近日，由葛兰素史克和拜耳推出的男性勃起功能障碍（ED）治疗药Staxyn(vardenafil HCI 中文译名：盐酸伐地那非)口腔崩解片通过FDA的批准上市。Staxyn的剂量为10毫克，可在进行性生活之前一个小时左右服用，每天最多能服用一片。它可在口腔内自行崩解，用药时不需要辅以任何饮料，而且应在揭开包装之后立即使用。
批准日期：2011年04月21日 公司：葛兰素史克
STAXYN（盐酸伐地那非[vardenafil hydrochloride]）口腔崩解片，供口服使用
美国初次批准：2003年
最近的重大变化
警告和注意事项，对眼睛的影响：8/2017
作用机理
阴茎勃起是由海绵体及其相关小动脉中平滑肌松弛引起的血液动力学过程。在性刺激期间，一氧化氮从海绵体的神经末梢和内皮细胞中释放出来。一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，导致海绵体平滑肌细胞中环鸟苷单磷酸酯（cGMP）的合成增加。cGMP进而触发平滑肌松弛，使流入阴茎的血液增加，从而导致勃起。 cGMP的组织浓度受磷酸二酯酶（PDE）的合成和降解速率调节。
人海绵体中最丰富的PDE是cGMP特异的PDE5。因此，抑制PDE5可通过增加cGMP的量来增强勃起功能。由于需要性刺激来启动一氧化氮的局部释放，因此在不存在性刺激的情况下，PDE5的抑制作用不起作用。
体外研究表明，伐地那非是PDE5的选择性抑制剂。伐地那非对PDE5的抑制作用比对其他已知的磷酸二酯酶更具选择性（相对于PDE6大于15倍，相对于PDE1大于130倍，相对于PDE11大于300倍，相对于PDE2大于1,000倍，3， 4、7、8、9和10）。
适应症和用途
STAXYN是磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，可用于治疗勃起功能障碍。
剂量和给药
STAXYN不能与伐地那非10mg薄膜衣片（LEVITRA）互换。与伐地那非10mg薄膜衣片（LEVITRA）相比，STAXYN具有更高的全身暴露量。
性活动前约60分钟口服STAXYN。
建议的最大给药频率为每天一粒。
STAXYN应该放在会分解的舌头上。应该在没有液体的情况下服用。
STAXYN可以与食物一起或不与食物一起服用。
剂量形式和强度
STAXYN 10毫克：白色，圆形，口腔崩解片（未计分）。
禁忌症
与硝酸盐和一氧化氮供体一起给药。
与鸟苷酸环化酶（GC）刺激剂（如阿利西瓜）一起给药。
警告和注意事项
心血管影响：如果由于心血管状况不宜做爱，则患者不应使用STAXYN。
有力和中度的CYP3A4抑制剂：服用强效或中度CYP3A4抑制剂的患者不要使用STAXYN。
勃起的风险：如果勃起持续超过4小时，则患者应立即寻求医疗救助。
对眼睛的影响：患者应停止使用STAXYN，并寻求治疗。
一只或两只眼睛突然失去视力时会引起医疗护理，这可能是非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）的征兆。对于患有NAION病史的患者，应谨慎使用STAXYN，并且仅在预期的益处大于风险的情况下使用。
视盘“拥挤”的患者患NAION的风险也可能增加。
突然的听力减退：如果听力突然下降或丧失，患者应停止STAXYN并就医。
Alpha阻滞剂：当PDE5抑制剂与α阻滞剂共同使用时，建议小心。在某些患者中，同时使用这两种药物可显着降低血压，导致症状性低血压（例如，昏厥）。在服用α-受体阻滞剂的患者中，请勿开始使用伐他那非治疗。
QT延长：先天性QT综合征或服用IA或III类抗心律不齐的患者应避免使用STAXYN。
苯酮尿症：每片STAXYN片剂每片含1.01毫克苯丙氨酸，可能对苯丙酮尿症患者有害。
不良反应
接受STAXYN治疗的患者中有≥2％报告不良反应：
头痛，潮红，鼻塞，消化不良，头晕，腰痛。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-84-BAYER（1-888-842-2937）与BayerHealthCare Pharmaceuticals联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
STAXYN可以增强硝酸盐，α受体阻滞剂和降压药的降压作用。
不要将STAXYN与中度或强效CYP3A4抑制剂一起使用，因为共同给药会导致血浆vardenafil浓度显着增加。
在特定人口中使用
中度或重度肝功能不全的患者请勿使用STAXYN。
进行肾透析的患者请勿使用STAXYN。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
STAXYN（vardenafil HCl）是白色的圆形口腔崩解片，无凹陷。 STAXYN口腔崩解片包装成铝箔泡罩包装，并以4片装的形式提供。
包装强度NDC代码
1张包含4片10毫克的吸塑卡0173-0822-04
除活性成分伐地那非外，每片还包含阿斯巴甜，薄荷味，硬脂酸镁和Pharmaburst™B2（交聚维酮，甘露醇，水合二氧化硅胶体和山梨糖醇）。
推荐的存储
将STAXYN储存在25°C（77°F）下； 允许在15–30°C（59–86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。
STAXYN装在泡罩包装中。 建议患者在使用前检查泡罩包装，如果泡罩破损，破损或缺失，则不要使用。
持证商：BAYER HEALTHCARE PHARMACEUTICALS INC
上市国USA
STAXYN (vardenafil hydrochloride) orally disintegrating tablets
Initial U.S. Approval: 2003
STAXYN 10 mg, 4 Tablet Carton
Rx only           NDC 0173-0822-04
STAXYN™
 (vardenafil hydrochloride)
orally disintegrating tablets
10 mg * PER TABLET
Place the orally disintegrating tablet in the mouth, on the tongue.
The orally disintegrating tablet should be taken without liquid.
Rx only
4 tablets
https://gsksource.com/pharma/content/dam/GlaxoSmithKline/US/en/Brands/STAXYN/STAXYN_PI.pdf