| 简介：
部份中文熊去氧胆酸处方资料（仅供参考）
英文名：Ursodeoxycholic Acid
商标名：URSO granules
中文名：熊去氧胆酸颗粒
生产商：田辺三菱制药
药品简介
Urso（Ursodeoxycholic Acid）是一种胆固醇抑制剂、细胞凋亡抑制剂和FXR拮抗剂。用于治疗不能进行胆囊手术的人的小胆结石，并预防体重迅速减轻的超重患者的胆结石。同时：用于治疗胆汁淤积性等多种疾病。对非钙化型的浮动胆固醇结石有较高的治愈率。
ウルソ顆粒5％
药效分类名称
肝/胆/消化功能改善剂
批准日期：2004年7月
商標名
URSO granules
一般名
ウルソデオキシコール酸，Ursodeoxycholic Acid（JAN）
化学名
3α, 7β-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid
分子式
C24H40O4
分子量
392.57
構造式
性状
白色结晶或粉末，有苦味。易溶于甲醇、乙醇 (99.5) 或乙酸 (100)，几乎不溶于水。
融点
201〜205℃
药效药理
作用机制
熊去氧胆酸通过促进胆汁分泌的作用（利胆作用）改善胆汁淤积。另外，给药的尿脱氧胆酸在肝脏中置换为细胞障碍性强的疏水性胆汁酸，使其相对比率上升，减轻疏水性胆汁酸的肝细胞障碍作用（置换效果）。此外，熊去氧胆酸通过抑制细胞生成细胞生成和抑制炎症细胞对肝脏的浸润，改善肝功能。此外，已知有下述胆结石溶解作用、消化吸收改善作用。
利胆作用及改善胆汁淤积作用
5例胆结石摘除术后患者设置T-管引流管，口服本制剂150mg/天14天，肝胆汁流量较给药第5天增加。
对雌二醇-17β-D-葡糖醛酸诱发的急性肝内胆汁淤积大鼠，在十二指肠内给予24及35mg/kg的尿脱氧胆酸，抑制了胆汁流量的减少。
对17α-炔雌二醇诱发的慢性肝内胆汁淤积大鼠，给予尿脱氧胆酸20及60mg/kg/日7天，结果抑制了胆汁流量的减少。
肝功能改善作用
肝的摄取、排泄功能改善作用
对慢性肝病患者口服本制剂150mg/天3个月，前后静注99mTc-PFT进行动态分析，肝摄取排泄曲线峰值时间明显缩短。
动物模型中的肝损伤抑制作用
(1)给自身免疫性肝炎模型小鼠摄取调制成浓度为0.3%的尿脱氧胆酸饲料后，抑制了投用脂质糖苷导致的生存率降低、血中AST及ALT的上升、肝组织中的坏死及炎症细胞浸润。
(2)以50及150mg/kg的尿脱氧胆酸口服康卡巴林A诱发肝损伤模型小鼠后，抑制了血中AST及ALT的上升。另外，对本模型口服了150mg/kg的尿脱氧胆酸，抑制了血中TNF-α、IL-6及MIP-2（相当于人的IL-8）的上升。并且，抑制了在肝脏中作为嗜中性粒细胞浸润指标的肌醇过氧化物酶（MPO）活性的上升。
(3)对酮脱氧胆酸（CDCA）诱发的肝损伤模型仓鼠口服了50及150mg/kg的尿脱氧胆酸，抑制了血液中ALT的上升。
疏水性胆汁酸对肝细胞损伤性的减轻作用
在使用人肝细胞来源的Chang细胞的in vitro实验中，在培养液中添加CA、CDCA或乌索脱氧胆酸，研究了细胞障碍性，结果细胞障碍性的强度CDCA最强，CA和乌索脱氧胆酸同等弱。另外，CDCA引起的细胞障碍性通过添加尿脱氧胆酸而显著降低。
对细胞系的细胞生成抑制作用
在使用小鼠肝非实质细胞和淋巴细胞的in vitro试验中，抑制了添加康卡那巴林A产生TNF-α和IL-6。在使用大鼠肝实质细胞的in vitro试验中，抑制了添加TNF-α产生RANTES。
消化吸收改善作用
12例回肠切除患者口服本制剂150mg/天1个月，前后测定血中高级脂肪酸、脂溶性维生素浓度，血中亚油酸、亚麻酸、维生素D、E的各浓度上升。
胰液分泌促进作用
在大鼠及犬的十二指肠内给药2.55×10-2M制备的尿脱氧胆酸溶液2.5mL/kg时，发现大鼠的胰液量增加，犬的碳酸氢钠浓度增加及淀粉酶等胰酶活性上升。
胆结石溶解作用
胆汁的胆固醇不饱和化作用
对5例胆系胆石症患者，在2个月内、之后增加本制剂300mg/日，在2个月内经口给予600mg/日，无论哪个剂量，胆系胆汁中的胆固醇的相对比率都降低，Lithogenic Index得到了改善。
液晶形成作用
对5例胆系胆石症患者经口给予本制剂600mg/天1周，采集胆囊胆汁，用偏光显微镜观察，发现胆汁中有多成分型液晶，胆固醇在该液晶中大量溶解。
胆固醇对肠道吸收的抑制作用
6例健康成人口服本制剂600mg/天1个月后，抑制了肠道中胆固醇的吸收。
适应症
○下述疾病的利胆
胆道（胆管·胆囊）系疾病及伴有胆汁淤积的肝病
○慢性肝病的肝功能改善
○下述疾病的消化不良
小肠切除后遗症、炎症性小肠疾病
○未发现外壳钙化的胆固醇类胆石的溶解
用法用量
・下述疾病中的利胆
胆道（胆管·胆囊）系疾病及伴有胆汁淤积的肝病
・慢性肝病的肝功能改善
・下述疾病的消化不良
小肠切除后遗症、炎症性小肠疾病
作为熊去氧胆酸，通常1天口服3次成人1次50mg。另外，根据年龄、症状适当增减。
·不存在外壳钙化的胆固醇类胆石的溶解
对于未发现外壳钙化的胆固醇类胆结石的溶解，作为熊去氧胆酸，通常3次分3次口服600mg的成人每日。另外，根据年龄、症状适当增减。
包装
500g
储藏法：室温保存
有效期：5年
制造商
田边三菱制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00050265.pdf
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