近日，美国食品药品管理局(FDA)批准新型选择性雌激素受体调节剂Osphena(ospemifene)用于治疗女性绝经期外阴和阴道萎缩引起的中至重度性交疼痛。Osphena是具有组织选择效应的雌激素受体激动剂/拮抗剂，可代替阴道或口服甾体雌激素。
批准日期：2013年2月26日 公司：盐野义制药
OSPHENA（奥培米芬[ospemifene]）片剂，口服
美国初次批准：2013年
警告：子宫内膜癌和心血管疾病有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
OSPHENA是具有组织选择性作用的雌激素激动剂/拮抗剂。在子宫内膜中，OSPHENA具有雌激素激动作用。子宫妇女使用对立雌激素的子宫内膜癌风险增加。足够的诊断措施，包括何时进行定向和随机子宫内膜采样
指出，应采取措施排除绝经后持续性或复发性生殖器出血未确诊的绝经后妇女的恶性肿瘤[见警告和注意事项]。
单用雌激素治疗会增加中风和深静脉血栓形成（DVT）的风险.OSPHENA 60mg的脑血栓栓塞和出血性中风发生率分别为每千妇女年1.13和3.39，而每千妇女年分别为3.15和0。静脉血栓形成的发生率
服用安慰剂的OSPHENA 60mg的发生率为每千妇女年2.26（2例），而使用安慰剂的妇女每千妇女年3.15（1例）[请参阅警告和注意事项]。
最近的重大变化
•盒装警告：01/2019
•适应症：01/2019
•警告和注意事项，心血管疾病：01/2019
•警告和注意事项，恶性肿瘤：01/2019
作用机理
OSPHENA是具有组织选择性作用的雌激素受体激动剂/拮抗剂。 它的生物学作用是通过与雌激素受体结合而介导的。这种结合导致某些组织中雌激素途径的活化（激动作用）和其他组织中雌激素途径的阻断作用（拮抗作用）。
适应症和用途
OSPHENA是雌激素激动剂/拮抗剂，适用于：
•由于更年期而引起的中度至重度的性交困难，外阴和阴道萎缩的症状的治疗。
•由于更年期而导致的中度至重度阴道干燥，外阴症状和阴道萎缩的治疗。
剂量和给药
•每天与食物一起口服一次片剂。
剂量形式和强度
片：60毫克
禁忌症
•未确诊的生殖器异常出血。
•已知或怀疑的雌激素依赖性肿瘤。
•活动性DVT，肺栓塞（PE）或这些病史。
•活动性动脉血栓栓塞性疾病（例如中风和心肌梗塞[MI]）或这些病史。
•对OSPHENA或任何成分过敏（例如，血管性水肿，荨麻疹，皮疹，瘙痒）。
•已知或怀疑怀孕。
警告和注意事项
•静脉血栓栓塞：DVT和肺栓塞的风险
•已知，怀疑或有乳腺癌史。
•严重肝功能不全。
不良反应
不良反应（≥1％）包括：潮红，白带，肌肉痉挛，头痛，多汗症，阴道出血，盗汗。
要报告可疑的不良反应，请联系DuchesnayInc。请致电1-855-OSPHENA（1-855-677-4362）或FDA请致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
•请勿将雌激素或雌激素激动剂/拮抗剂与OSPHENA并用。
•请勿将氟康唑与OSPHENA一起使用。氟康唑可增加OSPHENA的血清浓度。
•请勿将利福平与OSPHENA一起使用。利福平可降低OSPHENA的血清浓度。
在特定人群中的使用
•泌乳：尚不知道OSPHENA是否会从人乳中排出。服用OSPHENA时请勿母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
OSPHENA片剂为白色至灰白色，椭圆形，双凸，薄膜包衣的片剂，其中含有60mg的欧司哌米芬，并在一侧刻有“ 60”。它们如下：
NDC 59630-580-90瓶90粒
NDC 59630-580-30包含30个片剂的吸塑包装，每片含有2片泡罩卡片
储存和处理
储存在20ºC至25ºC（68ºF至77ºF）；允许在15ºC到30ºC（59ºF到86ºF）之间进行偏移[请参阅USP控制的室温]。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/203505s015lbl.pdf