部份中文富马酸非索罗定处方资料（仅供参考）
英文名：fesoterodine fumarate
商品名：Toviaz Tablets
中文名：富马酸非索罗定片
生产商：辉瑞日本公司
药品介绍
近日，新药Toviaz（fesoterodine fumarate 富马酸非索罗定片）获日本批准上市，用于膀胱过度活动症（OAB）患者尿频、尿急、尿失禁或所有这些症状组合的治疗。
トビエース錠4mg／トビエース錠8mg
药效分类名称
过活动膀胱·神经因性膀胱治疗剂
批准日期：2013年 3月
欧文商標名
Toviaz Tablets
一般的名称
フェソテロジンフマル酸塩（Fesoterodine Fumarate）
化学名
2-{（1R）-3-［Bis（1-methylethyl）amino］-1-phenylpropyl}-4-（hydroxymethyl）phenyl 2-methylpropanoate monofumarate
分子式
C26H37NO3・C4H4O4
分子量
527.65
性状
富马酸非索罗定是白色粉末。易溶于水、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、甲醇或乙醇（99.5）。
化学構造式
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
经口给药后，快速水解为活性代谢物5-HMT。非索罗定和5-HMT对麝香葡萄素受体都具有选择性的结合亲和力，但5-HMT对麝香葡萄素受体的亲和力比非索罗定强100倍以上，而且在人口服后在血浆中未检测到非索罗定。因此，可以认为，投用非索洛定对膀胱收缩的抑制作用是通过5-HMT抑制膀胱平滑肌的麝香葡萄素受体而表达的。
另外，5-HMT对在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中表达的5种人麝香葡萄素受体亚型（M1～M5）的Ki值为1.0～6.3nM，对所有的麝香葡萄素受体亚型显示出大致相同程度的高亲和性。
对膀胱的作用
生物体位膀胱功能
5-HMT在无麻醉大鼠中剂量依赖性地抑制了向膀胱内注入生理盐水诱发的膀胱收缩（ID50=7.5μg/kg，静脉内给药）。另外，10μ以g/kg（静脉内给药）引起排尿压力的抑制、最大膀胱容量的增加及收缩间隔的延长。并且，在麻醉猫中，剂量依赖性地抑制了乙酰胆碱引起的膀胱收缩。
对于麻醉猫的膀胱收缩抑制作用，通过电刺激抑制唾液分泌需要更高的剂量，因此认为5-HMT的抗麝香素作用比唾液腺对膀胱肌的组织选择性高。
摘除膀胱收缩
5-HMT浓度依赖性地抑制大鼠和人摘除膀胱因卡巴考引起的收缩，pA2值分别为8.8和9.0。另外，5-HMT在大鼠及人摘除膀胱中因电场刺激引起的收缩也在0.01～1μ中描述的场景，使用以下步骤创建明细表，以便在概念设计中分析体量的体积。
适应症
○过活动膀胱的尿意迫切感、尿频及迫切性尿失禁
○神经因性膀胱的排尿管理
用法与用量
过活动膀胱的尿意迫切感、尿频及迫切性尿失禁〉
成人每日1次口服4mg，作为富马酸非索罗定。另外，根据症状每天可以增加到1次8mg。
〈神经因性膀胱的排尿管理〉
对于体重超过25kg的儿童，以4mg的富马酸非索罗定为起始剂量，每天经口给药1次。从给药开始1周后，根据患者的状态，每天可以增加到8mg。
包装
片
4mg：100片〔10片（PTP）×10］、500片〔10片（PTP）×50］
8mg：100片〔10片（PTP）×10］
制造商和分销商
辉瑞股份有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2590015G1021_2_03/