sollten Patienten und Patientinnen mit der seltenen, vererbten Galactose-Unverträglichkeit, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption Dostinex nicht einnehmen.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln
Die Wirkung von blutdrucksenkenden Mitteln kann durch Dostinex verstärkt werden.
Dostinex sollte nicht gleichzeitig mit anderen Mutterkornpräparaten oder Substanzen, die die Wirkung von Dostinex abschwächen könnten, eingenommen werden. Dazu zählen gewisse Mittel gegen psychische Erkrankungen und Metoclopramid gegen Übelkeit und Störungen des Magen-Darm-Trakts. Arzneimittel wie z.B. die Antibiotika Erythromycin und Clarithromycin und die Pilzmittel Ketokonazol, Itraconazol, Voriconazol die den Abbau von Cabergolin hemmen können, dürfen nicht zusammen mit Dostinex eingenommen werden.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie
an anderen Krankheiten leiden,
Allergien haben oder
andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden (Externa)!
Darf Dostinex während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Dostinex soll grundsätzlich während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden. Dostinex hebt eine bestehende Unfruchtbarkeit wieder auf. Da eine Schwangerschaft möglicherweise vor dem Wiederbeginn der Monatsblutung auftreten kann, ist ein Schwangerschaftstest mindestens alle 4 Wochen angezeigt. Frauen, die kein Kind wünschen oder aus medizinischen Gründen keines haben dürfen, sollen während der Behandlung mit Dostinex mechanische Verhütungsmittel (z.B. Kondome) anwenden. Wenn Sie eine Schwangerschaft wünschen, sollten Sie erst einen Monat nach dem Absetzen von Dostinex schwanger werden. Werden Sie während der Behandlung mit Dostinex schwanger, soll Dostinex nach Bestätigung der Schwangerschaft abgesetzt werden.
Dostinex soll in der Stillzeit, ausser zum Abstillen, nicht angewendet werden.
Wie verwenden Sie Dostinex?
Nehmen Sie die Dostinex Tabletten jeweils mit einer Mahlzeit ein.
Sofortiges Abstillen nach der Entbindung
Dostinex soll innerhalb der ersten 24 Stunden nach der Geburt eingenommen werden. Die empfohlene Dosis beträgt 1 mg = 2 Tabletten. Sie sollten die 2 Tabletten auf einmal einnehmen.
Abstillen bei bestehendem Milchfluss
Die Dosis beträgt ½ Tablette (0.25 mg) Dostinex alle 12 Stunden über zwei Tage, d.h. insgesamt 4x ½ Tablette.
Bei Störungen mit erhöhtem Prolaktin-Blutspiegel
Dostinex wird einmal oder zweimal wöchentlich eingenommen. Der Arzt bzw. die Ärztin wird Ihnen zu Beginn eine niedrige Dosis verschreiben. Je nach Bedarf wird dann schrittweise die Dosis erhöht, bis eine Normalisierung des Prolaktin-Blutspiegels erreicht ist und die damit verbundenen Beschwerden zurückgehen.
Die Anwendung von Dostinex bei Kindern, Jugendlichen und älteren Patientinnen und Patienten wurde nicht geprüft.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Dostinex haben?
Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Dostinex auftreten: Bei länger dauernder Einnahme von Dostinex kommt es bei 30% der Patienten und Patientinnen zu Übelkeit und Kopfschmerzen, bei 19% zu Benommenheit. Weniger häufig sind Schwindel, Verdauungsstörungen, Bauch- und Magenschmerzen, Erbrechen, Verstopfung, Brustschmerzen, Hitzewallungen, Depression, Halluzinationen, Verwirrtheit, Schwäche und Müdigkeit, Empfindungsstörungen in Armen und Beinen und Bewegungsstörungen.
Diese Nebenwirkungen verschwinden meistens trotz Fortsetzen der Behandlung. Da die unerwünschten Wirkungen dosisabhängig sind, sollten Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin informieren, wenn bei Ihnen anhaltende unerwünschte Wirkungen auftreten, damit gegebenenfalls die Dosis reduziert werden kann.
Unter der Behandlung mit Dostinex können gelegentlich Blutdruckabfall, Ohnmacht, Gefäss- und Beinkrämpfe, Ödeme und Herzschmerzen (Angina pectoris) auftreten. Selten können Hautveränderungen mit Rötung, Schmerzen und Überwärmung auftreten. Sehr selten können Überempfindlichkeitsreaktionen, Haarausfall, Hautausschlag, Flüssigkeitsansammlungen zwischen Lunge und Brustwand bzw. im Herzbeutel, Entzündung des Herzbeutels, erschwerte Atmung bzw. Atemnot, Bindegewebszunahme in der Lunge und Herzklappenveränderungen vorkommen. Wenn Beschwerden wie Atemnot, anhaltender Hustenreiz oder Schmerzen in der Brust auftreten, informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin.
Seit der Markteinführung wurden zu dem folgende Nebenwirkungen beobachtet:
Erkrankungen des Brustfells mit Sympotomen wie z.B. Brustschmerzen und Atembeschwerden, Verdickung des Bindegewebes um die Nieren (Retroperitonealfibrose), aggressives Verhalten, Spielsucht, verstärkter Sexualtrieb, übermässiges Essen und Geldausgeben.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn eine dieser Verhaltensweisen bei Ihnen auftritt; er wird mit Ihnen Massnahmen zur Verhinderung oder Behebung der Symptome besprechen.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Dostinex nicht über 25 °C im Originalbehälter und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Wenn Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Ihnen sagt, dass Sie die Behandlung abbrechen sollen, sollten Sie alle nicht gebrauchten Dostinex Tabletten Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin oder Ihrer Apotheke zurückbringen.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Dostinex enthalten?
1 Tablette enthält:
Wirkstoff: 0.5 mg Cabergolin.
Hilfsstoffe: Milchzucker und Leucin.
Zulassungsnummer
51756 (Swissmedic)
Wo erhalten Sie Dostinex? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Packungen zu 2 und 8 Tabletten.
Zulassungsinhaberin
Pfizer PFE Switzerland GmbH, Zürich.