近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准低剂量Vagifem(estradiol vaginal inserts)，用于治疗绝经后萎缩性阴道炎,该药为雌二醇阴道用片剂,由诺和诺德开发。之前美国和欧盟批准上市。
批准日期：2010年1月20日  公司：诺和诺德
Vagifem（雌二醇[estradiol]）阴道插入物
美国首次批准：1999年
警告：子宫内膜癌、心血管疾病、可能的痴呆症和乳腺癌请参阅完整的处方信息以获得完整的盒装警告
雌激素单独治疗
•使用非对抗性雌激素的子宫女性患子宫内膜癌症的风险增加.
•妇女健康倡议（WHI）单独的雌激素亚研究报告了中风和深静脉血栓形成（DVT）的风险增加。
•WHI记忆研究（WHIMS）对WHI的单独雌激素辅助研究报告称，65岁及以上绝经后妇女患痴呆症的风险增加。
•不要单独使用雌激素治疗来预防心血管疾病或痴呆症。
雌激素加孕激素治疗
•WHI雌激素加孕激素亚研究报告了肺栓塞（PE）、DVT、中风和心肌梗死（MI）的风险增加。
•WHI雌激素+孕激素亚组研究报告称，侵袭性乳腺癌的风险增加。
•WHIMS雌激素加孕激素的WHI辅助研究报告称，65岁及以上绝经后妇女患痴呆症的风险增加。
•不要使用雌激素加孕激素治疗来预防心血管疾病或痴呆症。
最近的重大变化
•装箱警告：09/2022
作用机制
内源性雌激素在很大程度上负责女性生殖系统和第二性征的发育和维持。尽管循环雌激素存在于代谢相互转化的动态平衡中，但雌二醇是主要的细胞内人类雌激素，在受体水平上比其代谢产物雌酮和雌三醇更有效。
正常周期成年女性雌激素的主要来源是卵泡，根据月经周期的不同，卵泡每天分泌70至500微克雌二醇。绝经后，大多数内源性雌激素是由肾上腺皮质分泌的雄烯二酮转化为外周组织中的雌酮产生的。因此，雌酮和硫酸盐结合形式硫酸雌酮是绝经后妇女中最丰富的循环雌激素。
雌激素通过与雌激素反应组织中的核受体结合而发挥作用。迄今为止，已经鉴定出两种雌激素受体。这些因组织而异。循环雌激素通过负反馈机制调节垂体促性腺激素、黄体生成素（LH）和FSH的分泌。雌激素的作用是降低绝经后妇女体内这些激素水平的升高。
适应症和用法
•阴道是一种雌激素，用于治疗更年期引起的萎缩性阴道炎。
剂量和给药
阴道内给药：
•2周内每天插入1次，然后每周插入1次（例如，周二和周五）。
剂型和强度
•阴道插入物：一个10mcg的阴道插入物含有10.3mcg的雌二醇半水合物，相当于10 mcg雌二醇。
禁忌症
•未确诊的生殖器异常出血。
•癌症或癌症病史。
•雌激素依赖性肿瘤。
•活动DVT、PE或这些情况的历史。
•活动性动脉血栓栓塞疾病（例如中风或心肌梗死），或有这些疾病的病史。
•已知过敏反应、血管性水肿或对Vagifem过敏。
•肝损伤或疾病。
•蛋白C、蛋白S或抗凝血酶缺乏，或其他已知的血栓形成性疾病。
警告和注意事项
•雌激素会增加患胆囊疾病的风险。
•如果出现严重高钙血症、视力丧失、严重高甘油三酯血症或胆汁淤积性黄疸，则停止使用雌激素。
•阴道敷贴器可能导致阴道磨损。
•监测接受甲状腺替代治疗的妇女的甲状腺功能。
不良反应
Vagifem最常见的不良反应（发生率≥5%）是：背痛、外阴阴道瘙痒、外阴阴道真菌感染和腹泻。
要报告疑似不良反应，请致电1-888-824-4336与诺和诺德公司联系，或致电1-800-FDA-1088与美国食品药品监督管理局联系，或访问www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
•CYP3A4的诱导剂和抑制剂可能影响雌激素药物代谢，并降低或增加雌激素血浆浓度。
包装供应/储存和处理
供应方式
每支阴道阴道用雌二醇（10mcg）装在一次性一次性涂抹器中，包装在泡罩包装中。纸箱包含8或18个带有插入件的喷头。
Vagifem 10微克
8个涂抹器：NDC 0169-5176-03
18个涂抹器：NDC 0169-5176-04
放在儿童够不着的地方。
储存和处理
储存温度为20ºC至25ºC（68ºF至77ºF），允许15ºC至30ºC（59ºF至86ºF）的短途旅行。
不要冷藏。[参见USP受控室温]
请参阅随附的Vagifem完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e5ad3cf6-dd96-4e64-af21-c1eee38d0b88