部份中文琥珀酸索利那新处方资料（仅供参考）
商品名：Vesicare Tablets
英文名：Solifenacin Succinate
中文名：琥珀酸索利那新
生产商：安斯泰来
ベシケア錠2.5mg/ベシケア錠5mg
药用类别名称
过度活动膀胱治疗剂
批准日期：2006年6月
商標名
Vesicare Tablets 2.5mg
Vesicare Tablets 5mg
一般名
コハク酸ソリフェナシン（Solifenacin Succinate）
化学名
（3R ）-1-Azabicyclo［2,2,2］oct-3-yl（1S ）-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2（1H ）-carboxylate monosuccinate
構造式
分子式
C23H26N2O2・C4H6O4
分子量
480.55
融点
144〜149℃
性状
Vesicare是一种白色结晶或结晶性粉末。水, 易溶于亚甲基亚硫酸或甲醇, 微溶于乙醇 (99.5)。它融化成氢氧化钠测试溶液。
药用药理学
1. 肌肉组织受体的亲和力
在使用hitomskarin受体的结合实验中, 对麝香素三质受体的亲和力高于对麝香碱m1、m2、m4和m5受体的亲和力。
2. 麝香碱受体拮抗
(1) 体外
在切除大鼠和豚鼠膀胱平滑肌的切除实验中, 对氨基酚刺激引起的收缩表现出与浓度有关的竞争拮抗作用。此外, 在大鼠和巨细胞的膀胱平滑肌细胞和下颌腺细胞中, 对氨基酚刺激增加的细胞内钙浓度有浓度依赖性抑制作用, 对膀胱平滑肌的抑制作用比下颌腺体强3.6倍和2.1倍。
(2) 在体内
在麻醉大鼠中, 氨基酚刺激对膀胱压力升高和唾液分泌有剂量依赖性抑制作用。与膀胱内压升高和唾液分泌量分别为30%和50%相比, 对膀胱压力升高的抑制作用分别为6.5倍和3.7倍。
3. 对排尿功能的影响
在麻醉大鼠膀胱压力测量试验(膀胱细胞仪)中, 显示剂量依赖性膀胱容量增加的效果。此外, 在非麻醉性脑梗死大鼠中, 在不影响排尿压力和残余尿量的情况下, 表现出剂量依赖性的膀胱容量和排尿量的增加效果。
4. 作用机制
膀胱平滑肌, 通过显示肌激素m3受体拮抗作用, 抑制膀胱高血压, 改善膀胱过度活跃、尿频和尿失禁的尿急感。
适应症
膀胱过度活跃的紧迫感、尿频和即将发生的尿失禁。
用法与用量
通常情况下, 成人每天口服一次5毫克作为索利芬酸。另外, 年龄, 虽然适当增加或减少的症状, 每天的最大剂量高达10毫克。
临床结果
日本对过度活跃膀胱患者进行随机双盲并发组比较试验的结果如下。结果每天口服一次药物5毫克或 10mg, 每24小时排尿平均次数的变化量是一个主要的评价项目, 每24小时的印数的平均urreto紧急次数是一个二次评价项目的变化量, 该剂量5mg组相对于每24小时平均尿失禁频率的变化量和每24小时的平均紧急尿失禁次数, 与安慰剂组和10毫克组相比明显下降。
包装
片剂
2.5毫克: 100片(10片x10) 140片(14片 x10) 500片(瓶装)
5毫克:   100片(10 片x10) 140片(14片x10)500片(瓶装) 700片(14片x50)
制造和销售
安斯泰来
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2590011F1028_1_10/