部份中文阿昔洛韦处方资料（仅供参考）
英文名：Aciclovir
商品名：Zovirax
中文名：阿昔洛韦点滴静注用
生产商：葛兰素史克公司
ゾビラックス点滴静注用250
药用类别名称
抗病毒化疗药物
批准日期：2006年6月
商標名
Zovirax for I.V. infusion 250
一般名
アシクロビル（Aciclovir）
化学名
2-Amino-9-［（2-hydroxyethoxy）methyl］-1,9-dihydro-6H-purin-6-one
分子式
C8H11N5O3
分子量
225.20
構造式
性状
是一种白色到细淡黄色的结晶粉末。几乎不溶于水, 非常溶于乙醇 (99.5)。它融化成0.1摩尔盐酸测定溶液或稀释氢氧化钠检测液。
药用药理学
1. 抗病毒作用
(1) 对单纯疱疹病毒的作用
阿昔洛韦体外抑制单纯疱疹病毒1和2型的增殖, IC 50分别为0.01 ~ 1.25 μgml和0.01 ~ 3.20μml。另外, 为了在家兔角膜上接种单纯疱疹病毒1型, 在实验中进行了两次静脉注射1天10天15天阿昔洛韦 15mg kg, 30天阿昔洛韦管理组的存活率为90%(9/1), 控制(生理盐水组)30% (内), 也观察到改善的眼部和神经症状, 通过阿昔洛韦给药观察。
(2) 对水痘和带状疱疹病毒的作用
阿昔洛韦抑制体外水痘带状疱疹病毒的增殖, IC 50为 0.17 ~ 7.76 μml。
2. 作用机制
当单纯疱疹病毒或水痘带状疱疹病毒进入受感染细胞时, 由病毒性胸苷激酶磷酸化后, 由细胞激酶、三磷酸亚结酯(ACV-TP)磷酸化。ACV-TP是通过病毒DNA聚合酶与dGTP的冲突, 将acv-tp纳入病毒DNA 的3 ' 端, 是一种正常的底物, 以阻止病毒DNA链的伸长, 抑制病毒DNA的复制。
一种磷酸化是由于病毒胸苷激酶存在于受感染细胞中的阿昔洛韦磷酸化的第一阶段, 认为病毒非感染细胞的失败程度较低。
适应症
单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒引起的以下传染病
免疫功能下降患者的带状疱疹、水痘和带状疱疹 (如恶性肿瘤和自身免疫性疾病)
脑炎、脑膜炎
新生儿单纯疱疹病毒感染
用法与用量
单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒引起的以下传染病
免疫功能下降患者的带状疱疹、水痘和带状疱疹(如恶性肿瘤和自身免疫性疾病)
脑炎、脑膜炎
成人
通常情况下, 成人每天三次, 每体重1毫克, 作为阿昔洛韦, 超过1小时每8小时, 静脉输液7天。
此外, 在脑炎脑膜炎中, 如有必要, 可以延长或增加给药期。不过, 上限最高可达每体重1公斤10毫克。
小儿
通常情况下, 孩子每天 3次, 每体重1毫克, 作为阿昔洛韦, 超过1小时每8小时, 静脉输液7天。
虽然可以在必要时增加, 但上限最高可达每体重1公斤20毫克。
此外, 在脑炎-脑膜炎, 也可以延长给药期。
新生儿单纯疱疹病毒感染
通常情况下, 新生儿每天三次, 每体重1 10毫克, 作为阿昔洛韦, 每8小时超过 1小时, 静脉输液10天。
此外, 如有必要, 还可以延长或增加管理期。 不过, 上限最高可达每体重1公斤20毫克。
〈可注射溶液的制备〉
1个小瓶(含阿昔单 sp 250mg)溶解在日间站注水或日站生理盐水10mL, 以稀释与每100mL 1瓶或更多补补液 (用于制备) 的剂量相对应的量。
临床结果
1. 在日本总共150个设施对511例病例进行临床试验的结果
(1) 免疫功能下降(恶性肿瘤、自身免疫性疾病等) 单纯疱疹、水痘、带状疱疹有效率分别为85.1 (40/47)、94.4%(68/72)、94.4(14r-159)。
(2) 单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒引起的脑炎和脑膜炎的有效率分别为 99.0%(13/19), 为99.0% (9/10)。
2. 对儿童等进行临床试验的结果。
(1) 儿科
在日本发生的511起案件中, 儿童的有效比率为91.5(18 200)。
其细分率低于18.6.7%(13/15), 1至3岁 90.2 (37/41), 4-6, 89.3% (50/56%), 7至9岁 90.2% (33/35), 10至12岁9. 9. 9%(31/32), 13/15 90.2 (19// 21), 副作用在 3.2% (7/219)。
(2) 新生儿
1) 国内
新生儿患者10例(1天至1个月, 体重1.6~4.0公斤), 5mgkg (7例), 10mgkg(2例), 11mgke→5.5mgkg (1 例), 每天 3次, 给药3至12天。
其中, 单纯疱疹病毒的全身感染, 严重的水痘是有效的2/。
在一个系统性感染病例中观察到副作用、瞬态 AST (得到)、ALT (GPT) 增加。
2) 外国 (外国国民的结果)
9新生儿 (4天至60天, 体重0.88~4.55 公斤), 包括低出生体重儿, 5~15 公斤, 每天3次, 服用5-10。
单纯疱疹病毒引起的全身感染是有效的。
观察到这种剂引起的副作用。
包装
静脉注射
250毫克x5瓶
制造和销售
葛兰素史克
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250401F1155_W_10/